Моксифлоксацин — антибактериальный препарат¶

Моксифлоксацин — синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов четвёртого поколения (подгруппа так называемых респираторных фторхинолонов). Применяется главным образом для лечения инфекций дыхательных путей, кожи, мягких тканей и ряда других бактериальных заболеваний. Действующее вещество выпускается под множеством торговых наименований; в русскоязычной аптечной практике и интернет-запросах встречаются искажённые написания вроде «моксивансд», «моксифлоксацин» и близкие к ним варианты, которыми пользователи обычно обозначают один и тот же препарат.

¶Химическая природа и механизм действия

Моксифлоксацин относится к фторхинолонам — классу синтетических соединений, ядром которых служит хинолоновый цикл с атомом фтора. В молекуле моксифлоксацина присутствует метоксигруппа в положении 8, что отличает его от более ранних представителей группы (ципрофлоксацина, левофлоксацина) и снижает риск некоторых побочных эффектов, в частности фотосенсибилизации.

Механизм действия основан на подавлении двух ферментов бактериальной клетки — ДНК-гиразы (топоизомеразы II) и топоизомеразы IV. Эти ферменты отвечают за репликацию, рекомбинацию и репарацию бактериальной ДНК. Блокировка обоих ферментов приводит к нарушению синтеза ДНК и гибели микроорганизма. Двойная мишень затрудняет формирование устойчивости: для появления резистентности бактерии должны одновременно приобрести мутации в обоих генах.

Препарат действует бактерицидно, то есть вызывает гибель бактерий, а не только тормозит их размножение.

¶Спектр активности

Моксифлоксацин активен в отношении широкого круга грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, а также некоторых атипичных возбудителей.

Устойчивость к препарату наиболее характерна для метициллинрезистентного золотистого стафилококка (MRSA) и синегнойной палочки, поэтому при подозрении на эти возбудители назначают другие средства.

¶Применение

Основные показания к применению:

• внебольничная пневмония, включая формы, вызванные атипичными возбудителями;
• обострение хронического бронхита и другие инфекции нижних дыхательных путей;
• острый бактериальный синусит;
• неосложнённые и осложнённые инфекции кожи и мягких тканей;
• некоторые инфекции мочеполовой системы, в том числе неосложнённый уретрит и цервицит;
• интраабдоминальные инфекции в составе комбинированной терапии.

Формы выпуска — таблетки для приёма внутрь и раствор для внутривенной инфузии. Существует также глазная лекарственная форма (капли) для лечения бактериального конъюнктивита. При внутривенном введении и приёме внутрь достигаются сопоставимые концентрации в крови, что позволяет применять ступенчатую терапию: сначала инфузии, затем переход на таблетки.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь моксифлоксацин быстро всасывается, биодоступность превышает 85 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–3 часа. Препарат хорошо проникает в ткани лёгких, бронхиальный секрет, кожу, мягкие ткани, достигая там концентраций выше, чем в плазме. Период полувыведения составляет около 12 часов, что позволяет принимать его один раз в сутки. Выводится преимущественно через почки и кишечник в неизменённом виде и в виде метаболитов.

¶Побочные эффекты и ограничения

К наиболее частым нежелательным реакциям относятся тошнота, диарея, головная боль, головокружение. Серьёзные, но редкие осложнения включают:

• удлинение интервала QT на электрокардиограмме, что повышает риск нарушений ритма;
• тендиниты и разрывы сухожилий, особенно у пожилых людей и при одновременном приёме глюкокортикоидов;
• периферическую нейропатию;
• нарушения со стороны центральной нервной системы, включая возбуждение и бессонницу;
• фотосенсибилизацию (выражена слабее, чем у ранних фторхинолонов).

Из-за риска этих осложнений регуляторные органы ряда стран ограничили применение фторхинолонов при нетяжёлых инфекциях, где возможны альтернативные препараты. Моксифлоксацин не рекомендуется детям, подросткам в период формирования скелета, беременным и кормящим женщинам. Препарат несовместим с одновременным приёмом антацидов, содержащих алюминий и магний, а также препаратов железа и цинка — они снижают его всасывание.

¶Устойчивость и рациональное использование

Как и другие антибиотики, моксифлоксацин должен назначаться только по решению врача. Бесконтрольный приём ведёт к росту бактериальной резистентности и снижению эффективности препарата в будущем. В медицинской практике подчёркивается необходимость точной диагностики бактериальной природы инфекции, поскольку при вирусных заболеваниях фторхинолоны бесполезны.

¶Место в группе фторхинолонов

Моксифлоксацин считается одним из наиболее активных системных фторхинолонов против пневмококка, что и дало основание выделить его в подгруппу «респираторных» препаратов наряду с левофлоксацином. По сравнению с ципрофлоксацином он лучше действует на грамположительную флору, но несколько уступает ему в активности против синегнойной палочки. Это определяет выбор препарата в зависимости от предполагаемого возбудителя.

¶Правовой статус

В России и большинстве стран моксифлоксацин отпускается по рецепту. Он включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов, что отражает его клиническую значимость. Продажа и реклама антибиотиков без рецепта запрещены законодательством, поскольку самолечение антибактериальными средствами представляет опасность как для конкретного пациента, так и для популяции в целом.