Пирацетам: инструкция по внутривенному применению¶

Пирацетам — синтетическое производное пирролидона (2-оксо-1-пирролидинацетамид), относящееся к группе ноотропных средств. Препарат применяется для улучшения когнитивных функций, коррекции нарушений памяти и внимания, а также при ряде неврологических и психических расстройств. Выпускается в формах для перорального приёма (капсулы, таблетки, раствор для приёма внутрь) и в виде раствора для инъекций, предназначенного для внутривенного и внутримышечного введения.

¶Фармакологические свойства

¶Механизм действия

Пирацетам воздействует на центральную нервную систему, улучшая метаболические процессы в нейронах. Основные эффекты связывают с повышением утилизации глюкозы и кислорода клетками мозга, усилением синтеза макроэргических соединений (АТФ) и нуклеиновых кислот. Препарат модулирует активность нейромедиаторов: влияет на ацетилхолиновую, дофаминовую и норадренергическую передачу, повышает плотность рецепторов в постсинаптических мембранах.

Пирацетам улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови — снижает агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, что способствует улучшению кровоснабжения ишемизированных участков мозга. При этом препарат не обладает седативным, психостимулирующим или адреномиметическим действием.

¶Фармакокинетика

При внутривенном введении биодоступность пирацетама приближается к 100 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 20–30 минут после инъекции. Период полувыведения составляет около 4–5 часов и может удлиняться при почечной недостаточности. Препарат не связывается с белками плазмы, проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, выделяется преимущественно почками в неизменённом виде путём клубочковой фильтрации. Около 80–90 % введённой дозы выводится с мочой в течение 24–30 часов.

¶Показания к внутривенному применению

Инъекционная форма используется в ситуациях, когда пероральный приём невозможен или требуется быстрое достижение эффекта. К основным показаниям относят:

• острые нарушения мозгового кровообращения (ишемический инсульт) в составе комплексной терапии;
• хроническую цереброваскулярную недостаточность, сопровождающуюся нарушением памяти, головокружением, снижением внимания;
• черепно-мозговые травмы и их последствия;
• интоксикации и состояния после нейроинфекций;
• когнитивные расстройства при органических поражениях мозга, в том числе у пожилых пациентов;
• абстинентный синдром при алкоголизме и наркомании;
• серповидноклеточную анемию (для профилактики вазоокклюзивных кризов);
• коррекцию нарушений обучаемости у детей (в составе комплексной терапии).

¶Способ применения и дозы

Раствор для инъекций обычно содержит 200 мг пирацетама в 1 мл (20 % раствор). Препарат вводится внутривенно струйно или капельно, а также внутримышечно. Внутривенное введение предпочтительно при оказании неотложной помощи.

Суточные дозы варьируются в зависимости от состояния и возраста пациента:

Курс лечения обычно составляет 10–20 дней, после чего возможен переход на пероральную форму. Длительность и дозу определяет врач с учётом динамики состояния.

¶Противопоказания

К абсолютным противопоказаниям относятся:

• индивидуальная непереносимость пирацетама или компонентов раствора;
• тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 20 мл/мин);
• острое нарушение мозгового кровообращения по геморрагическому типу;
• психомоторное возбуждение в момент введения;
• хорея Гентингтона;
• беременность и период лактации.

С осторожностью препарат применяют при нарушениях свёртываемости крови, тяжёлых заболеваниях печени, а также при склонности к кровотечениям.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции чаще возникают при превышении дозы и у пациентов пожилого возраста. Возможны:

• со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, тремор, сонливость или бессонница, раздражительность, спутанность сознания, в редких случаях — судороги;
• со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастрии;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: колебания артериального давления, тахикардия;
• аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница;
• прочие: увеличение массы тела, астения, повышенная сексуальная активность.

При появлении выраженных побочных эффектов введение прекращают и корректируют терапию.

¶Особые указания

При внутривенном введении необходимо контролировать скорость инфузии, особенно у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. В связи с влиянием на агрегацию тромбоцитов пирацетам следует с осторожностью сочетать с антикоагулянтами и антиагрегантами.

Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция дозы: при клиренсе креатинина 20–40 мл/мин дозу уменьшают вдвое, при 40–60 мл/мин — на треть. У пожилых людей рекомендуется регулярный контроль функции почек.

Пирацетам может влиять на результаты лабораторных исследований (например, определение уровня глюкозы, гормонов щитовидной железы), что следует учитывать при интерпретации анализов.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Пирацетам усиливает действие психостимуляторов, но ослабляет эффект нейролептиков. При одновременном применении с гормонами щитовидной железы возможно усиление центральных эффектов, вплоть до тревожности и тремора. Сочетание с антикоагулянтами требует осторожности из-за риска усиления кровоточивости.

Внутривенное введение пирацетама должно проводиться только медицинским персоналом в условиях, позволяющих контролировать состояние пациента и при необходимости оказать неотложную помощь. Самовольное использование инъекционной формы недопустимо.