Нолиприл: препарат, применение и свойства¶

Нолиприл — торговое наименование лекарственного препарата из группы ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), действующим веществом которого является лизиноприл. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь и применяется преимущественно в кардиологии для контроля артериального давления и лечения сердечной недостаточности. Относится к рецептурным средствам.

¶Действующее вещество

Основу препарата составляет лизиноприл — синтетическое производное аминокислоты, не содержащее сульфгидрильной группы. В отличие от ряда других ингибиторов АПФ, лизиноприл не является пролекарством: он не требует метаболической активации в печени и действует в неизменённом виде. Это определяет его фармакокинетические особенности — начало эффекта и выведение мало зависят от состояния печёночного метаболизма.

Механизм действия связан с подавлением ангиотензинпревращающего фермента, который переводит ангиотензин I в ангиотензин II — мощный вазоконстриктор. Снижение концентрации ангиотензина II ведёт к расширению периферических сосудов, уменьшению общего периферического сопротивления и снижению артериального давления. Одновременно уменьшается секреция альдостерона, что способствует выведению натрия и задержке калия.

¶Формы выпуска и дозировки

Препарат представлен таблетками с различным содержанием действующего вещества. Распространённые дозировки — 2,5 мг, 5 мг, 10 мг и 20 мг. Таблетки могут иметь риску для деления. Точная дозировка подбирается врачом индивидуально с учётом тяжести состояния, сопутствующих заболеваний и реакции пациента на терапию.

¶Показания к применению

К основным показаниям относятся:

• артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии);
• хроническая сердечная недостаточность (как дополнение к диуретикам и сердечным гликозидам);
• острый инфаркт миокарда в раннем периоде у гемодинамически стабильных пациентов;
• диабетическая нефропатия у больных сахарным диабетом с гипертензией;
• профилактика сердечно-сосудистых осложнений после перенесённого инфаркта.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь лизиноприл всасывается из желудочно-кишечного тракта, однако биодоступность варьирует и в среднем составляет около 25–30 %. Пища не оказывает существенного влияния на степень всасывания. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 6–7 часов. Препарат практически не связывается с белками плазмы и не подвергается значительному метаболизму. Выводится преимущественно почками в неизменённом виде, поэтому при почечной недостаточности требуется коррекция дозы. Период полувыведения составляет около 12 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки.

¶Противопоказания

К абсолютным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к лизиноприлу или другим ингибиторам АПФ;
• ангионевротический отёк в анамнезе, в том числе связанный с приёмом ингибиторов АПФ;
• наследственный или идиопатический ангионевротический отёк;
• двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки;
• состояние после трансплантации почки;
• беременность и период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (для некоторых форм).

С осторожностью препарат назначают при сахарном диабете, тяжёлой почечной или печёночной недостаточности, аортальном стенозе, цереброваскулярных заболеваниях, а также при одновременном приёме калийсберегающих диуретиков и препаратов калия.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

Сухой кашель — характерный побочный эффект всей группы ингибиторов АПФ, связанный с накоплением брадикинина. При его появлении врач может заменить препарат на представителя другой группы, например на блокаторы рецепторов ангиотензина II.

¶Взаимодействия с другими препаратами

Лизиноприл усиливает действие диуретиков и других гипотензивных средств, что требует осторожного подбора доз. Одновременный приём с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен) повышает риск гиперкалиемии. Нестероидные противовоспалительные средства могут ослаблять гипотензивный эффект и увеличивать риск нарушения функции почек. Сочетание с препаратами лития повышает его концентрацию и токсичность.

¶Особые указания

В начале терапии возможно резкое падение давления, особенно у пациентов с исходно низким объёмом циркулирующей крови на фоне приёма диуретиков. В таких случаях рекомендуется начинать с минимальной дозы под контролем врача. При появлении отёка лица, губ, языка или гортани приём препарата следует немедленно прекратить и обратиться за медицинской помощью.

Пациентам с нарушением функции почек требуется регулярный контроль уровня креатинина и калия. Во время лечения не рекомендуется употребление алкоголя, усиливающего гипотензивный эффект.

¶Правовой статус и обращение

Нолиприл относится к рецептурным лекарственным средствам. Отпуск из аптек производится только по назначению врача. Самовольное изменение дозы или отмена препарата недопустимы, поскольку резкое прекращение терапии может привести к обострению основного заболевания.

Препарат зарегистрирован в ряде стран под разными торговыми названиями; лизиноприл входит в перечень важнейших лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения.