Монтелукаст: инструкция по применению взрослым¶

Монтелукаст — синтетическое лекарственное средство из группы антагонистов лейкотриеновых рецепторов, применяемое для лечения бронхиальной астмы и аллергического ринита. Действующее вещество блокирует рецепторы цистеиниловых лейкотриенов (CysLT1) в дыхательных путях, благодаря чему уменьшается спазм бронхов, отёк слизистой и продукция слизи. Выпускается в виде таблеток, жевательных таблеток и гранул; взрослым обычно назначают таблетки по 10 мг.

¶Фармакологическое действие

Лейкотриены — медиаторы воспаления, которые высвобождаются тучными клетками и эозинофилами при контакте с аллергеном. Они вызывают стойкое сужение бронхов, отёк тканей и повышенную секрецию слизи, а также поддерживают хроническое воспаление дыхательных путей. Монтелукаст конкурентно связывается с CysLT1-рецепторами и препятствует действию лейкотриенов LTC4, LTD4 и LTE4.

Препарат не является бронхолитиком быстрого действия: он не купирует уже развившийся приступ удушья и не заменяет ингаляционные средства неотложной помощи. Эффект развивается постепенно, при регулярном приёме. После приёма внутрь максимальная концентрация в плазме достигается через 3–4 часа. Монтелукаст активно метаболизируется в печени ферментами системы цитохрома P450 (преимущественно CYP3A4 и CYP2C8), выводится с желчью. Период полувыведения у взрослых составляет около 2,7–5,5 часа.

¶Показания к применению

Взрослым монтелукаст назначают в следующих случаях:

• профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы, в том числе для предупреждения дневных и ночных симптомов;
• облегчение симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита;
• профилактика бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой;
• как дополнительное средство при недостаточном контроле астмы ингаляционными глюкокортикостероидами (без отмены последних).

Препарат применяется у пациентов, которым не удаётся достичь контроля над заболеванием только ингаляционными средствами, либо как альтернатива при непереносимости других лекарств.

¶Способ применения и дозы

Для взрослых и подростков старше 15 лет стандартная доза — 10 мг (одна таблетка) один раз в сутки. Таблетку принимают независимо от приёма пищи, запивая водой. Наиболее удобно принимать препарат вечером: это связано с тем, что симптомы астмы чаще возникают ночью и ранним утром.

При аллергическом рините возможен приём в любое удобное время, но желательно соблюдать постоянство — препарат следует принимать в одни и те же часы. Длительность лечения определяет врач; при астме монтелукаст часто назначают курсами продолжительностью от нескольких недель до нескольких месяцев и более.

Пациентам с нарушениями функции печени средней и тяжёлой степени коррекция дозы не требуется, однако требуется осторожность. При лёгких и умеренных нарушениях функции почек коррекция дозы также не нужна.

¶Побочные эффекты

Монтелукаст в целом хорошо переносится, но возможны нежелательные реакции:

• головная боль, головокружение;
• боль в животе, диспепсия, тошнота;
• повышенная утомляемость, слабость;
• инфекции верхних дыхательных путей, фарингит;
• аллергические реакции (сыпь, зуд, крапивница).

Редко встречаются серьёзные нежелательные явления: нарушения со стороны психики (агрессивность, тревожность, бессонница, депрессия, галлюцинации), эозинофильные инфильтраты, гепатит, отёк Квинке. При появлении подобных симптомов приём препарата следует прекратить и обратиться к врачу.

¶Противопоказания и особые указания

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к монтелукасту или вспомогательным компонентам таблеток. С осторожностью применяют при тяжёлых заболеваниях печени.

Монтелукаст не предназначен для купирования острых приступов астмы. При внезапном ухудшении дыхания необходимо использовать ингаляционный бронхолитик быстрого действия. Не следует резко отменять ингаляционные глюкокортикостероиды при начале приёма монтелукаста — снижение их дозы проводится постепенно под контролем врача.

Во время беременности и в период грудного вскармливания препарат применяют только по назначению врача, когда ожидаемая польза превышает возможный риск.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Монтелукаст метаболизируется ферментами печени, поэтому его концентрация может изменяться при одновременном приёме других лекарств. Индукторы микросомального окисления (например, фенобарбитал, рифампицин) способны снижать концентрацию монтелукаста в крови. Особой осторожности требует сочетание с препаратами, влияющими на CYP3A4 и CYP2C8.

При одновременном применении с ингаляционными глюкокортикостероидами монтелукаст усиливает их эффект, что позволяет в ряде случаев уменьшить дозу стероидов, но только по решению лечащего врача.

¶Условия хранения и отпуска

Монтелукаст отпускается по рецепту. Таблетки хранят в защищённом от света и влаги месте при температуре не выше 25 °C, в недоступном для детей месте. Срок годности обычно составляет 2–3 года в зависимости от производителя и указан на упаковке.

¶Примечания

Информация о дозировках и показаниях носит справочный характер и не заменяет консультацию специалиста. Назначение, изменение дозы и отмену препарата должен проводить врач с учётом индивидуальных особенностей пациента и течения заболевания.