Милдронат: инструкция и противопоказания¶

Милдронат — лекарственный препарат, действующим веществом которого является мельдоний (триметилгидразиния пропионат). Относится к классу цитопротекторов и кардиопротекторов, применяется преимущественно в кардиологии и неврологии, а также в спортивной медицине. Выпускается в форме капсул и раствора для инъекций. В ряде стран, включая Россию и государства Балтии, препарат зарегистрирован как лекарственное средство; в США и большинстве стран Европейского союза в качестве лекарства не одобрен и доступен лишь как биологически активная добавка либо не поставляется вовсе.

¶Действующее вещество и механизм действия

Мельдоний — синтетический аналог гамма-бутиробетаина, природного метаболита, предшественника карнитина. Механизм действия связывают с угнетением фермента гамма-бутиробетаингидроксилазы, что снижает синтез карнитина и, соответственно, скорость окисления жирных кислот. В условиях ишемии это переключает энергетический обмен клетки на более экономичный путь — окисление глюкозы, что снижает потребность миокарда в кислороде. Дополнительно отмечается влияние на синтез оксида азота и на реологические свойства крови.

Препарат позиционируется как средство, повышающее работоспособность, выносливость и устойчивость тканей к гипоксии. Именно эти свойства стали причиной его популярности в спорте и последующих допинговых разбирательств.

¶Показания к применению

Согласно инструкции, зарегистрированной в России, мельдоний применяется при следующих состояниях:

• ишемическая болезнь сердца (стенокардия, инфаркт миокарда), в составе комплексной терапии;
• хроническая сердечная недостаточность;
• дисгормональная кардиомиопатия;
• острые и хронические нарушения мозгового кровообращения, в том числе инсульт;
• снижение работоспособности, физическое перенапряжение;
• абстинентный синдром при хроническом алкоголизме;
• в офтальмологии — при дистрофических заболеваниях сетчатки и диабетической ретинопатии.

В клинической практике препарат чаще рассматривают как вспомогательное средство, а не как препарат первой линии. Доказательная база его эффективности остаётся предметом дискуссий: часть исследований выполнена в странах, где препарат зарегистрирован, и их методология подвергалась критике.

¶Способ применения и дозы

Формы выпуска: капсулы по 250 мг и 500 мг, а также раствор для инъекций 100 мг/мл в ампулах по 5 мл.

Типовые схемы, указанные в инструкции:

• при стабильной стенокардии и хронической сердечной недостаточности — по 250–500 мг внутрь 1–2 раза в сутки, курс 4–6 недель;
• при острых состояниях (инфаркт, инсульт) — внутривенно по 500 мг 1 раз в сутки в течение нескольких дней, затем переход на пероральный приём;
• при физическом перенапряжении — по 250 мг 2–4 раза в сутки, курс 10–14 дней.

Дозу и длительность курса определяет врач. Самовольное изменение схемы приёма не рекомендуется.

¶Противопоказания

К абсолютным противопоказаниям относятся:

• повышенная индивидуальная чувствительность к мельдонию или вспомогательным компонентам;
• повышение внутричерепного давления, в том числе вследствие нарушения венозного оттока;
• тяжёлые нарушения функции печени и почек;
• беременность и период грудного вскармливания;
• детский возраст (данные о безопасности у детей отсутствуют).

С осторожностью препарат назначают при хронических заболеваниях печени и почек в анамнезе, а также пациентам пожилого возраста.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции, описанные в инструкции, включают:

• со стороны сердечно-сосудистой системы — тахикардию, изменения артериального давления, дискомфорт в груди;
• со стороны нервной системы — головную боль, головокружение, возбуждение, нарушения сна;
• со стороны пищеварения — диспепсию, сухость во рту, тошноту, боли в животе;
• аллергические реакции — кожную сыпь, зуд, отёк Квинке в редких случаях;
• общие реакции — слабость, повышенное потоотделение, мышечный тонус.

При появлении выраженных или стойких симптомов приём прекращают и обращаются к врачу.

¶Особые указания

Препарат может влиять на результаты лабораторных исследований и на скорость психомоторных реакций, что важно учитывать при управлении транспортом. При длительном применении рекомендуется контроль функции печени и почек. Совместное применение с нитратами, гипотензивными средствами и антикоагулянтами требует врачебного контроля из-за возможного усиления эффекта.

¶Допинговый статус

С 1 января 2016 года мельдоний включён Всемирным антидопинговым агентством (WADA) в список запрещённых субстанций (класс S4, гормоны и модуляторы метаболизма). Это привело к массовым дисквалификациям спортсменов, в том числе российских. Позднее WADA опубликовало данные о сроках выведения препарата, что повлияло на пересмотр ряда дел. Для спортсменов применение милдроната запрещено, а его обнаружение в пробе влечёт санкции.

¶Правовой статус в разных странах

В России, Латвии, Литве, Азербайджане и ряде других стран мельдоний зарегистрирован как рецептурный лекарственный препарат. В США он не одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) и не продаётся как лекарство. В странах ЕС статус различается: в некоторых государствах он доступен как рецептурное средство, в других отсутствует на рынке. Такое расхождение связано с различиями в требованиях к доказательствам эффективности.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Мельдоний усиливает действие нитратов и гипотензивных средств, что может приводить к чрезмерному снижению давления. При сочетании с антикоагулянтами возможно усиление их эффекта. Совместный приём с препаратами, влияющими на печёночный метаболизм, требует осторожности. Данных о взаимодействии с алкоголем в инструкции немного, но употребление спиртного во время курса не рекомендуется.

¶Хранение и отпуск из аптек

Препарат хранят в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C, в недоступном для детей месте. Срок годности указывается на упаковке. Отпускается по рецепту врача. Самостоятельное назначение и применение без консультации специалиста недопустимо, особенно при наличии хронических заболеваний.