Папаверин: применение, дозы и аналоги¶

Папаверин — лекарственное средство из группы спазмолитиков миотропного действия, представляющее собой алкалоид опия, выделенный из растения мак снотворный (Papaver somniferum). По химической структуре это изохинолиновое производное; международное непатентованное наименование — папаверина гидрохлорид. Препарат расслабляет гладкую мускулатуру внутренних органов и сосудов, не влияя напрямую на нервные окончания, и применяется при спазмах различного происхождения.

¶Механизм действия

Папаверин блокирует фермент фосфодиэстеразу, что приводит к накоплению циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) в клетках гладких мышц. Повышение уровня цАМФ снижает концентрацию ионов кальция в цитоплазме, из-за чего мышечные волокна теряют способность к сокращению. В результате расширяются сосуды, снижается тонус бронхов, желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих и мочевыводящих путей. В больших дозах папаверин угнетает проводимость и возбудимость миокарда, поэтому его иногда относят к средствам с антиаритмическим эффектом.

Действие препарата развивается через 10–15 минут после приёма внутрь и через 3–5 минут после внутримышечного или внутривенного введения. Продолжительность эффекта — от 2 до 4 часов в зависимости от способа введения и дозы.

¶Формы выпуска

Папаверин выпускается в нескольких лекарственных формах:

• таблетки по 10, 20 и 40 мг;
• раствор для инъекций 2 % (20 мг/мл) в ампулах по 1 и 2 мл;
• ректальные суппозитории (свечи) по 20 и 40 мг;
• комбинированные препараты с другими спазмолитиками и анальгетиками.

В аптечной сети встречаются также таблетки пролонгированного действия и растворы для внутривенного капельного введения.

¶Показания к применению

Основные показания связаны со спастическими состояниями гладкой мускулатуры:

• спазмы желудка и кишечника, в том числе при гастрите, колите, язвенной болезни;
• почечная и печёночная колика;
• спазмы мочевыводящих путей, в том числе при цистите и мочекаменной болезни;
• бронхоспазм при бронхиальной астме и бронхите (обычно в составе комбинированной терапии);
• спазмы периферических сосудов, стенокардия, гипертонический криз (в комбинации с другими средствами);
• спазм сосудов головного мозга;
• подготовка к инструментальным исследованиям желудочно-кишечного тракта.

В офтальмологии растворы папаверина иногда применяют местно для расширения зрачка, хотя эта практика ограничена.

¶Способы применения и дозы

Дозировка зависит от возраста, формы выпуска и тяжести состояния. Ниже приведены ориентировочные схемы, указанные в инструкциях производителей; точную дозу определяет врач.

¶Взрослые

• Внутрь (таблетки): по 40–60 мг 3–4 раза в сутки. Разовая доза обычно составляет 40 мг, максимальная суточная — 200–240 мг.
• Внутримышечно: 1–2 мл 2 % раствора (20–40 мг) 2–4 раза в сутки.
• Внутривенно: медленно, 1 мл 2 % раствора, предварительно разведённого в 10–20 мл изотонического раствора натрия хлорида. Вводить струйно не рекомендуется из-за риска падения давления.
• Ректально: по 20–40 мг 2–3 раза в сутки.

¶Дети

• до 6 месяцев — по 5 мг внутрь или ректально;
• от 6 месяцев до 1 года — по 5–10 мг;
• 1–2 года — по 10 мг;
• 3–4 года — по 10–15 мг;
• 5–6 лет — по 15–20 мг;
• 7–9 лет — по 20 мг;
• старше 10 лет — по 20–30 мг за приём.

Кратность приёма у детей — 2–3 раза в сутки. Инъекционные формы детям применяют только по строгим показаниям.

¶Особые группы

При почечной и печёночной недостаточности дозу уменьшают, поскольку папаверин метаболизируется в печени и выводится почками. Пожилым пациентам также рекомендуется снижение дозы из-за повышенного риска гипотензии.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

• снижение артериального давления, головокружение, слабость;
• сонливость, повышенная потливость;
• тошнота, запор, редко — диарея;
• кожная сыпь, зуд, эозинофилия;
• при быстром внутривенном введении — обморок, нарушение сердечного ритма.

При длительном применении в высоких дозах возможно развитие толерантности и лекарственной зависимости, поэтому курс приёма без контроля врача не должен превышать нескольких дней.

¶Противопоказания

Папаверин не назначают при:

• повышенной чувствительности к компонентам;
• атриовентрикулярной блокаде;
• тяжёлой печёночной недостаточности;
• глаукоме с закрытым углом (относительное противопоказание);
• черепно-мозговой травме;
• состоянии после недавнего инфаркта миокарда;
• выраженной гипотензии.

При беременности и в период лактации препарат применяют только по назначению врача, когда польза превышает риск.

¶Взаимодействие с другими средствами

Папаверин усиливает действие седативных и снотворных препаратов, а также гипотензивных средств. При одновременном приёме с антикоагулянтами возможно усиление их эффекта. Не рекомендуется сочетать с ингибиторами МАО и трициклическими антидепрессантами из-за риска чрезмерного снижения давления. Комбинация с другими спазмолитиками (например, дротаверином) обычно не требуется, так как механизмы действия частично совпадают.

¶Передозировка

При превышении дозы возникают выраженная гипотензия, тахикардия, слабость, двоение в глазах, возможны судороги. Лечение симптоматическое: промывание желудка при приёме внутрь, введение адреномиметиков для стабилизации давления, инфузионная терапия. Антидота не существует.

¶Аналоги и комбинированные препараты

К аналогам по действию относят дротаверин, бендазол, никошпан. Папаверин входит в состав комбинированных средств: «Папазол» (с дибазолом), «Андипал», «Пенталгин», «Платифиллин с папаверином». Эти препараты применяют при спазмах и болях различной локализации, однако их состав и дозировки отличаются, что требует отдельного рассмотрения.

¶Хранение и отпуск

Препарат хранят в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности таблеток — обычно 3 года, раствора для инъекций — 2–4 года в зависимости от производителя. Отпускается из аптек по рецепту врача.