Пирацетам в инъекционной форме¶

Пирацетам в инъекционной форме — лекарственный препарат из группы ноотропов, выпускаемый в виде раствора для внутривенного и внутримышечного введения. Действующим веществом является пирацетам (по международной непатентованной номенклатуре), относящийся к производным пирролидона. Инъекционные формы применяются в медицинской практике преимущественно при состояниях, требующих быстрого поступления препарата в кровоток, когда пероральный приём затруднён или недостаточно эффективен.

¶Общая характеристика

Пирацетам был синтезирован в 1964 году в Бельгии химиками Корнеем Джурджеа и Михаэлем Пинелем. Это соединение стало первым представителем класса ноотропных средств — веществ, влияющих на высшие интегративные функции мозга. Инъекционная форма представляет собой стерильный прозрачный раствор, обычно бесцветный или слегка окрашенный, с концентрацией действующего вещества 200 мг/мл (в ампулах по 5 мл — 1 г пирацетама) или 100 мг/мл. Выпускается в ампулах объёмом 5 мл.

Вспомогательные компоненты, как правило, включают воду для инъекций, натрия хлорид или другие изотонические агенты для обеспечения осмолярности, близкой к плазме крови.

¶Фармакологические свойства

¶Механизм действия

Точный механизм действия пирацетама до конца не установлен. Согласно преобладающим представлениям, препарат оказывает влияние на метаболические и нейрофизиологические процессы в центральной нервной системе:

• повышает утилизацию глюкозы клетками головного мозга;
• стимулирует синтез фосфолипидов и белков в нейронах;
• улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, снижая агрегацию тромбоцитов;
• модулирует передачу возбуждения в синапсах, воздействуя на глутаматергическую и холинергическую системы;
• способствует повышению энергетического потенциала нейронов в условиях гипоксии.

¶Фармакокинетика

При внутривенном введении биодоступность составляет около 100 %, при внутримышечном — близка к таковой при пероральном приёме (примерно 95 %). Максимальная концентрация в плазме достигается через 20–30 минут после внутримышечной инъекции. Пирацетам не связывается с белками плазмы, свободно проникает через гематоэнцефалический барьер, а также через плацентарный барьер и в грудное молоко. Период полувыведения составляет 4–5 часов у взрослых, у пациентов с почечной недостаточностью он удлиняется. Выводится преимущественно почками в неизменённом виде путём клубочковой фильтрации.

¶Показания к применению

Инъекционные формы пирацетама назначаются в ситуациях, когда требуется быстрое достижение терапевтической концентрации или невозможен приём таблеток. К основным показаниям относят:

В ряде стран пирацетам применяется при лечении дислексии у детей, однако доказательная база по этому показанию остаётся предметом дискуссий.

¶Способ применения и дозы

Дозировка определяется индивидуально лечащим врачом с учётом характера заболевания, возраста и состояния пациента. Ориентировочные схемы:

• при острых состояниях (инсульт, кома, интоксикации) — от 2 до 12 г в сутки внутривенно, разделённо на несколько введений;
• при хронических нарушениях — 1–2 г в сутки внутримышечно или внутривенно в течение 10–20 дней с последующим переходом на пероральные формы;
• детям — доза рассчитывается по массе тела, обычно 30–50 мг/кг в сутки.

Внутривенное введение может осуществляться струйно (медленно) или капельно. Внутримышечные инъекции выполняются в крупные мышцы, чаще в верхний наружный квадрант ягодицы.

¶Противопоказания и ограничения

К абсолютным противопоказаниям относятся:

• индивидуальная непереносимость пирацетама или компонентов раствора;
• терминальная стадия хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 20 мл/мин);
• геморрагический инсульт в остром периоде;
• психомоторное возбуждение в момент назначения;
• хорея Гентингтона;
• беременность и период грудного вскармливания.

С осторожностью препарат применяется при нарушении свёртываемости крови, тяжёлых заболеваниях печени, эпилепсии (возможно обострение приступов), а также у пациентов, перенёсших обширные хирургические вмешательства.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции при инъекционном введении развиваются относительно редко. Наиболее часто регистрируются:

• со стороны нервной системы — сонливость, раздражительность, тревожность, головокружение, тремор, в единичных случаях спутанность сознания;
• со стороны желудочно-кишечного тракта — тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастрии;
• со стороны сердечно-сосудистой системы — снижение или повышение артериального давления;
• аллергические реакции — кожная сыпь, зуд, крапивница, редко — ангионевротический отёк;
• местные реакции — болезненность в месте инъекции, редко — тромбофлебит при внутривенном введении.

При появлении выраженных побочных эффектов введение прекращают и корректируют терапию.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Пирацетам усиливает эффект антиангинальных средств, непрямых антикоагулянтов и психостимуляторов. При одновременном применении с гормонами щитовидной железы возможно усиление их действия, вплоть до развития тревоги и тремора. Совместное использование с нейролептиками может увеличивать риск экстрапирамидных расстройств. Пирацетам несовместим в одном шприце с растворами, имеющими кислую реакцию.

¶Особые указания

При длительной терапии рекомендуется периодически контролировать функцию почек, печени и показатели свёртываемости крови. В период лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами, поскольку возможны сонливость и снижение концентрации внимания. При почечной недостаточности дозу уменьшают пропорционально снижению клиренса креатинина.

¶Правовой статус и распространение

В России пирацетам зарегистрирован как рецептурный лекарственный препарат. Инъекционные формы отпускаются только по назначению врача. В разных странах регуляторный статус различается: например, в США пирацетам не одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) в качестве лекарственного средства и реализуется как биологически активная добавка, что связано с отсутствием убедительных данных крупных рандомизированных исследований, подтверждающих его клиническую эффективность при ряде заявленных показаний. В европейских странах и государствах постсоветского пространства препарат широко применяется в неврологической практике.