Нитроксолин как противомикробный препарат¶

Нитроксолин — противомикробный лекарственный препарат из группы оксихинолинов, применяемый преимущественно для лечения инфекций мочевыводящих путей. Международное непатентованное наименование — нитроксолин; известны также торговые названия «5-НОК», «Нитроксолин-Дарница» и другие. Относится к уроантисептикам — средствам, которые концентрируются в моче и действуют непосредственно в мочевых путях.

¶Химическая природа и форма выпуска

По химическому строению нитроксолин представляет собой производное 8-оксихинолина — 5-нитро-8-оксихинолин (отсюда распространённое обозначение «5-НОК»). Это кристаллический порошок жёлтого или желтовато-зелёного цвета, практически нерастворимый в воде, малорастворимый в спирте. Молекулярная масса составляет около 190 г/моль.

Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, обычно по 50 мг действующего вещества. Встречались также формы для наружного и местного применения. Таблетки принимают внутрь, запивая водой.

¶Механизм действия

Нитроксолин обладает широким спектром противомикробного действия. Он активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий, в том числе кишечной палочки, протея, клебсиелл, стафилококков, а также некоторых грибов рода Candida и ряда простейших.

Механизм действия связывают со способностью препарата избирательно ингибировать синтез бактериальной ДНК и нарушать функции ферментов микробной клетки. Нитроксолин образует комплексы с ионами металлов, что ведёт к подавлению активности металлозависимых ферментов и гибели микроорганизма. Важной особенностью является то, что препарат действует преимущественно в просвете мочевых путей, а не в крови: он выделяется почками и создаёт высокую концентрацию именно в моче.

¶Показания к применению

Основное показание — инфекционно-воспалительные заболевания мочевыводящих путей:

• цистит (воспаление мочевого пузыря);
• пиелонефрит (воспаление почечных лоханок и паренхимы почки);
• уретрит;
• профилактика инфекций после урологических операций и инструментальных вмешательств.

Препарат применяют при условии, что возбудитель чувствителен к нему. В ряде случаев нитроксолин использовался также при кишечных инфекциях и некоторых грибковых поражениях, однако эти направления не получили широкого распространения.

¶Режим дозирования

Дозировка подбирается индивидуально и зависит от возраста, тяжести инфекции и состояния почек. Ориентировочные схемы для взрослых предполагают приём 100–200 мг (2–4 таблетки) 3–4 раза в сутки во время еды. Курс лечения обычно составляет от одной до двух недель; при необходимости его продлевают под контролем врача.

Детям препарат назначают в меньших дозах, преимущественно с определённого возраста. Точные схемы определяет лечащий врач.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Нитроксолин противопоказан при:

• повышенной индивидуальной чувствительности к препарату;
• выраженных нарушениях функции почек и печени;
• некоторых поражениях периферических нервов (невритах) в анамнезе;
• дефиците фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

С осторожностью применяют при беременности и в период грудного вскармливания, а также в детском возрасте.

Возможные нежелательные реакции: тошнота, рвота, боли в животе, диарея, головная боль, головокружение, аллергические реакции в виде кожной сыпи и зуда. В редких случаях описаны нарушения со стороны нервной системы, в том числе периферические невриты, что требует отмены препарата.

¶Особенности и ограничения

Нитроксолин относится к «старым» уроантисептикам, которые были широко распространены во второй половине XX века. Со временем его применение сократилось: появились более эффективные и лучше изученные препараты (например, фторхинолоны, нитрофураны, фосфомицин). Кроме того, у ряда возбудителей формируется устойчивость.

Существенным ограничением является недостаточная доказательная база по современным стандартам: часть данных о клинической эффективности получена в исследованиях прошлых десятилетий. В ряде стран нитроксолин не зарегистрирован или выведен из оборота; в других, включая Россию и некоторые страны постсоветского пространства, он по-прежнему доступен по рецепту.

Препарат не предназначен для самолечения. Бесконтрольный приём антимикробных средств способствует росту резистентности микроорганизмов и может маскировать более серьёзные заболевания мочевыводящей системы.

¶Место в классификации

В анатомо-терапевтическо-химической классификации (АТХ) нитроксолин относят к группе уроантисептиков (код J01XX). По происхождению и структуре он входит в семейство оксихинолинов — класса соединений, которые применялись и как антимикробные, и как антипротозойные средства. К этой же группе близки хинолоны, ставшие основой для создания более поздних синтетических антибактериальных препаратов.

¶Взаимодействие с другими средствами

Нитроксолин может взаимодействовать с некоторыми лекарствами. В частности, описано усиление токсических эффектов при одновременном приёме с нитрофуранами и некоторыми другими антимикробными средствами. Одновременное назначение с препаратами, влияющими на функцию почек, требует осторожности. Перед началом лечения необходимо сообщить врачу о всех принимаемых лекарствах.

¶Краткое резюме свойств

Нитроксолин остаётся примером препарата, чья история отражает эволюцию антимикробной терапии: от широкого применения к более узкому и осторожному использованию на фоне появления новых средств и роста требований к доказательности.