Триптаны в лечении мигрени¶

Триптаны — класс лекарственных препаратов, применяемых преимущественно для купирования острых приступов мигрени. Действующее вещество этих средств является агонистом серотониновых рецепторов подтипа 5-HT1B/1D. Триптаны относятся к группе антимигренозных средств специфического действия и не применяются для лечения других видов головной боли, за исключением отдельных случаев кластерной головной боли.

¶История открытия

Предпосылкой к созданию триптанов стало понимание роли серотонина (5-гидрокситриптамина) в патогенезе мигрени. В 1960-х годах было установлено, что уровень этого нейромедиатора меняется во время приступа. В 1972 году американский фармаколог Патрик Хамфри предложил гипотезу, что стимуляция определённых подтипов серотониновых рецепторов способна устранять расширение мозговых сосудов и подавлять приступ.

Первый триптан — суматриптан — был синтезирован в 1984 году в компании Glaxo, а одобрен для медицинского применения в 1991 году. Его появление считается одним из значимых событий в неврологии XX века, поскольку впервые появилось средство, воздействующее на механизм мигрени, а не просто снимающее симптом.

¶Механизм действия

Триптаны избирательно связываются с рецепторами 5-HT1B и 5-HT1D:

• Рецепторы 5-HT1B расположены в гладких мышцах мозговых сосудов. Их активация вызывает сужение расширенных во время приступа внутричерепных артерий.
• Рецепторы 5-HT1D находятся на окончаниях тройничного нерва. Их стимуляция снижает высвобождение кальцитонин-ген-связанного пептида (CGRP) и других нейропептидов, подавляя нейрогенное воспаление.

Сочетание сосудистого и нейронального эффектов обеспечивает прерывание приступа. Триптаны эффективны только при своевременном приёме — в течение первых часов после начала боли.

¶Классификация и представители

Различают триптаны первого и второго поколения.

Препараты выпускаются в виде таблеток, растворяющихся таблеток, назальных спреев и подкожных инъекций. Инъекционная форма суматриптана обеспечивает наиболее быстрое облегчение.

¶Применение

Триптаны назначают при мигрени с аурой и без ауры средней и тяжёлой интенсивности, а также при неэффективности нестероидных противовоспалительных средств и простых анальгетиков. Препарат принимают как можно раньше после начала приступа; при возобновлении боли допускается повторная доза, но не более установленного суточного максимума.

Суматриптан в инъекционной форме иногда применяется при кластерной головной боли, хотя это показание не является основным.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Из-за сосудосуживающего действия триптаны противопоказаны при:

• ишемической болезни сердца, перенесённом инфаркте миокарда;
• неконтролируемой артериальной гипертензии;
• нарушениях мозгового кровообращения в анамнезе;
• заболеваниях периферических сосудов.

Типичные побочные эффекты: ощущение сдавления или тяжести в груди, шее, покалывание, приливы, головокружение, сонливость. Большинство реакций кратковременны и проходят самостоятельно. Не рекомендуется одновременный приём с ингибиторами МАО и препаратами группы эрготамина.

¶Место в терапии

Триптаны остаются одним из основных классов препаратов для купирования мигрени. Их ограничения — невозможность профилактического применения, высокая стоимость некоторых представителей и наличие противопоказаний у части пациентов. В 2010-х годах появились препараты нового поколения — антагонисты рецептора CGRP (например, уброгерант, римегепант), которые применяются при непереносимости или неэффективности триптанов. Тем не менее триптаны сохраняют значение как хорошо изученное и эффективное средство неотложной помощи при приступе.