Нитроксолин: применение и свойства¶

Нитроксолин — синтетический противомикробный препарат из группы оксихинолинов, применяемый главным образом при инфекциях мочевыводящих путей. Международное непатентованное наименование — нитроксолин; известны также торговые названия «5-НОК», «Нитроксолин-Акос» и другие. Действующее вещество — 5-нитро-8-оксихинолин (C₉H₆N₂O₃). Препарат известен с середины XX века и долгое время оставался одним из базовых уросептиков в амбулаторной практике.

¶Химическая природа и форма выпуска

Нитроксолин — производное 8-оксихинолина, в молекулу которого введена нитрогруппа. Это кристаллический порошок жёлтого или зеленовато-жёлтого цвета, практически нерастворимый в воде, малорастворимый в спирте. Выпускается преимущественно в виде таблеток по 50 мг, покрытых оболочкой, предназначенных для приёма внутрь. В прошлом существовали и другие лекарственные формы, но в современной практике доминируют пероральные таблетки.

¶Механизм действия

Нитроксолин относится к антибактериальным средствам широкого спектра с преимущественно бактериостатическим эффектом. Механизм связан с избирательным ингибированием синтеза бактериальной ДНК: препарат нарушает репликацию нуклеиновых кислот у чувствительных микроорганизмов, что подавляет их размножение. Предполагается также образование хелатных комплексов с ионами металлов, необходимыми для жизнедеятельности микробной клетки.

Спектр активности охватывает ряд грамположительных и грамотрицательных бактерий, в том числе кишечную палочку, протей, клебсиеллу, стафилококки, энтерококки, а также некоторые грибы рода Candida. Устойчивость развивается медленно, что связано с особенностями механизма действия. Препарат не эффективен против синегнойной палочки и ряда других возбудителей.

¶Для чего применяется

Основное показание — инфекционно-воспалительные заболевания мочевыводящих путей:

• пиелонефрит (воспаление почечных лоханок);
• цистит и уретрит;
• простатит бактериальной природы;
• профилактика инфекций после урологических операций и инструментальных вмешательств.

В прошлом нитроксолин применяли также при кишечных инфекциях (дизентерии, колитах, энтероколитах) и некоторых инфекциях желчевыводящих путей, однако эти направления в значительной мере утратили актуальность. Препарат действует преимущественно в просвете мочевых путей, поскольку значительная часть выводится почками в неизменённом виде, создавая высокие концентрации в моче.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь нитроксолин всасывается в желудочно-кишечном тракте частично. Максимальная концентрация в крови достигается через несколько часов. Препарат проникает в ткани, но особенно высокие концентрации создаёт в моче, что и определяет его уросептическое применение. Выводится главным образом почками, преимущественно в виде метаболитов и частично в неизменённом виде. У пациентов с нарушенной функцией почек выведение замедляется, что требует коррекции режима дозирования.

¶Режим дозирования

Дозы подбирает врач с учётом возраста, массы тела, тяжести инфекции и функции почек. У взрослых обычные суточные дозы составляют от 200 до 400 мг, разделённые на несколько приёмов; у детей дозу рассчитывают по возрасту. Курс лечения обычно продолжается от одной до двух недель, иногда дольше — при хронических процессах. Таблетки принимают во время или после еды, запивая достаточным количеством воды. Самолечение недопустимо: при инфекциях мочевыводящих путей важно установить возбудителя и его чувствительность.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к оксихинолинам, при тяжёлых нарушениях функции печени и почек, при выраженной неврологической патологии. Ограничения касаются беременности и периода грудного вскармливания, а также детского возраста в зависимости от конкретной инструкции производителя.

Возможные нежелательные реакции:

• со стороны пищеварения — тошнота, рвота, боли в животе, диарея;
• со стороны нервной системы — головная боль, головокружение, в редких случаях парестезии и нарушения координации;
• аллергические реакции — кожная сыпь, зуд;
• изменения в анализах — повышение уровня трансаминаз, изменения картины крови.

При появлении неврологических симптомов приём препарата прекращают и обращаются к врачу. Описаны редкие случаи поражения периферических нервов при длительном применении высоких доз, что связано с накоплением препарата.

¶Взаимодействия и особые указания

Нитроксолин не следует сочетать с препаратами, содержащими оксихинолины, во избежание суммарной токсичности. Одновременный приём с некоторыми антибиотиками может как усиливать, так и ослаблять эффект, поэтому комбинации подбирает врач. При длительной терапии рекомендуется контроль функции печени и почек, а также картины периферической крови. Пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы препарат назначают с осторожностью.

¶Место в современной терапии

С появлением фторхинолонов, цефалоспоринов и других эффективных уросептиков значение нитроксолина в клинической практике снизилось. Тем не менее он остаётся доступным и недорогим средством, применяемым при нетяжёлых формах инфекций мочевыводящих путей и в качестве профилактики при урологических вмешательствах. В ряде стран препарат снят с производства или ограничен в применении из-за данных о возможной нейротоксичности оксихинолинового ряда. Решение о назначении принимает врач; бесконтрольное использование не рекомендуется.