Новокаин как местный анестетик¶

Новокаин (международное непатентованное наименование — прокаин) — синтетический лекарственный препарат из группы местных анестетиков сложноэфирного типа, применяемый для временного обезболивания, а также в составе комбинированной терапии ряда заболеваний. Представляет собой гидрохлорид диэтиламиноэтилового эфира парааминобензойной кислоты (прокаина гидрохлорид). Белый кристаллический порошок без запаха, легко растворимый в воде и спирте. Исторически первый массово доступный синтетический местный анестетик, вошедший в клиническую практику в начале XX века.

¶История

Прокаин был синтезирован в 1905 году немецким химиком Альфредом Айнгорном в лаборатории, связанной с фирмой Hoechst. Вещество получило торговое название «новокаин» (от латинского novus — «новый» и кокаин) и позиционировалось как менее токсичная и не вызывающая зависимости замена кокаину, который до этого использовался для местного обезболивания и обладал выраженной токсичностью и наркогенным потенциалом.

В 1905 году новокаин впервые применил в клинической практике хирург Генрих Браун, предложивший также добавление адреналина для продления действия анестетика. Препарат быстро распространился в хирургии, стоматологии и офтальмологии. Широкое применение в советской медицине связано с работами Александра Вишневского, разработавшего в 1920–1930-х годах методы новокаиновой блокады и «ползучего инфильтрата».

Во второй половине XX века новокаин в значительной мере был вытеснен более современными анестетиками амидного ряда (лидокаин, бупивакаин, артикаин), однако продолжает применяться в ряде стран, в том числе в России.

¶Химические и фармакологические свойства

По химическому строению прокаин — сложный эфир парааминобензойной кислоты (ПАБК) и диэтиламиноэтанола. Именно эфирная связь определяет ключевую особенность метаболизма: препарат гидролизуется плазменной псевдохолинэстеразой на ПАБК и диэтиламиноэтанол. Один из метаболитов, ПАБК, является известным аллергеном, что объясняет относительно высокую частоту аллергических реакций на новокаин по сравнению с амидными анестетиками.

Механизм действия состоит в блокаде потенциалзависимых натриевых каналов мембраны нервного волокна, что препятствует генерации и проведению нервного импульса. Действие обратимое: после выведения препарата проводимость восстанавливается.

Основные характеристики:

• Начало действия — относительно медленное, обычно 5–10 минут после инфильтрации.
• Длительность — короткая, 30–60 минут; добавление вазоконстриктора (адреналина) удлиняет эффект.
• Проникающая способность — низкая, поэтому препарат малоэффективен для поверхностной (терминальной) анестезии слизистых и не применяется для проводниковой анестезии крупных нервов в чистом виде.
• Токсичность — умеренная; при превышении дозы возможны возбуждение, судороги, угнетение дыхания, падение артериального давления.

¶Формы выпуска и применение

Новокаин выпускается в нескольких лекарственных формах:

Основные направления применения:

• Инфильтрационная анестезия при малых хирургических вмешательствах, обработке ран, вскрытии гнойников.
• Новокаиновая блокада — введение раствора в ткани вокруг нервного ствола или в определённые анатомические зоны с лечебной целью при болях, спазмах, некоторых воспалительных процессах.
• Перидуральная и спинальная анестезия — исторически применялась, сейчас используется ограниченно.
• Внутривенное введение в малых концентрациях в составе так называемой «новокаиновой смеси» — устаревшая методика, в современной практике практически не применяется из-за риска осложнений.
• В комбинации с антибиотиками — для разведения некоторых препаратов (например, пенициллинов) с целью уменьшения болезненности инъекции.

¶Побочные эффекты и ограничения

К нежелательным реакциям относятся аллергические проявления (кожная сыпь, зуд, в тяжёлых случаях анафилактический шок), головокружение, слабость, снижение артериального давления, тошнота. При передозировке или случайном внутрисосудистом введении большого объёма возможны судороги и угнетение центральной нервной системы.

Противопоказания включают повышенную индивидуальную чувствительность к прокаину и другим эфирным анестетикам, выраженную гипотонию, тяжёлые нарушения сердечного ритма, некоторые формы недостаточности печени и почек, а также детский возраст в зависимости от конкретной формы.

Отдельно следует учитывать, что растворы новокаина несовместимы с рядом лекарственных средств: сульфаниламидами (ПАБК снижает их антибактериальное действие), щелочными растворами, некоторыми окислителями.

¶Место в современной медицине

Несмотря на появление более эффективных и безопасных анестетиков, новокаин сохраняет значение прежде всего как недорогой и доступный препарат для инфильтрационной анестезии и лечебных блокад. В стоматологии он уступил место артикаину и лидокаину. В ряде стран новокаин исключён из национальных формуляров или выпускается ограниченно. В России и некоторых государствах постсоветского пространства продолжает широко использоваться, в том числе в амбулаторной практике.

Препарат остаётся объектом фармакологических исследований — в частности, изучаются его дополнительные свойства (влияние на свёртываемость крови, противовоспалительное и антиаритмическое действие), однако самостоятельного клинического значения за пределами анестезии они пока не получили.