Полькартолон — синтетический глюкокортикостероид¶

Полькартолон — синтетический глюкокортикостероид, применяемый преимущественно в дерматологии для наружного лечения воспалительных и аллергических заболеваний кожи. По химической структуре представляет собой фторированный аналог преднизолона и относится к группе так называемых «сильных» топических кортикостероидов. Международное непатентованное наименование — полкартолон (polcortolone); в медицинской литературе встречается также написание «полькартолон», отражающее традиционную русскую транслитерацию.

¶Химическая характеристика

По строению полькартолон близок к преднизолону, от которого отличается наличием фтора в 9-м положении стероидного ядра и дополнительной гидроксильной группы. Именно эти модификации усиливают противовоспалительную активность молекулы и замедляют её метаболизм в тканях. Эмпирическая формула — C₂₂H₂₉FO₅, молекулярная масса около 392,5 г/моль. Вещество представляет собой белый или почти белый кристаллический порошок, практически нерастворимый в воде и умеренно растворимый в органических растворителях, таких как этанол и хлороформ.

¶Механизм действия

Как и другие глюкокортикостероиды, полькартолон связывается с внутриклеточными глюкокортикоидными рецепторами. Образовавшийся комплекс проникает в ядро клетки и изменяет транскрипцию ряда генов, что приводит к подавлению синтеза провоспалительных медиаторов — простагландинов, лейкотриенов и цитокинов. Кроме того, препарат тормозит миграцию нейтрофилов и макрофагов в очаг воспаления, стабилизирует мембраны лизосом и снижает проницаемость капилляров. В результате уменьшаются отёк, гиперемия, зуд и болезненность, характерные для воспалительных поражений кожи.

При наружном применении терапевтический эффект развивается в месте нанесения, а системная абсорбция остаётся относительно низкой, хотя при нанесении на большие площади, на повреждённую кожу или под окклюзионную повязку она заметно возрастает.

¶Формы выпуска

Полькартолон выпускается главным образом в виде мазей и кремов для наружного применения, обычно в концентрации 0,1 % или 0,25 %. В состав препаратов входят вспомогательные компоненты: вазелин, ланолин, парафин, эмульгаторы и консерванты. Существуют также комбинированные формы, где полькартолон сочетается с противомикробными средствами (например, с антибиотиками или противогрибковыми компонентами) для лечения инфицированных дерматозов.

¶Показания к применению

Основные показания связаны с дерматологической практикой:

• атопический дерматит и другие формы экземы;
• аллергические дерматиты, в том числе контактный дерматит;
• псориаз в ограниченных формах;
• нейродермит;
• красный плоский лишай;
• себорейный дерматит;
• укусы насекомых, сопровождающиеся выраженной воспалительной реакцией.

В офтальмологии родственные глюкокортикостероиды применяются при аллергических конъюнктивитах и блефаритах, однако полькартолон используется в этих целях ограниченно.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат не применяют при бактериальных, вирусных и грибковых поражениях кожи без одновременной специфической терапии, при туберкулёзе кожи, вакцинальных реакциях, трофических язвах и опухолях кожи. Ограничением служат беременность, детский возраст и длительное применение на обширных участках.

К типичным нежелательным эффектам при наружном использовании относятся:

• атрофия кожи и подкожной клетчатки;
• телеангиэктазии;
• стрии;
• гипертрихоз;
• угреподобные высыпания;
• вторичные инфекции;
• при длительном применении — системные эффекты вплоть до угнетения функции коры надпочечников.

Риск побочных реакций возрастает при нанесении на лицо, складки кожи и при использовании окклюзионных повязок.

¶Особенности применения

Наружные глюкокортикостероиды, включая полькартолон, назначают короткими курсами, обычно не более двух-четырёх недель, с постепенной отменой во избежание синдрома отмены. На кожу лица и у детей применяют минимальные количества и менее концентрированные формы. При необходимости длительной терапии практикуют прерывистые схемы — например, два дня в неделю.

¶Место в группе топических стероидов

В классификациях топических кортикостероидов по силе действия полькартолон относят к препаратам средней или высокой активности в зависимости от концентрации и лекарственной формы. Он занимает промежуточное положение между слабыми средствами (гидрокортизон) и сверхмощными (клобетазол). Выбор конкретного препарата определяется локализацией и тяжестью поражения, возрастом пациента и длительностью предполагаемого лечения.

¶Правовой статус

Полькартолон относится к рецептурным лекарственным средствам в большинстве стран. Его оборот регулируется национальным законодательством о лекарственных средствах; в России и ряде государств постсоветского пространства он зарегистрирован под торговыми наименованиями и отпускается по назначению врача.

¶Сравнение с аналогами

Такое сопоставление помогает клиницисту подбирать терапию с учётом баланса эффективности и риска местных осложнений.