Навамазин — антипсихотический препарат¶

Навамазин — антипсихотический лекарственный препарат (нейролептик), действующим веществом которого является галоперидол. Выпускается в форме раствора для внутримышечного и внутривенного введения, а также в таблетированной форме. Относится к группе производных бутирофенона — класса синтетических нейролептиков, применяемых преимущественно в психиатрической практике для купирования психомоторного возбуждения, бреда, галлюцинаций и других продуктивных психотических расстройств.

Название «навамазин» представляет собой торговое (брендовое) наименование, под которым галоперидол зарегистрирован в ряде стран постсоветского пространства и некоторых государствах Восточной Европы. В международной непатентованной номенклатуре вещество фигурирует исключительно как галоперидол, поэтому в клинических рекомендациях, научной литературе и справочниках чаще используется именно это название.

¶Действующее вещество и механизм действия

Основой препарата служит галоперидол — один из наиболее известных «типичных» (классических) антипсихотиков первого поколения. Его синтезировали в 1958 году в бельгийской фармацевтической компании Janssen Pharmaceutica; тогда же началось клиническое применение вещества.

Механизм действия связан с блокадой дофаминовых рецепторов, прежде всего подтипа D2, в мезолимбической и мезокортикальной системах головного мозга. Угнетение дофаминергической передачи в этих зонах устраняет или ослабляет продуктивную психотическую симптоматику — галлюцинации, бред, нарушения мышления. Одновременно блокада дофаминовых рецепторов в нигростриарной и тубероинфундибулярной областях обусловливает характерные побочные эффекты: экстрапирамидные расстройства и повышение уровня пролактина.

Помимо антипсихотического, галоперидол оказывает выраженное седативное действие, а также противорвотный эффект, что расширяет сферу его применения за пределы психиатрии.

¶Формы выпуска

Препарат выпускается в нескольких лекарственных формах:

Инъекционные формы применяются при психомоторном возбуждении, агрессивном поведении, острых психозах, когда пероральный приём невозможен или недостаточно эффективен.

¶Применение

Основные показания к назначению:

• шизофрения и шизоаффективные расстройства;
• острые психотические состояния различного генеза;
• психомоторное возбуждение и агрессивное поведение;
• делирий, в том числе алкогольного происхождения;
• маниакальные состояния;
• тяжелые формы тревожных расстройств при неэффективности других средств;
• тошнота и рвота, устойчивые к иной терапии (в качестве противорвотного средства).

В неотложной медицине инъекционный галоперидол нередко сочетается с бензодиазепинами для усиления седативного эффекта и снижения риска экстрапирамидных осложнений.

¶Побочные эффекты и ограничения

К наиболее частым нежелательным реакциям относятся:

• экстрапирамидные расстройства — тремор, мышечная ригидность, акатизия, острая дистония, лекарственный паркинсонизм;
• поздняя дискинезия при длительном приёме;
• гиперпролактинемия с соответствующей симптоматикой;
• нейровегетативные нарушения — сухость во рту, запоры, нарушения зрения;
• удлинение интервала QT на электрокардиограмме с риском опасных аритмий;
• злокачественный нейролептический синдром — редкое, но потенциально смертельное осложнение.

Препарат противопоказан при выраженных органических поражениях центральной нервной системы, коматозных состояниях, тяжелых заболеваниях печени и почек, а также в период беременности и грудного вскармливания — за исключением случаев, когда польза превышает риск. Требуется осторожность у пациентов с сердечно-сосудистой патологией, эпилепсией и у пожилых людей, особенно при деменции.

¶Правовой статус

Галоперидол включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран. В Российской Федерации он относится к рецептурным средствам; отпуск без рецепта запрещён. В спорте вещество рассматривается как допинг и входит в запрещённый список Всемирного антидопингового агентства (WADA) в классе «S2. Пептидные гормоны, факторы роста и миметики» не значится, однако подпадает под ограничения как препарат, применяемый в закрытых видах спорта по медицинским показаниям.

¶Место среди антипсихотиков

С появлением атипичных антипсихотиков второго поколения (рисперидон, оланзапин, кветиапин, арипипразол) доля галоперидола в структуре назначений снизилась, поскольку новые препараты реже вызывают экстрапирамидные расстройства. Тем не менее классический нейролептик сохраняет позиции в неотложной психиатрии, при непереносимости или неэффективности атипичных средств, а также в качестве эталона сравнения в клинических исследованиях. Доступная цена и предсказуемость действия обеспечивают его устойчивое присутствие в больничных формулярах.

Под торговым наименованием «навамазин» препарат выпускается преимущественно для нужд стационарного звена и скорой медицинской помощи. Дозировка подбирается индивидуально с учётом тяжести состояния, возраста и сопутствующих заболеваний; контроль терапии включает наблюдение за неврологическим статусом и показателями электрокардиограммы.