Новокаинамид в инъекционной форме¶

Новокаинамид (международное непатентованное наименование — прокаинамид) — антиаритмический лекарственный препарат, применяемый в виде инъекций для купирования нарушений сердечного ритма. Относится к IA классу антиаритмических средств (блокаторы натриевых каналов с замедлением реполяризации). Выпускается в форме раствора для внутривенного и внутримышечного введения, а также в таблетках. Инъекционная форма предназначена для оказания неотложной помощи и применения в стационарных условиях под контролем врача.

¶Общая характеристика

Прокаинамид — производное прокаина (новокаина), отчего и получил своё тривиальное название. По химической структуре близок к местным анестетикам, однако его основное действие связано с влиянием на проводящую систему сердца. Молекулярная масса — около 271,8 г/моль (в форме гидрохлорида). Раствор для инъекций обычно имеет концентрацию 10 % (100 мг/мл) и выпускается в ампулах по 5 мл, что соответствует 500 мг действующего вещества.

Препарат удлиняет потенциал действия кардиомиоцитов, замедляет проведение импульса по предсердиям, пучку Гиса и волокнам Пуркинье, повышает эффективный рефрактерный период. Это позволяет прерывать патологические круги возбуждения, лежащие в основе ряда тахиаритмий.

¶Показания к применению

Инъекционная форма применяется преимущественно при нарушениях ритма, требующих быстрого вмешательства:

• пароксизмальная наджелудочковая тахикардия;
• пароксизмальная форма мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий);
• трепетание предсердий;
• желудочковые нарушения ритма, в том числе экстрасистолия высоких градаций;
• аритмии при синдроме Вольфа — Паркинсона — Уайта.

В неотложной кардиологии препарат historically занимал одно из ключевых мест, однако с появлением более безопасных средств (например, амиодарона) его применение в ряде протоколов было пересмотрено.

¶Способ введения и дозирование

При внутривенном введении раствор разводят изотоническим раствором натрия хлорида или глюкозы и вводят медленно, струйно или капельно, под постоянным контролем артериального давления и электрокардиограммы. Ориентировочная разовая доза для взрослых составляет 100–500 мг; при необходимости введение повторяют. Внутримышечно препарат вводят при невозможности венепункции — в дозе до 500 мг, действие развивается медленнее.

Скорость введения критична: быстрое поступление препарата в кровоток может вызвать резкое падение давления и тяжёлые нарушения ритма. Поэтому инъекции выполняются только медицинским персоналом в условиях, позволяющих немедленно провести реанимационные мероприятия.

¶Противопоказания

К основным противопоказаниям относятся:

• выраженная артериальная гипотензия;
• тяжёлая сердечная недостаточность;
• кардиогенный шок;
• атриовентрикулярная блокада II–III степени;
• синдром слабости синусового узла;
• удлинение интервала QT;
• повышенная чувствительность к прокаинамиду;
• выраженная почечная и печёночная недостаточность;
• системная красная волчанка (в том числе в анамнезе).

Осторожность требуется при бронхиальной астме, глаукоме, гипертрофии предстательной железы.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции разнообразны и затрагивают несколько систем:

При длительном применении возможно развитие лекарственной волчанки, что чаще связано с пероральной формой, но описано и при парентеральном введении.

¶Меры предосторожности

Введение новокаинамида требует мониторинга ЭКГ и артериального давления до, во время и после процедуры. При удлинении комплекса QRS более чем на 25 % или интервала QT введение прекращают. Для устранения тяжёлой гипотензии применяют вазопрессоры; при желудочковой тахикардии типа «пируэт» — препараты магния. Пациентам с нарушением функции почек дозу снижают.

¶Взаимодействия

Прокаинамид усиливает действие других антиаритмиков, что повышает риск проаритмогенных эффектов. Сочетание с хинидином, амиодароном, соталолом требует осторожности из-за суммирования влияния на интервал QT. Совместное применение с антигипертензивными средствами усиливает гипотензию. Циметидин замедляет выведение прокаинамида, повышая его концентрацию в плазме.

¶Правовой статус и обращение

В России новокаинамид относится к рецептурным лекарственным средствам. Отпуск из аптек производится по рецепту врача. Инъекционные формы применяются преимущественно в стационарах и службах скорой медицинской помощи. Препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП), что регулирует ценообразование на него.

¶Историческая справка

Прокаинамид был синтезирован в 1930-х годах в ходе поиска аналогов хинидина. В клиническую практику вошёл в конце 1940-х — начале 1950-х годов как один из первых синтетических антиаритмиков. Долгое время оставался препаратом выбора при мерцательной аритмии, однако накопление данных о побочных эффектах и появление новых классов антиаритмических средств сузили сферу его применения. Тем не менее в ряде клинических ситуаций и в условиях ограниченных ресурсов инъекционная форма сохраняет значение.