Нафтифин как противогрибковое средство¶

Нафтифин — синтетическое противогрибковое средство (антимикотик) для наружного применения, относящееся к классу аллиламинов. Выпускается преимущественно в виде 1 % раствора для наружного применения и 1 % крема (мази). Применяется при дерматомикозах — грибковых поражениях кожи и ногтей, вызванных дерматофитами, дрожжевыми и плесневыми грибами. Международное непатентованное наименование — нафтифин (naftifine); торговые названия включают «Экзодерил», «Нафтифин» и ряд аналогов.

¶Химическая природа и механизм действия

Нафтифин — производное аллиламина, по химической структуре близок к тербинафину (также аллиламиновый антимикотик). Действующее вещество представляет собой основание, применяемое в виде гидрохлорида.

Механизм действия связан с подавлением фермента скваленэпоксидазы — ключевого звена синтеза эргостерола, основного компонента клеточной мембраны грибов. Нарушение синтеза эргостерола ведёт к накоплению сквалена, повышению проницаемости мембраны и гибели грибковой клетки. В отличие от азоловых антимикотиков (кетоконазол, клотримазол), действующих на более позднем этапе того же пути, аллиламины блокируют раннюю стадию синтеза эргостерола. Нафтифин обладает преимущественно фунгицидным действием в отношении дерматофитов и фунгистатическим — в отношении некоторых дрожжевых грибов.

Помимо противогрибкового эффекта, нафтифин проявляет противовоспалительную активность: подавляет синтез лейкотриенов и медиаторов воспаления, что уменьшает зуд и покраснение в очаге поражения. Это отличает его от ряда других антимикотиков.

¶Спектр активности

Нафтифин активен в отношении:

• дерматофитов — Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton;
• дрожжевых грибов — Candida (в том числе Candida albicans), Malassezia;
• плесневых грибов — Aspergillus, Alternaria, Fusarium;
• некоторых простейших и грамположительных бактерий (вторичный эффект).

Спектр охватывает основных возбудителей микозов стоп, гладкой кожи и онихомикоза. В отношении Candida активность несколько ниже, чем у азолов, поэтому при кандидозе выбор препарата зависит от клинической картины.

¶Формы выпуска и применение

Основные лекарственные формы:

Показания к применению:

• микоз стоп (в том числе межпальцевый) и гладкой кожи;
• онихомикоз (грибок ногтей) — как часть терапии;
• кандидоз кожи;
• отрубевидный (разноцветный) лишай;
• дерматомикозы с выраженным воспалением и зудом.

Способ применения: наносят тонким слоем на поражённый участок и окружающую кожу 1–2 раза в сутки, слегка втирая. Длительность терапии при микозе кожи — обычно 2–4 недели, при онихомикозе — до нескольких месяцев, поскольку ноготь растёт медленно. Курс и кратность определяет врач.

¶Фармакокинетика

При наружном применении нафтифин практически не всасывается через неповреждённую кожу в системный кровоток, что снижает риск системных побочных эффектов. Проникает в эпидермис и дерму, создавая там терапевтические концентрации. При нанесении на ногти проникает в ногтевую пластину ограниченно, поэтому при онихомикозе эффективность зависит от степени поражения и регулярности применения. Метаболизируется в коже и печени, выводится с мочой и калом.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Препарат обычно хорошо переносится. Возможные нежелательные реакции:

• местное раздражение, жжение, сухость, покраснение в месте нанесения;
• редко — аллергические реакции (зуд, сыпь, контактный дерматит).

Противопоказания: повышенная индивидуальная чувствительность к нафтифину или компонентам основы; детский возраст (для некоторых форм — до 12 лет, зависит от инструкции производителя); беременность и период лактации — с осторожностью, по назначению врача.

Не предназначен для нанесения на открытые раны, слизистые оболочки и в глаза. При попадании в глаза — промыть водой.

¶Место среди антимикотиков

Нафтифин занимает нишу наружных антимикотиков наряду с тербинафином, клотримазолом, кетоконазолом, циклопироксом. Его отличительные черты — сочетание противогрибкового и противовоспалительного действия, что делает его удобным при микозах с выраженным зудом и воспалением. По эффективности при дерматофитиях сопоставим с азолами; при кандидозе может уступать клотримазолу. При онихомикозе наружные формы часто применяют в комбинации с системными препаратами (тербинафин, итраконазол) либо как самостоятельную терапию при лёгких формах.

¶Важные замечания

Нафтифин — рецептурный или безрецептурный препарат в зависимости от страны и формы. Самодиагностика и самолечение грибковых поражений нежелательны: схожие симптомы могут вызывать дерматиты, псориаз, экзема. Диагноз микоза подтверждают микроскопией соскоба. При отсутствии эффекта в течение курса необходимо обратиться к дерматологу. Профилактика рецидивов включает обработку обуви, гигиену стоп и лечение сопутствующих заболеваний (например, сахарного диабета).