Пентоксифиллин: раствор для инъекций¶

Пентоксифиллин — лекарственное средство из группы производных метилксантина, применяемое преимущественно для улучшения реологических свойств крови (текучести) и микроциркуляции. Выпускается в форме таблеток и раствора для инъекций в ампулах; инъекционная форма предназначена для внутривенного и внутриартериального введения, в том числе в виде инфузий (капельно). Международное непатентованное наименование — пентоксифиллин (лат. Pentoxifyllinum). Торговые названия включают «Трентал», «Агапурин», «Вазонит» и другие.

¶Фармакологические свойства

¶Механизм действия

Пентоксифиллин является производным метилксантина (по химической структуре — 1-(5-оксогексил)-3,7-диметилксантин). Его действие связано с угнетением фосфодиэстеразы и накоплением циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) в клетках, что снижает агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, уменьшает вязкость крови и повышает их деформируемость. Препарат также оказывает слабое сосудорасширяющее действие, улучшает снабжение тканей кислородом, повышает концентрацию аденозинтрифосфата (АТФ) в ишемизированных тканях и стимулирует фибринолиз.

¶Фармакокинетика

При внутривенном введении биодоступность препарата абсолютная. Пентоксифиллин метаболизируется в печени с образованием нескольких активных метаболитов; выводится преимущественно почками. Период полувыведения составляет около 1–1,6 часа. У пациентов с нарушением функции печени и почек выведение замедляется, что требует коррекции дозы.

¶Показания к применению

Инъекционная форма применяется при состояниях, требующих быстрого улучшения микроциркуляции:

• нарушения периферического кровообращения при атеросклерозе, диабетической ангиопатии, облитерирующем эндартериите;
• ишемический инсульт и преходящие нарушения мозгового кровообращения;
• нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза;
• отосклероз и нарушения слуха сосудистого генеза;
• острые и хронические нарушения венозного кровообращения (в составе комплексной терапии).

¶Формы выпуска и состав

Раствор для инъекций выпускается в ампулах по 5 мл с концентрацией действующего вещества 20 мг/мл, что соответствует 100 мг пентоксифиллина в ампуле. Вспомогательные вещества обычно включают натрия хлорид и воду для инъекций. Раствор прозрачный, бесцветный или слегка окрашенный.

¶Способ применения и дозы

¶Внутривенное капельное введение

Наиболее распространённый способ введения — внутривенная инфузия (капельно). Разовая доза составляет 100 мг (одна ампула), которую разводят в 250–500 мл изотонического раствора натрия хлорида или раствора глюкозы. Инфузию проводят в течение 1,5–3 часов. Кратность и длительность курса определяет врач; обычно применяют 1–2 введения в сутки, курс — до 10–14 дней с последующим переходом на таблетированную форму.

¶Внутривенное струйное и внутриартериальное введение

В отдельных случаях допускается медленное струйное введение 100 мг препарата в течение не менее 5 минут. Внутриартериальное введение применяется реже, преимущественно при тяжёлых нарушениях периферического кровотока. Пациент во время инфузии должен находиться в положении лежа.

¶Особые указания по дозированию

При низком артериальном давлении дозу уменьшают. У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) требуется снижение дозы. При печёночной недостаточности дозу также уменьшают. Не допускается смешивание раствора в одном флаконе с другими лекарственными средствами без предварительной проверки совместимости.

¶Противопоказания

• повышенная чувствительность к пентоксифиллину и другим производным метилксантина;
• острый инфаркт миокарда;
• массивное кровотечение, кровоизлияние в мозг, геморрагический инсульт;
• тяжёлые нарушения сердечного ритма;
• выраженный атеросклероз коронарных и мозговых сосудов в стадии декомпенсации;
• беременность и период грудного вскармливания;
• детский возраст (безопасность не установлена);
• непереносимость галактозы, дефицит лактазы (для отдельных вспомогательных компонентов).

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции чаще возникают при быстром введении или превышении дозы:

При появлении признаков анафилаксии введение немедленно прекращают и проводят противошоковые мероприятия.

¶Передозировка

Проявления: выраженное падение артериального давления, тошнота, головокружение, обморок, лихорадка, возбуждение, аритмии. Специфического антидота нет; проводят симптоматическую и поддерживающую терапию, контролируют артериальное давление и сердечный ритм.

¶Лекарственные взаимодействия

Пентоксифиллин усиливает действие гипотензивных средств, поэтому при совместном применении требуется осторожность. Одновременный приём с антикоагулянтами (в том числе с варфарином) повышает риск кровотечений и требует контроля показателей свёртываемости. Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в крови, а совместное применение с теофиллином может усилить возбуждение и нарушения сна.

¶Особые указания

Введение препарата следует проводить под контролем артериального давления и показателей свёртывающей системы крови. При склонности к кровотечениям необходим регулярный контроль числа тромбоцитов и уровня фибриногена. Раствор нельзя использовать при изменении цвета или наличии осадка. Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортом и работе с механизмами, поскольку возможны головокружение и снижение концентрации внимания.

¶Условия хранения и отпуска

Раствор хранят в защищённом от света месте при температуре, указанной производителем (обычно 15–25 °C), в недоступном для детей месте. Срок годности определяется на упаковке конкретного препарата. Отпускается по рецепту врача; применение возможно только по назначению и под наблюдением медицинского специалиста.