Нитроглицерин в таблетках: применение¶

Нитроглицерин в таблетках — лекарственная форма органического нитрата, применяемая преимущественно для купирования и профилактики приступов стенокардии, а также в комплексной терапии острой сердечной недостаточности. Действующее вещество — тринитрат глицерина — оказывает антиангинальное и вазодилатирующее действие, расслабляя гладкую мускулатуру сосудов.

¶Действующее вещество и механизм

Нитроглицерин представляет собой сложный эфир глицерина и азотной кислоты. В организме он превращается в оксид азота (NO), который активирует фермент гуанилатциклазу. Это ведёт к накоплению циклического гуанозинмонофосфата и снижению концентрации ионов кальция в гладкомышечных клетках. В результате сосуды расширяются.

Ключевой эффект при стенокардии — расширение вен. Это уменьшает венозный возврат крови к сердцу (преднагрузку), снижает давление в левом желудочке и потребность миокарда в кислороде. Дополнительно расширяются коронарные артерии и коллатерали, улучшается кровоснабжение ишемизированных участков. Именно поэтому препарат устраняет боль за грудиной.

¶Когда применяют таблетки

Основные показания к приёму таблетированных форм:

• Купирование приступа стенокардии — таблетку принимают сублингвально (под язык) при появлении загрудинной боли.
• Профилактика приступа — за несколько минут до предполагаемой физической или эмоциональной нагрузки, провоцирующей приступ.
• Острая левожелудочковая недостаточность — в составе неотложной терапии, включая отёк лёгких.
• Нестабильная стенокардия и инфаркт миокарда — как компонент лечения под контролем врача.

Различают две лекарственные формы таблеток. Сублингвальные (подъязычные) обеспечивают быстрое всасывание и начало действия через 1–3 минуты. Таблетки для приёма внутрь (пероральные, «форте») действуют медленнее и применяются для длительной профилактики, поскольку при прохождении через печень значительная часть вещества разрушается.

¶Способ применения

При приступе стенокардии таблетку кладут под язык и держат до полного растворения, не проглатывая и не разжёвывая. Обычная разовая доза — 0,5 мг. Если боль не проходит, повторяют приём с интервалом 5 минут; максимально допустимо до трёх таблеток в течение 15 минут. Если боль сохраняется после этого, необходимо вызвать скорую помощь — это может быть признаком инфаркта миокарда.

При профилактическом приёме препарат используют непосредственно перед нагрузкой. Эффект сублингвальной формы длится около 20–30 минут, поэтому для постоянной терапии применяют пролонгированные формы.

¶Побочные эффекты

Наиболее частый побочный эффект — головная боль пульсирующего характера, связанная с расширением мозговых сосудов. Она обычно ослабевает по мере привыкания. Также возможны:

• головокружение, ощущение жара, покраснение лица;
• снижение артериального давления, вплоть до ортостатического коллапса;
• тахикардия, рефлекторная из-за падения давления;
• тошнота, сухость во рту;
• при длительном применении — толерантность (привыкание), требующая коррекции схемы.

¶Противопоказания и осторожность

Препарат не применяют при:

• повышенной чувствительности к нитратам;
• выраженной артериальной гипотензии (низком давлении);
• недавнем приёме ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (силденафил, тадалафил) — сочетание вызывает опасное падение давления;
• черепно-мозговой гипертензии, тампонаде сердца, тяжёлой анемии;
• остром инфаркте с низким давлением.

С осторожностью применяют при глаукоме, поскольку нитраты могут повышать внутриглазное давление. При беременности и в период лактации — только по назначению врача.

¶Взаимодействия

Нитроглицерин усиливает гипотензивный эффект других вазодилататоров, алкоголя, наркотических анальгетиков, диуретиков. Совместный приём с ингибиторами ФДЭ-5 категорически противопоказан. Ослабляют действие альфа-адреномиметики.

¶Особенности и правила хранения

Сублингвальные таблетки нестойки: они теряют активность под действием света, влаги и тепла. Хранить их следует в закрытой упаковке в защищённом от света месте при комнатной температуре. Если таблетка перестала вызывать характерное жжение под языком, её эффективность может быть снижена. Раствор и аэрозольные формы в этом отношении стабильнее.

¶Историческая справка

Антиангинальное действие нитроглицерина описал английский врач Уильям Мёррелл в 1879 году. Препарат быстро вошёл в клиническую практику и остаётся одним из базовых средств неотложной кардиологии. Механизм действия через оксид азота был раскрыт лишь в 1980-х годах, что принесло исследователям Нобелевскую премию по медицине 1998 года.

¶Значение

Несмотря на появление новых антиангинальных средств, нитроглицерин в таблетках сохраняет статус препарата первой помощи при стенокардии благодаря быстроте действия, доступности и предсказуемому эффекту. Его применяют как в домашних условиях, так и в стационарах, а также входят в состав аптечек неотложной помощи.