Релифинин — препарат для лечения эректильной дисфункции¶

Релифинин — торговое наименование лекарственного препарата, содержащего силденафил цитрат, применяемого для лечения эректильной дисфункции у мужчин. Относится к фармакологической группе ингибиторов фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ-5). Выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, для приёма внутрь.

¶Действующее вещество

Основным действующим компонентом препарата является силденафил — синтетическое соединение, разработанное в конце 1980-х годов британской фармацевтической компанией Pfizer в ходе исследований по созданию средства для лечения стенокардии. В ходе клинических испытаний был выявлен побочный эффект в виде усиления эрекции, что привело к изменению направления разработки.

Силденафил цитрат — белый или почти белый кристаллический порошок, практически нерастворимый в воде, растворимый в диметилсульфоксиде и метаноле. Молекулярная масса составляет около 666,7 г/моль (в форме цитрата). Всасывание в желудочно-кишечном тракте происходит достаточно быстро; максимальная концентрация в плазме крови достигается в среднем через 30–120 минут после приёма натощак. Приём пищи с высоким содержанием жиров замедляет наступление эффекта.

¶Механизм действия

Силденафил является селективным ингибитором фермента фосфодиэстеразы 5-го типа, который отвечает за расщепление циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) в гладкомышечных клетках кавернозных тел полового члена. При сексуальном возбуждении в ответ на высвобождение оксида азота в тканях повышается уровень цГМФ, что вызывает расслабление гладкой мускулатуры и усиление притока крови к пещеристым телам. Блокируя ФДЭ-5, силденафил замедляет разрушение цГМФ и тем самым поддерживает эрекцию.

Существенное условие: препарат не вызывает эрекцию сам по себе — для его действия необходимо наличие сексуальной стимуляции и сохранной иннервации. Именно поэтому силденафил не относится к афродизиакам в строгом смысле.

¶Показания и применение

Основное показание — эректильная дисфункция, определяемая как неспособность достигать и поддерживать эрекцию, достаточную для полового акта. Препарат применяется также при лёгочной артериальной гипертензии (в отдельных лекарственных формах и под другими торговыми названиями).

Стандартная рекомендуемая доза для большинства взрослых мужчин — 50 мг примерно за час до предполагаемой половой активности, но не чаще одного раза в сутки. Дозировка может варьироваться от 25 до 100 мг в зависимости от индивидуальной переносимости и эффективности. У пациентов с нарушениями функции печени или почек, а также у лиц старше 65 лет начальная доза обычно снижается.

¶Противопоказания и побочные эффекты

К абсолютным противопоказаниям относится одновременный приём нитратов (например, нитроглицерина) любой формы — это может привести к опасному падению артериального давления. Препарат не назначается при нестабильной стенокардии, недавно перенесённом инфаркте миокарда или инсульте, при тяжёлой артериальной гипотензии.

Наиболее частые нежелательные реакции:

• головная боль;
• приливы крови к лицу;
• диспепсия, тошнота;
• заложенность носа;
• головокружение;
• нарушения цветовосприятия (преходящее сине-зелёное окрашивание).

Редко наблюдаются более серьёзные осложнения, включая внезапную потерю зрения (неиштерическая передняя оптическая нейропатия) и приапизм — патологическую длительную эрекцию, требующую неотложной медицинской помощи.

¶Правовой статус и оборот

В большинстве стран, включая Российскую Федерацию, силденафил отпускается по рецепту врача. Бесконтрольное приобретение препарата через нелицензированные интернет-ресурсы сопряжено с риском получения фальсифицированной продукции. Контроль качества и подлинности лекарственных средств осуществляют уполномоченные государственные органы.

В ряде государств зарегистрированы дженерики — воспроизведённые препараты с тем же действующим веществом, выпускаемые после истечения патентной защиты оригинального средства. Торговое название «Релифинин» относится к числу таких воспроизведённых наименований, встречающихся на фармацевтических рынках отдельных стран.

¶Место в терапии

Ингибиторы ФДЭ-5 остаются терапией первой линии при эректильной дисфункции органического и психогенного происхождения. Помимо силденафила, к этой группе относятся тадалафил, варденафил и аванафил, различающиеся продолжительностью действия и скоростью наступления эффекта. Выбор конкретного препарата определяется врачом с учётом сопутствующих заболеваний, принимаемых лекарств и индивидуальных особенностей пациента.

Эффективность класса подтверждена многочисленными клиническими исследованиями; при этом препараты не устраняют первопричину дисфункции, а компенсируют её симптоматически, поэтому при наличии основного заболевания (сахарный диабет, атеросклероз, гормональные нарушения) требуется параллельное лечение.