Ноотропил в инъекциях: применение и свойства¶

Ноотропил — торговое название лекарственного препарата на основе пирацетама, выпускаемого в форме раствора для инъекций (внутримышечного и внутривенного введения). Относится к группе ноотропных средств — веществ, влияющих на метаболизм и функции центральной нервной системы. Инъекционная форма применяется в медицинских учреждениях, когда приём таблеток невозможен или требуется быстрое поступление действующего вещества в кровь.

¶Действующее вещество

Основу препарата составляет пирацетам — циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), синтезированное в 1964 году в Бельгии. Именно пирацетам стал первым представителем класса ноотропов, а термин «ноотроп» был предложен для описания его эффекта. В одном миллилитре раствора для инъекций обычно содержится 200 мг пирацетама; выпускаются ампулы по 5 и 15 мл. Вспомогательные компоненты — вода для инъекций, натрия ацетат и уксусная кислота для поддержания pH.

¶Механизм действия

Пирацетам воздействует на центральную нервную систему несколькими путями:

• повышает утилизацию глюкозы и кислорода клетками мозга, усиливая энергетический обмен;
• стимулирует синтез фосфолипидов и нуклеиновых кислот в нейронах;
• влияет на плотность и активность синаптических рецепторов, в том числе ацетилхолиновых;
• улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, не вызывая при этом расширения сосудов;
• модулирует нейромедиаторные системы — глутаматергическую, дофаминергическую, норадренергическую.

При инъекционном введении вещество быстро достигает максимальной концентрации в плазме и проникает через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения составляет около 4–5 часов; препарат практически не метаболизируется и выводится почками в неизменённом виде.

¶Для чего применяют уколы

Инъекционная форма используется в ситуациях, требующих более быстрого и надёжного эффекта, чем при пероральном приёме. Основные показания:

¶Неврология и психиатрия

• нарушения памяти, внимания и концентрации при органических поражениях мозга;
• восстановительный период после ишемического инсульта;
• черепно-мозговые травмы и их последствия;
• головокружения и расстройства равновесия сосудистого и неврологического происхождения;
• деменция, болезнь Альцгеймера (в составе комплексной терапии);
• кортикальная миоклония — в качестве основного средства;
• астенические и депрессивные состояния, в том числе у пожилых пациентов.

¶Наркология и неотложные состояния

• абстинентный синдром при алкоголизме и наркомании;
• купирование делирия и интоксикационных состояний;
• острые состояния, при которых пациент не может принимать таблетки (бессознательное состояние, нарушение глотания, рвота).

¶Педиатрия

• последствия перинатальных поражений центральной нервной системы;
• задержка интеллектуального развития;
• энурез, тики, нарушения обучаемости.

¶Другие области

• серповидноклеточная анемия (для снижения частоты кризов);
• комплексная терапия при сосудистых заболеваниях сетчатки и глаукоме.

¶Способы введения и дозировки

Раствор вводится внутривенно (струйно или капельно) либо внутримышечно. Дозировка подбирается индивидуально и зависит от состояния пациента и характера заболевания. Ориентировочные схемы:

При внутривенном капельном введении раствор разводят в 5 % глюкозе или физиологическом растворе. После улучшения состояния пациента обычно переводят на таблетированную форму.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат не назначают при индивидуальной непереносимости пирацетама, остром нарушении мозгового кровообращения по геморрагическому типу, тяжёлой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 20 мл/мин), психомоторном возбуждении, хорее Гентингтона, беременности и в период лактации.

Возможные нежелательные реакции:

• со стороны нервной системы — гиперкинезия, раздражительность, тревожность, нарушение сна, редко — спутанность сознания;
• со стороны пищеварения — тошнота, рвота, диарея, боли в животе;
• аллергические реакции — кожная сыпь, зуд, крапивница;
• прочие — увеличение массы тела, астения, снижение артериального давления.

При быстром внутривенном введении возможны головокружение и ощущение жара. В период лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортом и работе с механизмами.

¶Особые указания

При почечной недостаточности дозу корректируют в зависимости от клиренса креатинина. Пациентам пожилого возраста требуется контроль функции почек. Из-за возможного влияния на агрегацию тромбоцитов препарат с осторожностью сочетают с антикоагулянтами. При беременности применение возможно только по жизненным показаниям.

¶Оценка эффективности

Отношение к ноотропам, включая пирацетам, в медицинском сообществе неоднородно. В ряде стран (например, в США) пирацетам не одобрен как лекарственное средство и продаётся как биологически активная добавка. Систематические обзоры и метаанализы дают противоречивые результаты: часть исследований подтверждает умеренное улучшение когнитивных функций у пациентов с деменцией и после инсульта, другие не выявляют значимого эффекта по сравнению с плацебо. В России и ряде стран Восточной Европы препарат широко применяется в клинической практике и включён в перечни жизненно необходимых лекарств.

¶Правовой статус

В Российской Федерации пирацетам зарегистрирован как рецептурный лекарственный препарат. Самостоятельное применение инъекционной формы без назначения врача недопустимо: раствор вводится только медицинским персоналом в условиях стационара или амбулаторно по назначению специалиста.