Нафтифин — противогрибковый препарат¶

Нафтифин — синтетическое противогрибковое средство (антимикотик) для наружного применения, относящееся к группе аллиламинов. Применяется главным образом в дерматологии для лечения грибковых поражений кожи и её придатков, вызванных дерматофитами, дрожжевыми и плесневыми грибами. Выпускается в виде крема, геля и раствора для наружного применения; в ряде стран зарегистрирован также в форме глазных капель. Действующее вещество — нафтифина гидрохлорид.

¶Общая характеристика

Нафтифин представляет собой производное аллиламина — класса противогрибковых средств, к которому относится также тербинафин. Химически он близок к тербинафину по механизму действия, но отличается от него по спектру и физико-химическим свойствам. Молекулярная масса нафтифина гидрохлорида составляет около 323,9 г/моль. Вещество плохо растворимо в воде, хорошо — в органических растворителях, что определяет его способность накапливаться в липидных структурах кожи.

Препарат обладает одновременно фунгистатическим и фунгицидным действием: в зависимости от концентрации и вида возбудителя он либо подавляет рост грибка, либо вызывает его гибель. Помимо противогрибкового эффекта, нафтифин проявляет антибактериальную активность в отношении ряда грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, а также противовоспалительное действие, что отличает его от многих других антимикотиков.

¶Механизм действия

Основой действия нафтифина является подавление синтеза эргостерола — ключевого компонента клеточной мембраны грибов. Препарат ингибирует фермент сквален-2,3-эпоксидазу, относящийся к системе цитохрома P450. В результате блокируется превращение сквалена в ланостерин, что ведёт к накоплению сквалена в клетке, нарушению структуры и проницаемости мембраны и, как следствие, к гибели грибковой клетки.

Поскольку эргостерол отсутствует в клетках человека, избирательность действия препарата достаточно высока. Именно поэтому нафтифин при наружном применении редко вызывает системные побочные эффекты.

¶Спектр активности

Нафтифин активен в отношении широкого круга возбудителей микозов:

• дерматофиты — Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton;
• дрожжевые грибы — Candida, Malassezia (возбудитель отрубевидного лишая);
• плесневые грибы — Aspergillus, Alternaria, Fusarium и другие;
• некоторые диморфные грибы.

Кроме того, препарат действует на ряд бактерий, в том числе стафилококки, стрептококки и некоторые грамотрицательные палочки, что бывает важно при смешанных инфекциях кожи.

¶Показания к применению

Нафтифин применяется при следующих состояниях:

Препарат применяется также при грибковых поражениях, осложнённых бактериальной инфекцией, благодаря своей антибактериальной активности.

¶Формы выпуска и применение

Наиболее распространённые лекарственные формы — 1 % крем и 1 % гель, реже встречается 1 % раствор. Крем наносят на поражённые участки кожи и слегка втирают один-два раза в сутки. Длительность лечения зависит от локализации и тяжести процесса: при микозе гладкой кожи она обычно составляет 2–4 недели, при поражении стоп — до 4–6 недель, при онихомикозе — несколько месяцев.

Перед нанесением поражённый участок очищают и высушивают. При микозе стоп обработку проводят не только на видимых очагах, но и на межпальцевых промежутках. Для профилактики рецидивов лечение продолжают ещё некоторое время после исчезновения клинических симптомов.

¶Побочные эффекты и противопоказания

При наружном применении нафтифин обычно хорошо переносится. Возможные нежелательные реакции:

• местное раздражение, покраснение, зуд, жжение;
• сухость кожи, шелушение;
• в редких случаях — аллергические реакции, контактный дерматит.

Противопоказания включают индивидуальную непереносимость компонентов препарата, а также детский возраст в зависимости от конкретной лекарственной формы и инструкции производителя. При беременности и в период грудного вскармливания применение допускается с осторожностью, по назначению врача, поскольку системная абсорбция при наружном нанесении минимальна.

Не рекомендуется наносить препарат на открытые раны и слизистые оболочки, если это не предусмотрено конкретной формой (например, глазными каплями). При попадании в глаза следует промыть их водой.

¶Сравнение с другими антимикотиками

Нафтифин занимает промежуточное положение между азольными препаратами (клотримазол, кетоконазол) и тербинафином. По сравнению с азолами он действует на более широкий спектр дерматофитов и обладает дополнительным противовоспалительным эффектом. По сравнению с тербинафином нафтифин чаще применяется местно и реже — системно, поскольку его пероральные формы не получили широкого распространения.

Важное практическое преимущество — способность накапливаться в коже и её придатках, создавая там концентрации, превышающие минимальные подавляющие для большинства возбудителей. Это позволяет применять препарат реже, чем некоторые аналоги.

¶История и разработка

Нафтифин был синтезирован в 1970-х годах в ходе поиска новых противогрибковых средств аллиламинового ряда. Первые публикации о его клинической эффективности относятся к началу 1980-х годов. С тех пор препарат вошёл в дерматологическую практику в Европе и ряде других регионов, а его дженерики выпускаются многими фармацевтическими компаниями. В России нафтифин зарегистрирован как рецептурное и безрецептурное средство в зависимости от формы и производителя.

¶Особенности применения

Эффективность лечения во многом зависит от соблюдения режима: регулярности нанесения и достаточной длительности курса. Преждевременное прекращение терапии при исчезновении симптомов часто приводит к рецидиву, поскольку жизнеспособные элементы грибка могут сохраняться в коже. При онихомикозе наружные формы нафтифина нередко комбинируют с системными антимикотиками и удалением поражённой части ногтя.

Препарат не предназначен для приёма внутрь в форме крема или геля. Хранить его следует при комнатной температуре, в недоступном для детей месте, с учётом срока годности, указанного на упаковке.