Нафтифина гидрохлорид: противогрибковая мазь¶

Нафтифина гидрохлорид — синтетическое противогрибковое средство (антимикотик) класса аллиламинов, применяемое преимущественно в виде мази и крема для местного лечения дерматомикозов. По химической структуре представляет собой гидрохлорид (E)-N-метил-N-(1-нафтилметил)-3-фенилпроп-2-ен-1-амина. Вещество подавляет рост дерматофитов, дрожжевых и плесневых грибов, воздействуя на ранний этап синтеза эргостерола — ключевого компонента клеточной мембраны грибка.

¶Химические и физические свойства

Нафтифина гидрохлорид — белый или почти белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в метаноле и хлороформе, умеренно — в воде и этаноле. Молекулярная масса составляет около 323,9 г/моль. Вещество устойчиво при обычных условиях хранения, относится к производным аллиламинов — той же группы, что и тербинафин, но отличается от последнего спектром и механизмом действия на молекулярном уровне.

¶Механизм действия

Противогрибковый эффект основан на ингибировании фермента скваленэпоксидазы, участвующего в превращении сквалена в ланостерин. Блокировка этого звена нарушает биосинтез эргостерола, входящего в состав цитоплазматической мембраны грибковой клетки. В результате мембрана теряет барьерные свойства, внутрь проникают ионы и метаболиты, что ведёт к гибели или остановке роста возбудителя.

Нафтифин проявляет как фунгистатическое, так и фунгицидное действие в зависимости от концентрации и вида гриба. Дополнительно отмечен антибактериальный эффект в отношении некоторых грамположительных и грамотрицательных бактерий, что бывает полезно при смешанных инфекциях кожи. Препарат эффективен в отношении дерматофитов родов Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton, дрожжевых грибов рода Candida, а также Malassezia и ряда плесневых грибов.

¶Формы выпуска и состав

Нафтифина гидрохлорид выпускается главным образом для наружного применения:

• мазь 1 % — наиболее распространённая форма; в качестве основы часто используют макрогол или жировую базу;
• крем 1 % — водно-масляная эмульсия, легче распределяется по коже;
• раствор 1 % — для обработки крупных участков и ногтевых пластин.

Концентрация действующего вещества в готовых препаратах, как правило, составляет 10 мг на 1 г (то есть 1 %). Вспомогательные компоненты обеспечивают стабильность, вязкость и проникновение через роговой слой эпидермиса.

¶Показания к применению

Мазь с нафтифином применяют при грибковых поражениях кожи и её придатков:

• дерматомикозы гладкой кожи (микроспория, трихофития, эпидермофития);
• микозы стоп и межпальцевых промежутков;
• кандидоз кожи и кожных складок;
• отрубевидный (разноцветный) лишай;
• онихомикоз (в составе комплексной терапии);
• микозы наружного уха.

Препарат эффективен при зуде, шелушении и воспалении, вызванных грибковой флорой, и нередко назначается при смешанных бактериально-грибковых инфекциях.

¶Способ применения и дозировка

Мазь наносят тонким слоем на поражённые участки и слегка втирают. Кратность применения — обычно один–два раза в сутки. Перед нанесением кожу очищают и высушивают. Длительность лечения зависит от локализации и тяжести процесса: при дерматомикозах гладкой кожи — от 2 до 4 недель, при микозах стоп — до 4–6 недель, при поражении ногтей — несколько месяцев. Для предотвращения рецидивов рекомендуется продолжать применение ещё около двух недель после исчезновения клинических симптомов.

¶Фармакокинетика

При нанесении на кожу нафтифин хорошо проникает в эпидермис и дерму, создавая там концентрации, достаточные для подавления грибковой флоры. Системная абсорбция незначительна, что снижает риск общих побочных эффектов. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно с мочой и жёлчью в виде неактивных метаболитов.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат не применяют при индивидуальной непереносимости нафтифина или вспомогательных компонентов, а также при открытых ранах в месте нанесения. С осторожностью используют при беременности и в период грудного вскармливания, при детском возрасте — по назначению врача.

Возможные нежелательные реакции обычно носят местный характер: сухость, покраснение, жжение, зуд, редко — аллергический контактный дерматит. При появлении выраженного раздражения применение прекращают.

¶Сравнение с другими антимикотиками

Нафтифин отличается от азолов иным механизмом действия, что позволяет использовать его при устойчивости грибка к азольным средствам.

¶Меры предосторожности

Мазь предназначена только для наружного применения. Следует избегать попадания в глаза и на слизистые оболочки. При случайном контакте участок промывают водой. Во время лечения важно соблюдать гигиену, менять носки и обувь, обрабатывать предметы обихода для профилактики повторного заражения. При отсутствии улучшения в течение установленного срока необходимо повторное обращение к врачу.

¶Значение и распространённость

Нафтифина гидрохлорид входит в перечень широко используемых местных антимикотиков и доступен в аптечной сети в виде мазей, кремов и растворов разных производителей. Его ценят за сочетание противогрибкового и антибактериального действия, хорошую переносимость и низкую системную нагрузку. Препарат применяется в дерматологической практике как средство первой линии при неосложнённых микозах кожи.