Релонова инструкция по применению препарата¶

Релонова — торговое наименование лекарственного препарата, содержащего активное вещество ленватиниб (lenvatinib) — пероральный низкомолекулярный ингибитор тирозинкиназ, применяемый в онкологии. Инструкция по медицинскому применению (листок-вкладыш) — официальный документ, регламентирующий показания, дозирование, противопоказания и меры предосторожности при использовании лекарства. Препарат отпускается по рецепту и применяется исключительно под наблюдением врача-онколога.

¶Общие сведения

Ленватиниб — синтетическое производное хиназолина, блокирующее рецепторы фактора роста эндотелия сосудов (VEGFR1–3), рецепторы фактора роста фибробластов (FGFR1–4), а также KIT, RET и PDGFRβ. Двойной механизм действия подавляет ангиогенез опухоли и напрямую тормозит пролиферацию опухолевых клеток. Выпускается в форме капсул для приёма внутрь в дозировках 4 мг и 10 мг.

Оригинальный препарат зарегистрирован под названием Ленвима (Eisai); дженериковые и воспроизведённые версии в ряде стран, включая Россию, могут носить торговое наименование «Релонова». Наименование «Релонова» встречается преимущественно в инструкциях воспроизведённых препаратов, зарегистрированных для обращения на территории отдельных государств.

¶Показания к применению

Согласно типовой инструкции, ленватиниб назначают при следующих состояниях:

• дифференцированный рак щитовидной железы (папиллярный, фолликулярный, гюртле-клеточный) у пациентов с прогрессированием после радиоактивного йода;
• гепатоцеллюлярная карцинома (рак печени) при неоперабельном течении — в качестве первой линии терапии;
• метастатический почечно-клеточный рак — в комбинации с эверолимусом после предшествующей антиангиогенной терапии;
• эндометриальный рак — в комбинации с пембролизумабом у отдельных категорий пациенток.

Назначение производится только врачом с опытом применения противоопухолевых средств.

¶Способ применения и дозы

Капсулы принимают внутрь независимо от приёма пищи, желательно в одно и то же время суток. Капсулу не разжёвывают и не раскрывают. Дозировка подбирается индивидуально:

При развитии тяжёлых нежелательных реакций дозу снижают ступенчато (например, с 24 до 20, затем до 14 и 10 мг) либо временно прерывают лечение. Коррекция требуется при печёночной и почечной недостаточности.

¶Противопоказания

• повышенная чувствительность к ленватинибу или вспомогательным компонентам;
• беременность и период грудного вскармливания;
• тяжёлая печёночная недостаточность;
• детский возраст (эффективность и безопасность не установлены);
• неконтролируемая артериальная гипертензия.

С осторожностью применяют при нарушениях свёртываемости, недавних кровотечениях, удлинении интервала QT, сердечной недостаточности.

¶Особые указания и меры предосторожности

Инструкция акцентирует ряд рисков, требующих мониторинга:

• Артериальная гипертензия — наиболее частая реакция; артериальное давление контролируют до начала и во время лечения.
• Протеинурия — необходим регулярный анализ мочи.
• Кровотечения — при тяжёлых эпизодах терапию прекращают.
• Тромбоэмболические события — риск артериальных и венозных тромбозов.
• Гепатотоксичность — контроль печёночных ферментов.
• Синдром задней обратимой лейкоэнцефалопатии — редкое, но серьёзное осложнение.
• Удлинение интервала QT — ЭКГ-контроль у пациентов группы риска.
• Гипотиреоз — требует заместительной терапии.

Женщинам детородного возраста необходимо использовать надёжную контрацепцию во время лечения и в течение нескольких недель после его окончания. Мужчинам рекомендуется не зачинать ребёнка в этот период.

¶Взаимодействия и передозировка

Ленватиниб метаболизируется преимущественно ферментами CYP3A4. Индукторы (рифампицин, зверобой, противосудорожные) снижают его концентрацию, ослабляя эффект; ингибиторы (кетоконазол, кларитромицин) — повышают, усиливая токсичность. Совместный приём с препаратами, удлиняющими интервал QT, требует осторожности.

Специфического антидота нет; при передозировке проводят симптоматическую терапию и наблюдение.

¶Нежелательные реакции

Наиболее частые побочные эффекты: утомляемость, диарея, тошнота, снижение аппетита, снижение массы тела, гипертензия, стоматит, гипотиреоз, протеинурия, головная боль, артралгия. Серьёзные реакции включают кровотечения, сердечную недостаточность, тромбозы, перфорацию ЖКТ, гепатотоксичность.

¶Условия хранения и отпуска

Препарат хранят при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке, в недоступном для детей месте. Срок годности указывается на упаковке. Отпускается по рецепту врача. Перед применением необходимо ознакомиться с актуальной инструкцией конкретного производителя, поскольку формулировки и зарегистрированные показания могут различаться между странами и версиями препарата.