Офлоксацин: состав и характеристики препарата¶

Офлоксацин — синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов второго поколения. По химической структуре представляет собой фторзамещённое производное хинолона; международное непатентованное наименование — офлоксацин (ofloxacin). Выпускается в форме таблеток, раствора для инфузий, глазных и ушных капель, а также мазей. Действующее вещество подавляет бактериальную ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, нарушая репликацию ДНК микроорганизмов.

¶Химическая природа действующего вещества

Действующее вещество — офлоксацин, или (±)-9-фтор-2,3-дигидро-3-метил-10-(4-метил-1-пиперазинил)-7-оксо-7H-пиридо[1,2,3-de]-1,4-бензоксазин-6-карбоновая кислота. Эмпирическая формула — C₁₈H₂₀FN₃O₄, молярная масса — около 361,37 г/моль. Это кристаллический порошок от белого до слегка желтоватого цвета, практически нерастворимый в воде и этаноле, растворимый в разбавленных кислотах и щелочах. Молекула содержит атом фтора в положении 9 и пиперазиновый заместитель в положении 10, что обеспечивает высокую активность против грамотрицательных бактерий и хорошее проникновение в ткани.

В препаратах вещество присутствует в виде основания либо в форме солей — чаще всего гидрохлорида. Рацемат состоит из двух оптических изомеров; левовращающий изомер (левофлоксацин) обладает более высокой антибактериальной активностью и выделяется в отдельный препарат.

¶Состав лекарственных форм

Состав зависит от формы выпуска. Действующее вещество во всех случаях одно — офлоксацин, различаются вспомогательные компоненты и дозировки.

¶Таблетки

Таблетки выпускаются в дозировках 100, 200, 300 и 400 мг. Типичный состав:

• офлоксацин (в виде основания или гидрохлорида) — действующее вещество;
• крахмал кукурузный или прежелатинизированный;
• целлюлоза микрокристаллическая;
• натрия крахмалгликолят;
• магния стеарат;
• кремния диоксид коллоидный;
• тальк;
• гипромеллоза, титана диоксид, макрогол (в составе оболочки плёночной).

Вспомогательные вещества обеспечивают сыпучесть массы, прессуемость и защиту от влаги; они не влияют на антибактериальное действие.

¶Раствор для инфузий

Раствор для внутривенного введения содержит офлоксацин в концентрации 2 мг/мл (в упаковках по 100 мл — 200 мг). В состав входят:

• офлоксацин;
• натрия хлорид 0,9 % (изотонический раствор) либо вода для инъекций с добавлением натрия хлорида;
• натрия гидроксид или кислота хлористоводородная — для доведения pH до 6,0–7,0.

Раствор изотоничен плазме крови, что позволяет вводить его капельно без дополнительного разведения.

¶Глазные и ушные капли

Капли глазные и ушные содержат 0,3 % офлоксацина (3 мг/мл). Вспомогательные компоненты:

• бензалкония хлорид (консервант);
• натрия хлорид;
• натрия дигидрофосфат и натрия гидрофосфат (буферная система);
• вода очищенная.

Буферная система удерживает pH в пределах, близких к слезной жидкости, что снижает раздражение слизистой.

¶Мазь и другие формы

Глазная мазь содержит 3 мг офлоксацина на 1 г и включает вазелин, ланолин и парафин. В отдельных странах выпускаются ушные капли и растворы для местного применения.

¶Дозировки и форма выпуска

Дозировка подбирается врачом в зависимости от локализации и тяжести инфекции, функции почек и возраста пациента.

¶Фармакологические свойства

Офлоксацин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, биодоступность приближается к 95–100 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 часа после приёма. Вещество хорошо проникает в ткани, желчь, мочу, мокроту, костную ткань, плохо — через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения составляет 5–8 часов, при почечной недостаточности удлиняется. Выводится преимущественно почками в неизменённом виде.

Спектр действия охватывает грамотрицательные микроорганизмы (Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Enterobacter, Haemophilus influenzae, Neisseria), ряд грамположительных кокков (стафилококки, стрептококки), а также хламидии, микоплазмы и возбудителей туберкулёза. К препарату устойчивы большинство анаэробов и часть синегнойной палочки.

¶Показания к применению

Препарат применяется при инфекциях мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит), дыхательных путей (бронхит, пневмония), ЛОР-органов, кожи и мягких тканей, при простатите, гонорее, хламидиозе, а также в офтальмологии при бактериальных конъюнктивитах, кератитах и ячмене. Входит в схемы лечения туберкулёза как препарат второго ряда.

¶Ограничения и меры предосторожности

Офлоксацин не применяется у детей и подростков до 18 лет (за исключением отдельных офтальмологических форм), при беременности и в период лактации, при эпилепсии и поражениях центральной нервной системы, при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Возможны реакции со стороны желудочно-кишечного тракта, центральной нервной системы, фотосенсибилизация, удлинение интервала QT. Одновременный приём антацидов, препаратов железа и кальция снижает всасывание, поэтому между их приёмом соблюдают интервал не менее двух часов.

¶Нормативное регулирование

В России офлоксацин включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов и отпускается по рецепту врача. Всемирная организация здравоохранения относит его к антибактериальным средствам, критически важным для медицины, что требует взвешенного назначения для сдерживания антибиотикорезистентности.