Реадели — гипогликемический препарат¶

Реадели (международное непатентованное наименование — глибенкламид; англ. glibenclamide, также известен как глибурид) — пероральный гипогликемический лекарственный препарат из группы производных сульфонилмочевины второго поколения. Применяется для лечения сахарного диабета 2-го типа. Выпускается в виде таблеток; торговое название «Реадели» используется преимущественно в странах постсоветского пространства.

¶Общие сведения

Глибенкламид был синтезирован в 1969 году и с начала 1970-х годов вошёл в клиническую практику как один из наиболее активных представителей сульфонилурейных сахароснижающих средств. Препарат под торговым наименованием «Реадели» производится рядом фармацевтических компаний и поставляется в форме таблеток с различным содержанием действующего вещества — обычно 2,5 мг и 5 мг.

Действующее вещество относится к классу препаратов, стимулирующих секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы. По химической структуре это производное сульфонилмочевины второго поколения, отличающееся от средств первого поколения (толбутамид, хлорпропамид) существенно более высокой активностью и, соответственно, меньшими терапевтическими дозами.

¶Механизм действия

Глибенкламид связывается с АТФ-зависимыми калиевыми каналами (K_ATP) на мембране β-клеток поджелудочной железы. Блокирование этих каналов приводит к деполяризации клеточной мембраны, открытию потенциалзависимых кальциевых каналов и входу ионов кальция внутрь клетки. Повышение внутриклеточной концентрации кальция запускает экзоцитоз гранул с инсулином. Таким образом, препарат усиливает высвобождение эндогенного инсулина, что снижает концентрацию глюкозы в крови.

Эффективность глибенкламида зависит от сохранной функции β-клеток: при их значительном истощении или полной утрате секреторной способности препарат неэффективен. Помимо основного действия, у глибенкламида отмечают некоторые внепанкреатические эффекты, в частности влияние на чувствительность периферических тканей к инсулину, однако они выражены слабее и в клинической практике считаются второстепенными.

¶Показания и применение

Основное показание — сахарный диабет 2-го типа у взрослых, когда диетотерапия, снижение массы тела и физическая активность не обеспечивают достаточного контроля гликемии. Препарат применяется как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими пероральными сахароснижающими средствами (например, метформином) либо с инсулином.

Дозировка подбирается индивидуально, начиная с минимальной, с постепенным увеличением до достижения целевого уровня глюкозы. Таблетки принимают внутрь, обычно перед или во время еды, что связано с необходимостью синхронизировать пик концентрации препарата с поступлением глюкозы после приёма пищи.

¶Противопоказания

К основным противопоказаниям относятся:

• сахарный диабет 1-го типа (инсулинозависимый);
• диабетический кетоацидоз, диабетическая кома и прекома;
• выраженная почечная и печёночная недостаточность;
• повышенная индивидуальная чувствительность к глибенкламиду и другим компонентам препарата;
• беременность и период грудного вскармливания;
• некоторые острые состояния (инфекции, травмы, хирургические вмешательства), требующие временного перевода на инсулин.

Осторожность требуется при применении у пожилых пациентов, а также при состояниях, повышающих риск гипогликемии.

¶Побочные эффекты

Наиболее значимым нежелательным эффектом является гипогликемия — снижение уровня глюкозы крови ниже нормальных значений, которое может проявляться слабостью, потливостью, тремором, чувством голода, головокружением, а в тяжёлых случаях — потерей сознания. Риск гипогликемии возрастает при пропуске приёма пищи, повышенной физической нагрузке, употреблении алкоголя и при взаимодействии с рядом лекарственных средств.

Среди других побочных реакций отмечают:

• со стороны пищеварительной системы — тошноту, диспепсию, редко холестатическую желтуху;
• со стороны системы крови — в редких случаях лейкопению, тромбоцитопению, гемолитическую анемию;
• аллергические реакции — кожную сыпь, зуд;
• редко — нарушения со стороны центральной нервной системы.

При появлении выраженных нежелательных реакций требуется корректировка терапии под наблюдением врача.

¶Лекарственные взаимодействия

Эффект глибенкламида усиливают некоторые препараты: другие сахароснижающие средства, сульфаниламиды, нестероидные противовоспалительные средства, ингибиторы АПФ, β-адреноблокаторы (последние также маскируют симптомы гипогликемии). Ослабляют действие тиазидные диуретики, глюкокортикостероиды, адреномиметики, гормоны щитовидной железы. Одновременный приём алкоголя повышает риск гипогликемических состояний.

¶Особые указания

В период лечения необходим регулярный контроль концентрации глюкозы в крови и, при необходимости, в моче, а также периодическая оценка функции печени и почек. Пациентам следует быть информированными о признаках гипогликемии и способах её купирования (приём быстроусваиваемых углеводов). При планировании беременности и в период лактации препарат заменяют на инсулин.

Следует учитывать, что глибенкламид обладает наибольшей среди сульфонилурейных средств склонностью вызывать гипогликемию, особенно у лиц старшего возраста и при почечной недостаточности.

¶Положение в терапии

С появлением новых классов сахароснижающих препаратов (ингибиторы ДПП-4, агонисты рецепторов ГПП-1, ингибиторы SGLT2) роль сульфонилурейных средств, включая глибенкламид, в схемах лечения диабета 2-го типа несколько изменилась. Их рассматривают как доступный и эффективный вариант, однако при выборе учитывают риск гипогликемии и влияние на массу тела. В ряде клинических рекомендаций предпочтение отдаётся препаратам с меньшим риском гипогликемических состояний.

¶Формы выпуска и хранение

«Реадели» выпускается в виде таблеток для приёма внутрь. Хранят препарат в защищённом от света и влаги месте при температуре, указанной производителем, вне доступа детей. Отпускается по рецепту врача.