Нексикум — лекарственный препарат¶

Нексикум — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества эзомепразола (эзомепразол магния), относящегося к фармакологической группе ингибиторов протонной помпы (ИПП). Применяется преимущественно для снижения секреции соляной кислоты в желудке и используется в гастроэнтерологии при кислотозависимых заболеваниях. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, и лиофилизата для приготовления раствора для внутривенного введения.

¶Действующее вещество

Эзомепразол представляет собой S-изомер (энантиомер) омепразола. Омепразол является смесью двух зеркальных изомеров — R- и S-форм, тогда как эзомепразол содержит только S-форму. Это различие определяет особенности метаболизма: S-изомер медленнее разрушается в печени системой цитохрома P450 (в частности, изоферментом CYP2C19), что обеспечивает более стабильную и предсказуемую концентрацию вещества в крови по сравнению с рацемическим омепразолом.

Механизм действия основан на необратимом блокировании протонного насоса (H+/K+-АТФазы) париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Это приводит к подавлению как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты.

¶Формы выпуска

Препарат существует в нескольких лекарственных формах:

Таблетки обычно содержат эзомепразол в виде магниевой соли. Пероральные формы предназначены для длительной терапии, тогда как инъекционная форма применяется в условиях стационара, когда приём внутрь невозможен.

¶Показания к применению

К основным показаниям относятся:

• гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ), включая эрозивный эзофагит;
• длительная поддерживающая терапия для предотвращения рецидивов эзофагита;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• эрадикация Helicobacter pylori в составе комбинированной антибактериальной терапии;
• синдром Золлингера — Эллисона;
• профилактика повреждений слизистой, вызванных приёмом нестероидных противовоспалительных препаратов;
• состояния, связанные с гиперсекрецией соляной кислоты.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь эзомепразол быстро всасывается; максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1–2 часа. Биодоступность возрастает при повторном приёме и составляет около 64 % при дозе 20 мг и до 89 % при дозе 40 мг. Связывание с белками плазмы — около 97 %. Метаболизируется в печени с участием изоферментов CYP2C19 и CYP3A4. Период полувыведения составляет примерно 1,2–1,5 часа. Выводится преимущественно в виде метаболитов с мочой и калом.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции: головная боль, боль в животе, диарея, запор, метеоризм, тошнота, рвота. Реже встречаются головокружение, сухость во рту, повышение активности печёночных ферментов, кожная сыпь.

К противопоказаниям относятся повышенная чувствительность к эзомепразолу или другим бензимидазолам, а также одновременный приём некоторых противовирусных препаратов (например, нелфинавира). С осторожностью применяется при тяжёлых нарушениях функции печени.

Длительный приём ИПП связывают с рядом потенциальных рисков: снижением всасывания витамина B12 и магния, повышенным риском переломов, инфекций (в том числе Clostridium difficile). Это требует периодической переоценки необходимости продолжения терапии.

¶Лекарственные взаимодействия

Эзомепразол влияет на метаболизм препаратов, разрушаемых изоферментом CYP2C19. В частности, он может повышать концентрацию диазепама, фенитоина, варфарина и некоторых других средств. Одновременный приём с клопидогрелем снижает его антиагрегантный эффект, что учитывается при назначении. Антациды и пища не оказывают существенного влияния на всасывание.

¶Правовой статус и аналоги

В большинстве стран эзомепразол отпускается по рецепту врача. Существуют генерические препараты под различными торговыми названиями, а также безрецептурные формы в низких дозировках для краткосрочного применения при изжоге. К близким по действию препаратам относятся омепразол, лансопразол, пантопразол и рабепразол — все они входят в группу ингибиторов протонной помпы.

¶Значение в терапии

Ингибиторы протонной помпы, включая эзомепразол, являются одними из наиболее часто назначаемых классов лекарств в мире. Они существенно изменили лечение кислотозависимых заболеваний, обеспечив более быстрое заживление эрозий и язв по сравнению с блокаторами H2-гистаминовых рецепторов. Вместе с тем широкое и не всегда обоснованное применение ИПП стало предметом медицинских дискуссий о необходимости рационального назначения и своевременной отмены терапии.