Нитроглицерин в таблетках: применение и действие¶

Нитроглицерин — органическое соединение класса нитратов (сложный эфир глицерина и азотной кислоты), которое в медицине применяется в виде таблеток, капсул, аэрозолей и растворов как лекарственное средство для купирования и профилактики приступов стенокардии, а также при некоторых других состояниях, связанных с острой недостаточностью кровоснабжения сердца. В химически чистом виде это тяжёлая маслянистая жидкость, взрывчатое вещество; в медицинских препаратах используются крайне малые дозы, нанесённые на инертную основу или растворённые в спирте.

¶Что это за вещество

Нитроглицерин (глицеринтринитрат) был впервые синтезирован итальянским химиком Асканьо Собреро в 1847 году. Долгое время он применялся исключительно как взрывчатое вещество — в частности, вошёл в состав динамита, запатентованного Альфредом Нобелем в 1867 году. Медицинское применение открылось позже: в 1878 году английский врач Уильям Мёррелл установил, что небольшие дозы вещества снимают приступы грудной жабы (стенокардии). С тех пор нитроглицерин остаётся одним из базовых антиангинальных препаратов.

Сам по себе нитроглицерин не является «таблетками от сердца» в широком смысле. Это сосудорасширяющее средство, действующее преимущественно на вены и в меньшей степени на артерии.

¶От чего помогает: основные показания

Главное показание к приёму таблеток нитроглицерина — стенокардия, то есть приступы сжимающей, давящей боли за грудиной, возникающие при недостатке кислорода в сердечной мышце. Препарат применяют в двух режимах:

• Купирование приступа — таблетку кладут под язык (сублингвально) в момент возникновения боли; эффект наступает через 1–3 минуты.
• Профилактика приступа — приём перед предполагаемой физической или эмоциональной нагрузкой, которая обычно провоцирует боль.

Дополнительные показания:

• нестабильная стенокардия и острый коронарный синдром (под контролем врача);
• отёк лёгких (в том числе как средство неотложной помощи);
• спазм периферических сосудов, некоторые формы сердечной недостаточности;
• в комбинации с другими препаратами при гипертонических кризах.

Нитроглицерин не лечит причину ишемической болезни сердца и не устраняет атеросклеротические бляшки. Он лишь временно расширяет сосуды и облегчает работу сердца.

¶Как действует

Механизм связан с выделением оксида азота (NO) в гладких мышцах сосудов. Оксид азота активирует фермент гуанилатциклазу, растёт уровень циклического гуанозинмонофосфата, мышца расслабляется — сосуд расширяется. В результате:

• снижается венозный возврат крови к сердцу (преднагрузка);
• уменьшается потребность миокарда в кислороде;
• улучшается кровоснабжение ишемизированных участков.

Именно поэтому боль уходит, а не потому, что препарат «успокаивает сердце».

¶Формы выпуска

Для приступа обычно используют сублингвальные формы: при приёме внутрь вещество разрушается в печени при первом прохождении и биодоступность падает.

¶Как принимать таблетку при приступе

Стандартная схема: одну таблетку (обычно 0,5 мг) положить под язык, не глотать, не разжёвывать, дождаться полного растворения. Если боль не прошла через 5 минут — принять вторую, ещё через 5 минут — третью. Если после трёх таблеток боль сохраняется, это признак возможного инфаркта миокарда: необходимо немедленно вызвать скорую помощь.

Во время приёма рекомендуется сидеть или лежать: препарат может вызвать резкое падение давления и обморок.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Типичные реакции: пульсирующая головная боль, головокружение, покраснение лица, ощущение жара, тахикардия, снижение артериального давления. Головная боль — самый частый побочный эффект, связанный с расширением сосудов головного мозга.

Противопоказания:

• артериальная гипотензия (низкое давление);
• недавно перенесённый инфаркт правого желудочка;
• повышенное внутричерепное давление, глаукома с высоким давлением;
• одновременный приём ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (силденафил, тадалафил и аналоги) — сочетание опасно резким падением давления;
• выраженная анемия, тяжёлая почечная и печёночная недостаточность;
• индивидуальная непереносимость.

При беременности и в период грудного вскармливания — только по назначению врача.

¶Толерантность и правила хранения

При длительном регулярном применении развивается толерантность: чувствительность к препарату снижается, и доза перестаёт давать эффект. Чтобы этого избежать, назначают «безнитратные интервалы» — промежутки не менее 8–12 часов без препарата.

Таблетки хранят в герметичной упаковке, в защищённом от света месте, поскольку нитроглицерин летуч и разлагается на свету и воздухе. Если таблетка перестала вызывать жжение под языком, срок годности или условия хранения могли быть нарушены.

¶Важные ограничения

Нитроглицерин — симптоматическое средство, а не терапия самой ишемической болезни. Его регулярный приём без наблюдения врача опасен: он маскирует прогрессирование болезни и может отсрочить необходимое вмешательство. При учащении приступов, снижении их порога или появлении боли в покое требуется срочная консультация кардиолога и пересмотр лечения, включая возможное направление на коронарографию.