Пентаса (месалазин): препарат для лечения ВЗК¶

Пентаса (международное непатентованное наименование — месалазин, англ. mesalazine, также известен как месалам, 5-аминосалициловая кислота, 5-АСК) — лекарственный препарат из группы противовоспалительных средств, применяемый преимущественно для лечения воспалительных заболеваний кишечника (ВЗК). Представляет собой аминосалицилат, действующим веществом которого является 5-аминосалициловая кислота. Выпускается в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, ректальных суппозиториев и суспензии для ректального введения. Оригинальный бренд «Pentasa» принадлежит фармацевтической компании Ferring Pharmaceuticals.

¶Действующее вещество

Месалазин — это 5-аминосалициловая кислота, которая является активным метаболитом сульфасалазина. В отличие от сульфасалазина, месалазин не содержит сульфапиридиновой группы, что снижает частоту некоторых побочных эффектов, связанных с сульфаниламидами. Точный механизм действия до конца не установлен; предполагается, что препарат оказывает местное противовоспалительное действие на слизистую оболочку кишечника, ингибируя синтез лейкотриенов и простагландинов, а также подавляя активность фактора транскрипции NF-κB и миграцию нейтрофилов.

Ключевая особенность месалазина — необходимость доставки активного вещества непосредственно в очаг воспаления, поскольку при приёме внутрь он частично всасывается в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Различные лекарственные формы решают эту задачу по-разному.

¶Формы выпуска и механизм доставки

Препараты месалазина различаются по системе доставки, что определяет, в каком отделе кишечника высвобождается действующее вещество:

Форма «Pentasa» в виде таблеток использует технологию микрогранул, покрытых этилцеллюлозой, что обеспечивает постепенное высвобождение месалазина независимо от pH на протяжении всего кишечника — от двенадцатиперстной до прямой кишки.

¶Показания к применению

Основные показания к применению месалазина:

• Язвенный колит — индукция и поддержание ремиссии при лёгкой и среднетяжёлой форме; как пероральные, так и ректальные формы применяются в зависимости от протяжённости поражения.
• Болезнь Крона — поддержание ремиссии после хирургического вмешательства; эффективность при активной форме болезни Крона ограничена и остаётся предметом дискуссий.
• Профилактика рецидивов ВЗК после достижения ремиссии.

При дистальных формах язвенного колита (проктит, проктосигмоидит) предпочтение отдаётся ректальным формам, при левостороннем и тотальном поражении — пероральным, нередко в комбинации с местными средствами.

¶Дозировка и режим приёма

Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от заболевания, тяжести и формы выпуска. Типичные схемы:

• При язвенном колите для индукции ремиссии — до 4 г в сутки перорально в несколько приёмов;
• Для поддержания ремиссии — 1,5–2 г в сутки;
• Ректальные формы — 1–2 г в сутки в виде суппозиториев или клизм.

Таблетки принимают во время еды, не разжёвывая, для обеспечения правильного высвобождения действующего вещества. При пропуске приёма рекомендуется принять пропущенную дозу при первой возможности, если не приблизилось время следующей.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Месалазин обычно хорошо переносится. Наиболее частые нежелательные реакции:

• Желудочно-кишечные: диарея, тошнота, боли в животе, метеоризм;
• Головная боль, головокружение;
• Кожные реакции, сыпь;
• Редко — интерстициальный нефрит, панкреатит, гепатотоксичность, нарушения со стороны крови (лейкопения, тромбоцитопения).

Противопоказания включают повышенную чувствительность к салицилатам и компонентам препарата, тяжёлые нарушения функции печени и почек, язвенную болезнь в стадии обострения, детский возраст (для некоторых форм — до определённого возраста), беременность и период лактации (с осторожностью, по назначению врача).

При длительном приёме рекомендуется периодический контроль функции почек и печени, а также общего анализа крови.

¶Беременность и особые группы

Месалазин относится к препаратам, которые в ряде исследований признаны относительно безопасными при беременности, однако решение о применении принимает врач с учётом соотношения пользы и риска. Данные о проникновении в грудное молоко ограничены; при необходимости приёма в период лактации требуется наблюдение за ребёнком.

¶Аналоги и место в терапии

К препаратам той же группы относятся сульфасалазин, олсалазин, балсалазид и другие производные 5-АСК. Сульфасалазин, будучи более старым средством, содержит сульфапиридиновую часть, что повышает риск побочных эффектов; месалазин лишён этого недостатка. Препараты месалазина остаются препаратами первой линии для поддержания ремиссии язвенного колита и широко применяются в гастроэнтерологической практике.

¶История и регулирование

5-Аминосалициловая кислота была идентифицирована как активный компонент сульфасалазина во второй половине XX века, что привело к созданию препаратов на её основе. Бренд «Pentasa» был разработан компанией Ferring Pharmaceuticals и получил регистрацию во многих странах мира. В России месалазин зарегистрирован как рецептурный лекарственный препарат; отпускается по назначению врача.