Моксифлоксацин — антибактериальный препарат¶

Моксифлоксацин — синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов (подгруппы так называемых фторхинолонов IV поколения, или респираторных фторхинолонов). Применяется для лечения ряда бактериальных инфекций дыхательных путей, кожи, мягких тканей и некоторых других локализаций. В медицинской практике распространены торговые наименования «Моксифлоксацин», «Авелокс», «Моксифлор» и другие; в разговорной речи и поисковых запросах встречается сокращённое написание «моксифло».

¶Общая характеристика

Действующее вещество относится к классу хинолонов — соединений, ядром молекулы которых служит хинолоновое кольцо. Введение атома фтора и дополнительных заместителей (в частности, метоксигруппы в положении 8) придало молекуле свойства, отличающие её от более ранних фторхинолонов: расширенный спектр в отношении грамположительных возбудителей и анаэробов, а также сохранение активности против многих грамотрицательных бактерий.

Моксифлоксацин выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, и раствора для инфузий (внутривенного введения). Существуют также глазные и ушные капли с моксифлоксацином, применяемые в офтальмологии и оториноларингологии.

¶Механизм действия

Препарат действует бактерицидно. Его мишенью являются два фермента бактериальной клетки, необходимые для репликации и репарации ДНК:

• ДНК-гираза (топоизомераза II) — отвечает за поддержание топологической структуры ДНК;
• топоизомераза IV — участвует в разделении дочерних молекул ДНК при делении клетки.

Подавление этих ферментов нарушает процессы репликации и приводит к гибели бактерии. Действие одновременно на две мишени (в отличие от более ранних фторхинолонов, преимущественно влияющих на ДНК-гиразу) затрудняет формирование устойчивости и расширяет спектр активности.

¶Спектр активности

Моксифлоксацин активен в отношении:

• грамположительных кокков, включая Streptococcus pneumoniae, в том числе штаммы, устойчивые к пенициллину;
• грамотрицательных возбудителей — Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae и других;
• внутриклеточных возбудителей — Mycoplasma pneumoniae, Chlamydophila pneumoniae, Legionella pneumophila;
• анаэробных микроорганизмов.

Слабее действует на синегнойную палочку (Pseudomonas aeruginosa) по сравнению с некоторыми другими фторхинолонами (например, ципрофлоксацином).

¶Показания к применению

Основные области применения:

В офтальмологии капли с моксифлоксацином используют при бактериальном конъюнктивите и для профилактики послеоперационных осложнений.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь моксифлоксацин хорошо всасывается, биодоступность достигает примерно 90 %. Пища практически не влияет на всасывание. Максимальная концентрация в крови достигается через 1–3 часа. Препарат проникает в ткани лёгких, бронхиальный секрет, кожу, мягкие ткани, достигая концентраций, превышающих минимальные подавляющие для большинства возбудителей. Период полувыведения составляет около 12 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки. Выводится преимущественно через почки и с желчью.

¶Противопоказания и ограничения

К основным противопоказаниям относят:

• повышенную чувствительность к фторхинолонам;
• возраст до 18 лет (из-за риска поражения хрящевой ткани у растущего организма);
• беременность и период грудного вскармливания;
• удлинение интервала QT на электрокардиограмме и нарушения электролитного баланса;
• тяжёлые заболевания печени.

С осторожностью применяют при эпилепсии, у пожилых пациентов и при одновременном приёме препаратов, влияющих на сердечный ритм.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции — тошнота, диарея, головная боль, головокружение. Возможны изменения со стороны сердечно-сосудистой системы (удлинение интервала QT), печени (повышение активности трансаминаз), центральной нервной системы (бессонница, тревожность, редко — судороги). Описаны редкие случаи тендинита и разрыва сухожилий, фотосенсибилизации, периферической нейропатии. Как и другие антибиотики, моксифлоксацин может вызывать дисбактериоз и псевдомембранозный колит.

¶Устойчивость микроорганизмов

Резистентность к моксифлоксацину формируется преимущественно в результате мутаций в генах, кодирующих ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, а также за счёт активного выведения препарата из клетки (эффлюкс). Перекрёстная устойчивость наблюдается внутри группы фторхинолонов. Для сдерживания роста резистентности препарат рекомендуется применять строго по назначению врача и только при подтверждённой или вероятной бактериальной природе инфекции.

¶Правовой статус и обращение

В России моксифлоксацин входит в перечень рецептурных лекарственных средств: отпускается по рецепту врача. Он включён в ряд клинических рекомендаций по лечению внебольничной пневмонии и некоторых других инфекций. Всемирная организация здравоохранения относит фторхинолоны к критически важным противомикробным препаратам, подлежащим рациональному использованию в рамках стратегии сдерживания антимикробной резистентности.

¶Меры предосторожности

Во время терапии следует избегать интенсивной инсоляции из-за риска фототоксических реакций. Пациентам с нарушениями ритма сердца необходим контроль ЭКГ. Одновременный приём антацидов, содержащих алюминий и магний, а также препаратов железа и цинка снижает всасывание моксифлоксацина, поэтому между их приёмами выдерживают интервал не менее четырёх часов. Отмену препарата проводят при появлении первых признаков тендинита, выраженных неврологических нарушений или аллергических реакций.