Обезболивающие средства и их классификация¶

Обезболивающие (анальгетики) — группа лекарственных средств, предназначенных для устранения или ослабления боли без выключения сознания и без утраты чувствительности иных модальностей. В отличие от средств для наркоза, анальгетики избирательно подавляют болевую чувствительность, не нарушая восприятие прикосновения, температуры и положения тела. По механизму действия их делят на две основные группы: ненаркотические (неопиоидные) и наркотические (опиоидные) анальгетики, а также выделяют вспомогательные препараты, применяемые при определённых типах боли.

¶История

До появления синтетических препаратов обезболивание опиралось на растительное сырьё. Из коры ивы и листьев некоторых растений получали вещества, содержащие салицилаты; из опийного мака — морфин, выделенный в чистом виде в начале XIX века. Синтез ацетилсалициловой кислоты в конце XIX века дал начало массовому применению жаропонижающих и обезболивающих средств. В XX веке были открыты и внедрены парацетамол, метамизол, нестероидные противовоспалительные препараты, а затем синтетические опиоиды. Отдельным направлением стало местное обезболивание: кокаин, затем новокаин и лидокаин позволили проводить вмешательства без общей анестезии.

¶Классификация

¶Ненаркотические анальгетики

К этой группе относят препараты, не вызывающие лекарственной зависимости и не угнетающие дыхательный центр в терапевтических дозах.

• Неопиоидные анальгетики центрального действия: парацетамол, метамизол. Слабо влияют на воспаление, действуют преимущественно на болевой и температурный компоненты.
• Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС): ибупрофен, диклофенак, кетопрофен, нимесулид, ацетилсалициловая кислота. Подавляют синтез простагландинов, поэтому уменьшают и боль, и воспаление, и температуру.

¶Наркотические (опиоидные) анальгетики

Действуют через опиоидные рецепторы центральной нервной системы. Применяются при сильной боли: травмы, послеоперационный период, онкологические заболевания. Способны вызывать зависимость, угнетение дыхания и другие серьёзные побочные эффекты, поэтому отпускаются по особым правилам. К ним относят морфин, фентанил, трамадол и другие.

¶Вспомогательные средства

При нейропатической и некоторых хронических болях используют не анальгетики в прямом смысле, а препараты иных классов: противосудорожные (габапентин, прегабалин), антидепрессанты, местные анестетики. Их называют адъювантными средствами.

¶Механизм действия

Боль возникает при раздражении болевых рецепторов и передаётся по нервным волокнам в спинной мозг, а затем в головной. Анальгетики вмешиваются на разных этапах этого пути.

НПВС блокируют ферменты циклооксигеназы, снижая образование простагландинов — веществ, повышающих чувствительность болевых рецепторов. Парацетамол действует преимущественно в центральной нервной системе, что объясняет его слабое противовоспалительное действие. Опиоиды связываются с рецепторами в мозге и спинном мозге, изменяя восприятие боли и эмоциональную реакцию на неё. Местные анестетики обратимо блокируют проведение импульса по нервным волокнам.

¶Применение

Выбор средства зависит от характера и интенсивности боли.

Распространён принцип мультимодальной анальгезии: одновременное применение препаратов разных механизмов позволяет снизить дозы каждого и уменьшить побочные эффекты.

¶Побочные эффекты и риски

НПВС могут вызывать повреждение слизистой желудка и кишечника, повышать риск кровотечений, влиять на почки и сердечно-сосудистую систему. Парацетамол в высоких дозах токсичен для печени. Метамизол в ряде стран ограничен из-за риска поражения крови. Опиоиды вызывают зависимость, запоры, угнетение дыхания, а при передозировке опасны для жизни. Бесконтрольное длительное применение любых анальгетиков недопустимо и требует врачебного наблюдения.

¶Правовое регулирование

Ненаркотические анальгетики в большинстве стран отпускаются без рецепта, часть — по рецепту. Опиоидные препараты подлежат особому учёту и строгой отчётности. В Российской Федерации оборот наркотических средств регулируется отдельными законами, а их назначение ограничено медицинскими показаниями.

¶Современные направления

Развиваются препараты, действующие на новые мишени: блокаторы натриевых каналов, средства против мигрени на основе моноклональных антител, комбинированные формы. Исследуется персонализированный подбор обезболивания с учётом генетических особенностей пациента и типа боли. Отдельное внимание уделяется проблеме злоупотребления опиоидами, ставшей в некоторых странах значимой медицинской и социальной проблемой.