Пентоксифиллин для инфузионного введения¶

Пентоксифиллин для капельницы — лекарственная форма пентоксифиллина, предназначенная для внутривенного введения методом инфузии (капельно). Представляет собой раствор действующего вещества в изотоническом носителе, выпускаемый в стеклянных или полимерных флаконах, а также в ампулах для приготовления инфузионного раствора. Применяется в стационарных и амбулаторных условиях при нарушениях периферического и церебрального кровообращения.

¶Действующее вещество

Пентоксифиллин — производное метилксантина, синтетический аналог теобромина. Химическое название — 1-(5-оксогексил)-3,7-диметилксантин, брутто-формула C₁₃H₁₈N₄O₃, молярная масса 278,31 г/моль. Вещество плохо растворимо в воде, поэтому в инфузионных формах его используют в виде солей — чаще всего пентоксифиллина цитрата или пентоксифиллина лактата, что обеспечивает необходимую концентрацию и стабильность раствора.

Механизм действия связан с угнетением фосфодиэстеразы и накоплением циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) в клетках гладкой мускулатуры сосудов и форменных элементах крови. Это приводит к расслаблению сосудистой стенки, снижению вязкости крови, улучшению деформируемости эритроцитов и угнетению агрегации тромбоцитов.

¶Состав и формы выпуска

Инфузионные растворы выпускаются с концентрацией действующего вещества 2 мг/мл (0,2 %) и 5 мг/мл (0,5 %). Типовые объёмы — 100 мл и 250 мл во флаконах, а также ампулы по 5 мл с 2 % раствором, который перед введением разводят в 250–500 мл изотонического раствора натрия хлорида или раствора глюкозы.

Вспомогательные компоненты могут включать:

• натрия хлорид (для изотоничности);
• воду для инъекций;
• натрия цитрат или молочную кислоту (для стабилизации pH);
• натрия метабисульфит в некоторых препаратах.

Растворы должны быть прозрачными, бесцветными или слегка окрашенными, без видимых частиц. Выпускаются под международным непатентованным наименованием «пентоксифиллин» и рядом торговых названий.

¶Показания к инфузионному применению

Внутривенное капельное введение используют в случаях, когда требуется быстрое достижение терапевтической концентрации или когда приём внутрь невозможен либо недостаточно эффективен. Основные показания:

• нарушения периферического кровообращения, в том числе облитерирующий атеросклероз сосудов нижних конечностей, диабетическая ангиопатия;
• цереброваскулярные расстройства, включая ишемические состояния и последствия нарушений мозгового кровообращения;
• трофические нарушения, диабетические и варикозные язвы;
• облитерирующий эндартериит;
• нарушения микроциркуляции при шоковых состояниях, в составе комплексной терапии;
• отоневрологические и офтальмологические расстройства сосудистого генеза.

Инфузионная форма чаще применяется в условиях стационара; в амбулаторной практике курс может проводиться в дневном стационаре.

¶Способ применения и дозирование

Стандартная схема: 100–600 мг пентоксифиллина в сутки внутривенно капельно. Разовая доза обычно составляет 100 мг (например, 5 мл 2 % раствора) или 200 мг, разведённые в 250–500 мл инфузионного раствора. Скорость введения — 60–80 капель в минуту, продолжительность инфузии — от 90 минут до нескольких часов в зависимости от объёма и переносимости.

Курс лечения обычно составляет 5–10 дней с последующим переходом на таблетированные формы. Дозу корректируют при почечной и печёночной недостаточности, а также у пациентов с низкой массой тела. Самостоятельное изменение дозировки недопустимо.

¶Противопоказания

• повышенная чувствительность к пентоксифиллину и производным метилксантина;
• острый инфаркт миокарда;
• массивное кровотечение, геморрагический инсульт;
• тяжёлые нарушения ритма сердца;
• выраженный атеросклероз коронарных и мозговых артерий с риском ишемии;
• беременность и период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (данные по безопасности ограничены);
• тяжёлая почечная или печёночная недостаточность.

¶Побочные эффекты и меры предосторожности

Наиболее частые нежелательные реакции при инфузии:

• головокружение, головная боль, ощущение прилива крови к лицу;
• тошнота, рвота, диспепсия;
• тахикардия, снижение артериального давления;
• кожная сыпь, зуд, крапивница;
• редко — ангионевротический отёк, анафилактические реакции, тромбоцитопения, кровотечения.

При быстром введении возможно резкое падение артериального давления, поэтому скорость инфузии подбирают индивидуально. Пациентам с сахарным диабетом, принимающим инсулин или пероральные гипогликемические средства, требуется контроль гликемии: пентоксифиллин может усиливать гипогликемическое действие. При одновременном приёме антикоагулянтов и антиагрегантов возрастает риск кровотечений.

¶Взаимодействия

Пентоксифиллин усиливает эффект гипотензивных препаратов, средств для общей анестезии, антикоагулянтов непрямого действия и антиагрегантов. Не рекомендуется одновременное введение с другими растворами в одном флаконе без проверки совместимости. Циметидин и кетоконафол повышают концентрацию пентоксифиллина в плазме, увеличивая риск побочных эффектов.

¶Условия хранения и отпуска

Инфузионные растворы хранят при температуре не выше 25 °C в защищённом от света месте, не замораживают. Срок годности обычно составляет 2–3 года в зависимости от производителя. Препарат отпускается по рецепту врача; применение возможно только по назначению и под контролем медицинского персонала.