Омепразол: применение при изжоге¶

Омепразол — синтетическое противоязвенное средство из группы ингибиторов протонной помпы, применяемое для снижения секреции соляной кислоты в желудке. Выпускается преимущественно в форме капсул, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, и используется при изжоге, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, а также в составе эрадикационной терапии инфекции Helicobacter pylori. Международное непатентованное наименование — омепразол (лат. Omeprazolum).

¶История и происхождение

Омепразол был разработан шведской фармацевтической компанией Astra AB (позднее вошедшей в состав AstraZeneca) в конце 1970-х годов. Он стал первым в мире ингибитором протонной помпы, одобренным для клинического применения: в 1988 году препарат был зарегистрирован в Швеции под торговым названием «Лосек». В дальнейшем появились многочисленные дженерики и аналоги. Открытие омепразола ознаменовало переход от блокаторов H2-гистаминовых рецепторов (например, ранитидина) к более мощному классу антисекреторных средств.

¶Механизм действия

Омепразол относится к классу ингибиторов протонной помпы (ИПП). Действующее вещество представляет собой пролекарство: в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток желудка оно превращается в активную форму — сульфенамид, который необратимо связывается с ферментом H⁺/K⁺-АТФазой (протонной помпой). Этот фермент отвечает за перенос ионов водорода в просвет желудка, то есть за конечный этап выработки соляной кислоты.

Блокирование протонной помпы приводит к подавлению как базальной, так и стимулированной секреции кислоты независимо от типа раздражителя. Поскольку связывание необратимо, восстановление кислотопродукции происходит лишь после синтеза новых молекул фермента, что обеспечивает длительный эффект — до 24 часов после однократного приёма.

¶Форма выпуска

Омепразол выпускается в виде капсул, содержащих пеллеты (микрогранулы) действующего вещества. Оболочка капсулы устойчива к действию кислоты желудочного сока и растворяется в щелочной среде тонкой кишки, что защищает нестабильное в кислой среде лекарство от разрушения до момента всасывания. Стандартные дозировки — 10, 20 и 40 мг. Существуют также формы в виде таблеток, покрытых оболочкой, и порошка для приготовления раствора для внутривенного введения.

¶Применение при изжоге

Изжога — ощущение жжения за грудиной, возникающее при забросе кислого содержимого желудка в пищевод (гастроэзофагеальный рефлюкс). Омепразол не относится к средствам немедленного действия: он не нейтрализует уже находящуюся в желудке кислоту, как антациды, а снижает её дальнейшую выработку. Поэтому эффект развивается не мгновенно, а в течение нескольких часов и нарастает при регулярном приёме.

При эпизодической изжоге препарат обычно принимают за 30–60 минут до еды, что связано с особенностями активации протонной помпы во время приёма пищи. При частой изжоге и диагностированной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни назначают курсовое лечение продолжительностью от 4 до 8 недель. Для быстрого облегчения симптомов в первые дни терапии иногда дополнительно применяют антацидные средства.

¶Показания

Основные показания к применению омепразола:

• гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, включая эрозивный эзофагит;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• эрадикация Helicobacter pylori в составе комбинированной терапии с антибиотиками;
• синдром Золлингера — Эллисона (гастринома);
• профилактика и лечение повреждений слизистой оболочки, вызванных приёмом нестероидных противовоспалительных средств;
• состояния, сопровождающиеся повышенной кислотностью (в том числе рефлюкс-эзофагит у детей старшего возраста).

¶Побочные эффекты и противопоказания

Препарат, как правило, хорошо переносится при коротких курсах. Среди возможных нежелательных реакций:

При длительном (более года) приёме обсуждается риск снижения всасывания витамина B₁₂ и магния, а также повышенная susceptibility к кишечным инфекциям из-за уменьшения кислотного барьера. Противопоказания включают индивидуальную непереносимость, а также одновременный приём некоторых лекарств, взаимодействующих с омепразолом (например, клопидогрела, ряда противогрибковых и противовирусных средств). Вопрос о применении при беременности и в период грудного вскармливания решается врачом индивидуально.

¶Взаимодействия

Омепразол является ингибитором изоферментов цитохрома P450 (в частности, CYP2C19), что может замедлять выведение некоторых лекарств и усиливать их действие. К значимым взаимодействиям относят:

• снижение антиагрегантного эффекта клопидогрела;
• повышение концентрации диазепама, фенитоина, варфарина;
• уменьшение всасывания препаратов, требующих кислой среды (например, кетоконазола, итраконазола).

¶Особенности и статус

Омепразол входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран, доступен как по рецепту, так и в некоторых юрисдикциях без рецепта в низких дозировках. Широкое распространение получили дженерики, что сделало препарат одним из самых назначаемых антисекреторных средств в мире. При этом бесконтрольный длительный приём ИПП без медицинских показаний рассматривается как нежелательная практика: он может маскировать более серьёзные заболевания и сопровождается рисками, описанными выше.