Мотилиум Экспресс — препарат домперидон¶

Мотилиум® ЭКСПРЕСС — торговое наименование лекарственного препарата на основе домперидона, относящегося к группе прокинетиков (стимуляторов моторики желудочно-кишечного тракта) и применяемого для symptomatic-терапии тошноты и рвоты различного происхождения. Выпускается в форме таблеток для рассасывания, что обеспечивает быстрое всасывание действующего вещества через слизистую оболочку полости рта. Препарат зарегистрирован в Российской Федерации и ряде других стран; оригинальным производителем выступает компания Janssen Pharmaceutica (подразделение Johnson & Johnson), а также выпускаются дженерики под международным непатентованным наименованием «домперидон».

¶Действующее вещество

Активный компонент — домперидон, синтетическое производное бензимидазола. Молекулярная масса составляет около 425,9 г/моль. По химической структуре и фармакологическим свойствам домперидон близок к метоклопрамиду, однако существенно отличается по способности проникать через гематоэнцефалический барьер: домперидон практически не вызывает экстрапирамидных расстройств, характерных для метоклопрамида.

Механизм действия связан с блокированием периферических дофаминовых рецепторов D2, расположенных в стенке желудка и двенадцатиперстной кишки, а также в хеморецепторной триггерной зоне. Это приводит к усилению тонуса и амплитуды сокращений антрального отдела желудка и двенадцатиперстной кишки, ускорению опорожнения желудка и повышению тонуса нижнего пищеводного сфинктера. Противорвотный эффект обусловлен преимущественно периферическим действием.

¶Форма выпуска и состав

Мотилиум® ЭКСПРЕСС выпускается в виде лингвальных (подъязычных) таблеток. Каждая таблетка содержит 10 мг домперидона. Вспомогательные вещества включают желатин, маннитол, аспартам, ароматизатор мятный, полоксамер и другие компоненты, обеспечивающие быстрое растворение во рту. Наличие аспартама означает присутствие источника фенилаланина, что важно учитывать пациентам с фенилкетонурией.

Таблетки помещаются на язык, где растворяются в течение нескольких секунд; запивать водой не требуется. Такая форма удобна при невозможности проглотить обычную таблетку, а также в ситуациях, когда требуется быстрое наступление эффекта.

¶Показания к применению

Препарат применяется для кратковременного облегчения следующих состояний:

• тошнота и рвота острого характера;
• тошнота и рвота, связанные с функциональными расстройствами желудочно-кишечного тракта;
• чувство переполнения в эпигастрии, дискомфорт в верхней части живота;
• тошнота при мигрени (в составе комплексной терапии);
• профилактика тошноты при приёме некоторых лекарственных средств.

¶Противопоказания и ограничения

К абсолютным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к домперидону или вспомогательным компонентам;
• пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома);
• нарушения функции печени средней и тяжёлой степени;
• удлинение интервала QT на ЭКГ, врождённый синдром удлинённого QT;
• одновременный приём мощных ингибиторов CYP3A4 (например, кетоконазола, эритромицина, флуконазола), поскольку это повышает концентрацию домперидона в плазме и риск аритмий;
• желудочно-кишечное кровотечение, механическая обструкция или перфорация, при которых стимуляция моторики может быть опасна;
• детский возраст (для данной формы — обычно до 12 лет или при массе тела менее 35 кг).

С осторожностью препарат применяют при почечной недостаточности, у пожилых пациентов, а также при одновременном приёме препаратов, удлиняющих интервал QT.

¶Побочные эффекты

Наиболее часто встречаются сухость во рту, головная боль, диарея, повышение уровня пролактина в крови (что может проявляться галактореей, гинекомастией, нарушениями менструального цикла). Редко наблюдаются аллергические реакции, кожная сыпь, крапивница. В единичных случаях возможны серьёзные нарушения ритма сердца, включая желудочковую тахикардию и удлинение интервала QT, особенно у пациентов из групп риска или при превышении дозы.

¶Режим дозирования

Стандартная доза для взрослых и детей старше 12 лет с массой тела более 35 кг — 10 мг (одна таблетка) до трёх раз в сутки. Максимальная суточная доза составляет 30 мг. Препарат принимают до еды; при тошноте, вызванной приёмом других лекарств, — перед их приёмом. Длительность применения без консультации врача обычно не превышает нескольких дней.

Передозировка может сопровождаться усилением побочных эффектов, в том числе со стороны сердечно-сосудистой системы; специфического антидота не существует, проводится симптоматическая терапия.

¶Особые указания

Применение при беременности допускается только по строгим показаниям и после оценки соотношения пользы и риска; домперидон выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости приёма в период лактации грудное вскармливание рекомендуется приостановить. Во время лечения следует избегать управления транспортными средствами при появлении головокружения или сонливости.

Препарат не должен применяться длительно без врачебного контроля из-за риска кардиологических осложнений. Пациентам с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний перед началом терапии рекомендуется консультация специалиста.

¶Место среди прокинетиков

Домперидон занимает промежуточное положение между метоклопрамидом, обладающим центральным действием, и прокинетиками нового поколения. По сравнению с метоклопрамидом он реже вызывает экстрапирамидные нарушения, но уступает ему по силе центрального противорвотного эффекта. В клинической практике домперидон рассматривается как препарат выбора при необходимости стимулировать моторику верхних отделов желудочно-кишечного тракта с минимальным влиянием на центральную нервную систему.

Отпуск из аптек осуществляется по рецепту врача, что связано с необходимостью контроля за возможными кардиологическими рисками и соблюдением ограничений по длительности приёма.