Нацеф — антибактериальный препарат цефазолин¶

Нацеф — торговое наименование лекарственного препарата на основе цефазолина натрия, антибиотика из группы цефалоспоринов первого поколения. Выпускается в форме порошка для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения. Действующее вещество — цефазолин — относится к бета-лактамным антибиотикам и применяется преимущественно для лечения и профилактики инфекций, вызванных чувствительными к нему бактериями.

¶Действующее вещество

Цефазолин — полусинтетическое производное 7-аминоцефалоспорановой кислоты. По химической структуре это цефалоспорин первого поколения, устойчивый к действию стафилококковой бета-лактамазы. Молекулярная масса цефазолина натрия составляет около 476,5 г/моль. В препарате вещество содержится в виде натриевой соли, что обеспечивает растворимость и стабильность при хранении в сухом виде.

Механизм действия основан на угнетении синтеза клеточной стенки бактерий: цефазолин связывается с пенициллинсвязывающими белками и блокирует перекрёстное сшивание пептидогликана, что приводит к гибели микроорганизма. Действие бактерицидное.

¶Спектр активности

Цефазолин активен в отношении ряда грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов:

• грамположительные: золотистый и эпидермальный стафилококки (включая пенициллиназообразующие штаммы), стрептококки, пневмококки;
• грамотрицательные: кишечная палочка, клебсиелла, протей (некоторые виды), энтеробактер.

Устойчивы к препарату метициллинрезистентные стафилококки, синегнойная палочка, энтерококки, а также большинство штаммов, продуцирующих бета-лактамазы расширенного спектра. Это ограничивает применение цефазолина при внутрибольничных инфекциях.

¶Показания к применению

Препарат применяется при инфекциях, вызванных чувствительными возбудителями:

Отдельное направление — периоперационная профилактика: цефазолин вводят за 30–60 минут до разреза для снижения риска послеоперационных раневых инфекций.

¶Формы выпуска и дозирование

Нацеф выпускается в виде порошка для приготовления раствора во флаконах по 0,5 г, 1 г и 2 г (в пересчёте на цефазолин). Растворяют в воде для инъекций, изотоническом растворе натрия хлорида или растворе глюкозы. Введение — внутримышечное или внутривенное (струйно, реже капельно).

Дозировка зависит от тяжести инфекции, локализации процесса и функции почек. Взрослым обычно назначают 1 г каждые 8–12 часов; при тяжёлых инфекциях суточная доза может достигать 6 г. Детям дозу рассчитывают по массе тела. При нарушении функции почек требуется коррекция режима дозирования.

¶Фармакокинетика

После внутримышечного введения максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 часа. Цефазолин хорошо распределяется в тканях, проникает в плевральную, синовиальную и перитонеальную жидкости, создаёт высокие концентрации в костной ткани. Связывание с белками плазмы — около 85 %. Период полувыведения составляет примерно 1,5–2 часа, при почечной недостаточности удлиняется. Выводится преимущественно почками в неизменённом виде.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат не применяют при повышенной чувствительности к цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам, включая пенициллины (возможна перекрёстная аллергия). С осторожностью назначают при тяжёлой почечной недостаточности, заболеваниях желудочно-кишечного тракта в анамнезе, особенно при колите, связанном с приёмом антибиотиков.

Беременность и период грудного вскармливания — применение возможно только при наличии строгих показаний, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции при применении цефазолина включают:

• аллергические проявления: сыпь, крапивница, зуд, редко — анафилактические реакции;
• со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, псевдомембранозный колит;
• местные реакции: боль и инфильтрат в месте инъекции, флебит при внутривенном введении;
• изменения лабораторных показателей: транзиторное повышение активности печёночных ферментов, лейкопения, тромбоцитопения;
• редко — поражение почек при сочетании с нефротоксичными препаратами.

¶Лекарственные взаимодействия

Цефазолин усиливает эффект непрямых антикоагулянтов, повышая риск кровотечений. При одновременном применении с петлевыми диуретиками и аминогликозидами возрастает риск нефротоксичности. Не рекомендуется смешивать в одном шприце или инфузионной системе с другими препаратами из-за возможной физико-химической несовместимости.

¶Условия хранения и отпуска

Порошок хранят в защищённом от света месте при температуре, указанной производителем (обычно до 25 °C). Готовый раствор пригоден к использованию в течение ограниченного времени и должен быть использован в соответствии с инструкцией. Препарат отпускается по рецепту врача.

¶Место в клинической практике

Цефазолин остаётся одним из базовых антибиотиков для периоперационной профилактики в хирургии, травматологии и ортопедии благодаря узкому спектру, предсказуемой фармакокинетике и доступной стоимости. Однако рост антибиотикорезистентности и распространение метициллинрезистентных стафилококков ограничивают его применение при тяжёлых и внутрибольничных инфекциях, где предпочтение отдают цефалоспоринам более поздних поколений или комбинированной терапии. Назначение препарата должно быть обосновано результатами микробиологического исследования либо клинической картиной, а курс — минимально достаточным для снижения селекции устойчивых штаммов.