Прозолмакс — ингибитор протонной помпы¶

Прозолмакс — торговое наименование лекарственного препарата на основе омепразола, относящегося к фармакологической группе ингибиторов протонной помпы (ИПП). Препарат применяется для снижения секреции соляной кислоты в желудке и используется в терапии кислотозависимых заболеваний пищеварительного тракта. Действующее вещество — омепразол — блокирует работу протонного насоса париетальных клеток слизистой оболочки желудка, что приводит к устойчивому подавлению как базальной, так и стимулированной выработки кислоты.

¶Общие сведения

Омепразол был синтезирован в конце 1970-х годов в шведской фармацевтической компании Astra AB (позднее AstraZeneca) и стал первым в мире представителем класса ингибиторов протонной помпы. Его появление в клинической практике в 1988 году существенно изменило подходы к лечению язвенной болезни и гастроэзофагеального рефлюкса. После истечения патентной защиты омепразол вошёл в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов, а его дженерики выпускаются множеством производителей под различными торговыми названиями, одним из которых является Прозолмакс.

Препарат относится к рецептурным средствам. Выпускается чаще всего в форме кишечнорастворимых капсул, содержащих пеллеты (гранулы) омепразола, покрытые оболочкой. Такая форма необходима потому, что омепразол разрушается в кислой среде желудка: оболочка растворяется только в щелочной среде тонкой кишки, обеспечивая всасывание активного вещества.

¶Механизм действия

Омепразол является пролекарством — в кислой среде канальцев париетальных клеток он превращается в активную форму (сульфенамид), которая необратимо связывается с сульфгидрильными группами фермента H⁺/K⁺-АТФазы. Этот фермент называют «протонным насосом», поскольку он обеспечивает перенос ионов водорода в просвет желудка в обмен на ионы калия. Блокировка фермента приводит к подавлению секреции соляной кислоты.

Поскольку связывание необратимо, восстановление кислотообразующей функции происходит лишь после синтеза новых молекул фермента, что занимает от 18 до 24 часов. Именно этим объясняется длительный эффект однократной дозы и возможность приёма препарата один раз в сутки.

¶Показания к применению

К основным показаниям относятся:

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ), включая эрозивный эзофагит;
• синдром Золлингера — Эллисона (гастринома);
• эрадикация Helicobacter pylori в составе комбинированной антибактериальной терапии;
• профилактика и лечение повреждений слизистой, вызванных нестероидными противовоспалительными средствами;
• состояния, сопровождающиеся гиперсекрецией кислоты.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь омепразол быстро всасывается в тонкой кишке; максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 0,5–1 час. Биодоступность составляет около 30–40 % при однократном приёме и возрастает при повторных дозах. Связь с белками плазмы высокая — порядка 95 %. Метаболизм происходит преимущественно в печени с участием ферментов системы цитохрома P450, в частности CYP2C19. Выведение метаболитов осуществляется главным образом через почки. Период полувыведения обычно не превышает одного часа, однако антисекреторный эффект сохраняется значительно дольше.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Препарат в целом хорошо переносится при краткосрочном применении. Наиболее часто отмечаются головная боль, диарея или запор, тошнота, метеоризм, боли в животе. Реже наблюдаются кожные реакции, изменения со стороны центральной нервной системы (головокружение, сонливость), нарушения со стороны крови.

При длительном приёме обсуждаются риски снижения всасывания витамина B₁₂ и магния, повышения вероятности некоторых инфекций и переломов. Противопоказаниями служат повышенная чувствительность к омепразолу и другим бензимидазолам, а также детский возраст в зависимости от конкретной лекарственной формы. Применение при беременности и в период грудного вскармливания допускается только по назначению врача.

¶Лекарственные взаимодействия

Омепразол способен влиять на метаболизм других препаратов, поскольку ингибирует ряд изоферментов цитохрома P450. Это может изменять концентрацию в крови таких средств, как диазепам, фенитоин, варфарин и некоторых других. Одновременный приём с клопидогрелом может снижать его антиагрегантный эффект. Также омепразол уменьшает всасывание лекарств, требующих кислой среды желудка (например, кетоконазола, итраконазола).

¶Отличия от других ИПП

Омепразол — исторически первый и наиболее изученный представитель класса. Позднее были разработаны пантопразол, лансопразол, рабепразол и эзомепразол (S-изомер омепразола). Различия между ними касаются скорости наступления эффекта, особенностей метаболизма и профиля взаимодействий. Так, эзомепразол обеспечивает более стабильную концентрацию в плазме, а пантопразол меньше влияет на систему цитохрома P450. Тем не менее омепразол остаётся одним из наиболее доступных и широко применяемых препаратов группы.

¶Правовой статус и обращение

Омепразол включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов Российской Федерации. Прозолмакс как торговое наименование зарегистрирован в установленном порядке и отпускается по рецепту. Хранение осуществляется в защищённом от света и влаги месте при температуре, указанной производителем на упаковке. Самостоятельное изменение дозировки или отмена терапии без консультации со специалистом не рекомендуется, поскольку резкое прекращение приёма ИПП может сопровождаться усилением кислотной секреции.

¶Значение

Появление ингибиторов протонной помпы стало одним из наиболее значимых достижений гастроэнтерологии XX века. Омепразол и его аналоги позволили существенно повысить эффективность лечения язвенной болезни, снизить частоту рецидивов и уменьшить потребность в хирургических вмешательствах. Препараты этой группы входят в стандарты терапии кислотозависимых заболеваний во многих странах мира.