Пропафенон: антиаритмический препарат¶

Пропафенон — антиаритмический лекарственный препарат, относящийся к классу IC по классификации Вогана — Уильямса. Применяется для лечения и профилактики нарушений сердечного ритма: наджелудочковых и желудочковых тахиаритмий, включая фибрилляцию предсердий и трепетание предсердий. Выпускается преимущественно в форме таблеток и растворов для инъекций; в России распространены таблетки по 150 и 300 мг под торговыми наименованиями «Пропафенон», «Пропанорм», «Ритмонорм».

¶Механизм действия

Пропафенон блокирует быстрые натриевые каналы мембран кардиомиоцитов, замедляя фазу деполяризации и скорость проведения возбуждения в миокарде. Дополнительно он обладает слабым бета-адреноблокирующим и кальций-блокирующим действием, что отличает его от других препаратов класса IC. Это удлиняет рефрактерный период, подавляет эктопические очаги возбуждения и способствует восстановлению синусового ритма.

¶Показания к применению

• Профилактика рецидивов пароксизмальной фибрилляции и трепетания предсердий.
• Купирование и профилактика наджелудочковых тахикардий, в том числе при синдроме Вольфа — Паркинсона — Уайта.
• Лечение желудочковых экстрасистолий и желудочковых тахикардий (при отсутствии структурных изменений сердца).
• Восстановление синусового ритма при недавно возникшем мерцании предсердий («фармакологическая кардиоверсия»).

¶Способ применения и дозы

Дозировка подбирается индивидуально врачом. Типичные схемы:

Таблетки принимают внутрь, не разжёвывая, запивая водой, после еды. Максимальная суточная доза для взрослых обычно не превышает 900 мг. У пациентов с массой тела менее 70 кг и у пожилых дозу снижают. Отмену препарата производят постепенно во избежание рикошетных аритмий.

¶Противопоказания

• Повышенная чувствительность к пропафенону.
• Выраженная сердечная недостаточность, кардиогенный шок.
• Синдром слабости синусового узла, атриовентрикулярная блокада II–III степени без кардиостимулятора.
• Тяжёлая артериальная гипотензия, выраженная брадикардия.
• Недавний инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия.
• Тяжёлые нарушения функции печени и почек.
• Беременность и период грудного вскармливания.

¶Побочные эффекты

Со стороны сердечно-сосудистой системы возможны брадикардия, усиление аритмии (проаритмогенный эффект), гипотензия, ощущение перебоев в работе сердца. Со стороны нервной системы — головокружение, головная боль, слабость, нарушения сна, редко — судороги. Возможны тошнота, сухость во рту, запор, нарушения вкуса, аллергические реакции, изменения показателей крови. При появлении выраженных симптомов требуется отмена препарата и консультация врача.

¶Особые указания

Пропафенон назначают только под контролем электрокардиографии и артериального давления, особенно в начале терапии. Препарат может изменять интервал PQ и ширину комплекса QRS. Пациентам с органическими поражениями сердца он противопоказан из-за повышенного риска проаритмии. При переходе с других антиаритмиков необходима осторожность и временной интервал. Взаимодействие с бета-блокаторами, дигоксином, варфарином и некоторыми антидепрессантами требует коррекции доз. Управление транспортом и работа с механизмами во время лечения ограничиваются.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь пропафенон быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность составляет около 12–50 % из-за эффекта первого прохождения через печень. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2–3 часа. Период полувыведения — от 4 до 8 часов, у пожилых и при печёночной недостаточности удлиняется. Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов, выводится преимущественно с желчью и частично почками. Препарат проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

¶Передозировка

Симптомы передозировки включают выраженную гипотензию, брадикардию, расширение комплекса QRS, желудочковые аритмии, спутанность сознания. Требуется немедленная госпитализация, мониторинг ЭКГ, инфузионная терапия; антидот — натрия бикарбонат. Специфического антидота нет.

¶Хранение и отпуск

Препарат отпускается по рецепту врача. Хранится в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности указывается на упаковке. Самолечение недопустимо: пропафенон относится к рецептурным средствам и применяется только по назначению кардиолога.

¶Место в терапии

Пропафенон занимает нишу препарата выбора для пациентов с аритмиями без значимых структурных изменений сердца. При наличии ишемической болезни или сердечной недостаточности предпочтение отдают другим классам антиаритмиков. Решение о назначении принимает врач с учётом сопутствующих заболеваний, риска проаритмии и индивидуальной переносимости.