Омелсартан — антигипертензивный препарат¶

Омелсартан — синтетическое лекарственное вещество, относящееся к классу блокаторов рецепторов ангиотензина II (сартанов). Применяется преимущественно в составе комбинированной терапии для снижения артериального давления у пациентов с артериальной гипертензией. Представляет собой пролекарство: в организме превращается в активный метаболит омелсартана медоксомил, который и обеспечивает основной фармакологический эффект.

¶Химическая природа и механизм действия

По химической структуре омелсартан медоксомил является сложным эфиром, который после приёма внутрь гидролизуется в желудочно-кишечном тракте и печени с образованием активной формы. Активный метаболит избирательно блокирует рецепторы ангиотензина II первого типа (AT1), расположенные в гладкой мускулатуре сосудов, почках и других тканях.

Ангиотензин II — ключевой гормон ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, вызывающий сужение сосудов и задержку натрия и воды. Блокирование его рецепторов приводит к расширению периферических сосудов, снижению общего периферического сопротивления и, как следствие, к падению артериального давления. Дополнительно уменьшается секреция альдостерона, что снижает реабсорбцию натрия в почках.

В отличие от ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), сартаны не влияют на метаболизм брадикинина, поэтому реже вызывают сухой кашель — характерный побочный эффект иАПФ.

¶История разработки

Омелсартан был разработан японской фармацевтической компанией Daiichi Sankyo. Препарат одобрен для клинического применения в Японии, где выпускается под торговым наименованием «Олметек» (Olmetec). В ряде стран зарегистрированы комбинированные формы омелсартана с амлодипином (блокатор кальциевых каналов) и с гидрохлоротиазидом (тиазидный диуретик).

На международном фармацевтическом рынке омелсартан распространён менее широко, чем другие представители класса сартанов — лозартан, валсартан, телмисартан или кандесартан. Это связано как с региональной спецификой регистрации, так и с конкуренцией более ранних и хорошо изученных препаратов.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь омелсартан медоксомил быстро всасывается и практически полностью превращается в активный метаболит. Максимальная концентрация активного вещества в плазме крови достигается примерно через 1,5–2 часа. Биодоступность активного метаболита оценивается в диапазоне 25–30 %.

Выведение происходит преимущественно через кишечник с желчью; почками выводится незначительная часть. Период полувыведения активного метаболита составляет порядка 10–15 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки. Пища существенного влияния на биодоступность не оказывает.

¶Применение

Основное показание — артериальная гипертензия. Омелсартан применяется как в виде монотерапии, так и в комбинациях, когда монотерапия недостаточно эффективна.

Суточные дозы подбираются индивидуально лечащим врачом. Препарат обычно назначают взрослым пациентам; применение при беременности противопоказано.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Спектр нежелательных реакций типичен для класса сартанов:

• головокружение и головная боль, связанные со снижением давления;
• гипотензия, особенно в начале терапии;
• нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта;
• повышение уровня калия в крови (гиперкалиемия);
• нарушения функции почек у предрасположенных пациентов.

Противопоказания включают беременность и период грудного вскармливания, тяжёлые нарушения функции печени, двусторонний стеноз почечных артерий, гиперкалиемию. Как и другие препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему, сартаны требуют осторожности при одновременном приёме с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия.

¶Место в классе сартанов

Сартаны (блокаторы рецепторов ангиотензина II) сформировались как класс в 1990-х годах, когда был одобрен лозартан. Омелсартан относится к более позднему поколению этих препаратов. Общие преимущества класса: хорошая переносимость, отсутствие сухого кашля, характерного для иАПФ, и удобный режим дозирования.

Класс в целом сопоставим по эффективности с иАПФ и другими основными группами антигипертензивных средств — диуретиками, блокаторами кальциевых каналов, бета-блокаторами. Выбор конкретного препарата определяется сопутствующими заболеваниями пациента, переносимостью и клиническими рекомендациями.

¶Правовой статус

В разных странах омелсартан имеет разный регуляторный статус. В Японии он одобрен и широко применяется. В США и ряде стран Европейского союза он не получил регистрации, тогда как в некоторых государствах доступны его комбинированные формы. Это отражает различия в подходах регуляторных органов и в стратегиях производителя на разных рынках. Отпускается по рецепту врача.