Москарел: инструкция по применению препарата¶

Москарел — лекарственный препарат, содержащий в качестве действующего вещества домперидон, антагонист дофаминовых рецепторов, применяемый преимущественно для устранения тошноты и рвоты различного происхождения. Относится к группе прокинетиков — средств, стимулирующих моторику желудочно-кишечного тракта. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь; в ряде стран зарегистрированы также суспензия и ректальные суппозитории. Название «Москарел» используется как торговое наименование в некоторых национальных фармакопеях и аптечных сетях.

¶Действующее вещество и механизм действия

Активный компонент — домперидон, синтетическое производное бензимидазола. Молекула блокирует периферические дофаминовые рецепторы типа D2, расположенные в стенке желудка и двенадцатиперстной кишки, а также в хеморецепторной триггерной зоне, не проникая при этом в значимых количествах через гематоэнцефалический барьер. Именно последнее обстоятельство отличает домперидон от метоклопрамида: он реже вызывает экстрапирамидные расстройства, поскольку почти не влияет на центральные дофаминовые структуры.

Фармакологический эффект складывается из нескольких компонентов:

• усиление тонуса нижнего пищеводного сфинктера;
• ускорение опорожнения желудка;
• усиление перистальтики верхних отделов кишечника;
• противорвотное действие за счёт блокады триггерной зоны.

Препарат не угнетает желудочную секрецию и практически не влияет на моторику толстой кишки.

¶Показания к применению

Инструкция определяет следующие основные показания:

Назначение препарата не заменяет лечения основного заболевания; при упорной рвоте требуется выяснение её причины.

¶Способ применения и дозы

Для взрослых стандартная схема — по 10 мг (одна таблетка) три раза в сутки за 15–30 минут до еды. При выраженной тошноте разовая доза может быть увеличена до 20 мг. Максимальная суточная доза, согласно инструкции, не должна превышать 80 мг.

Для детей старше 12 лет и подростков с массой тела более 35 кг применяют те же дозы, что и у взрослых. Для детей младшего возраста предпочтительны суспензия или суппозитории, дозируемые по массе тела.

Курс лечения обычно ограничивают несколькими днями или неделями; при необходимости длительного приёма требуется врачебный контроль.

¶Противопоказания

Инструкция перечисляет следующие ограничения:

• повышенная чувствительность к домперидону;
• пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома);
• желудочно-кишечное кровотечение, механическая непроходимость, перфорация;
• тяжёлая печёночная недостаточность;
• одновременный приём кетоконазола, эритромицина и ряда других ингибиторов CYP3A4;
• удлинение интервала QT на ЭКГ;
• детский возраст до определённого порога (зависит от лекарственной формы).

¶Особые указания и меры предосторожности

Домперидон способен удлинять интервал QT, что создаёт риск желудочковых аритмий. Поэтому препарат с осторожностью назначают пациентам с сердечными заболеваниями, электролитными нарушениями, а также пожилым людям. Не рекомендуется сочетать его с другими средствами, удлиняющими QT.

При почечной недостаточности кратность приёма снижают, поскольку выведение замедляется. В период беременности применение возможно только по строгим показаниям; домперидон проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости лечения в период лактации грудное вскармливание приостанавливают.

Препарат может вызывать сонливость в отдельных случаях, что следует учитывать при управлении транспортом.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции, описанные в инструкции, включают:

• сухость во рту, жажду;
• головную боль, раздражительность;
• спазмы в животе, диарею;
• повышение уровня пролактина, галакторею, гинекомастию;
• кожную сыпь, зуд;
• редко — экстрапирамидные симптомы, судороги, удлинение QT.

При появлении серьёзных реакций приём прекращают и обращаются к врачу.

¶Взаимодействия

Домперидон метаболизируется преимущественно через CYP3A4, поэтому мощные ингибиторы этого фермента (азоловые противогрибковые, макролиды, некоторые антиретровирусные средства) повышают его концентрацию и риск аритмий. Антациды и антисекреторные препараты снижают всасывание домперидона при одновременном приёме, поэтому интервал между ними должен составлять не менее двух часов. Не рекомендуется сочетать препарат с холинолитиками, ослабляющими его прокинетическое действие.

¶Хранение и отпуск из аптек

Таблетки хранят при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке, в недоступном для детей месте. Срок годности обычно составляет 3–5 лет в зависимости от производителя. Отпускается по рецепту врача.

¶Место в терапии

Домперидон остаётся одним из наиболее востребованных противорвотных средств благодаря благоприятному профилю переносимости по сравнению с метоклопрамидом. Вместе с тем регуляторные органы ряда стран ограничили его применение при хронических состояниях, рекомендовав использовать минимальные эффективные дозы и короткие курсы. Это связано с кардиальными рисками, выявленными в постмаркетинговых исследованиях. Пациентам следует придерживаться назначений врача и не превышать указанные в инструкции дозы.