Месалазин: препараты и применение¶

Месалазин — противовоспалительный препарат из группы аминосалицилатов, применяемый преимущественно для лечения воспалительных заболеваний кишечника. По химической структуре представляет собой 5-аминосалициловую кислоту (5-АСК) и является действующим метаболитом сульфасалазина. Международное непатентованное наименование — mesalazine (в США — mesalamine). Входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

¶Общая характеристика

Месалазин действует местно в просвете кишечника, снижая воспаление слизистой оболочки. Механизм связан с угнетением синтеза лейкотриенов и простагландинов, торможением миграции нейтрофилов и связыванием свободных радикалов. В отличие от сульфасалазина, месалазин не содержит сульфапиридиновой части, что снижает частоту побочных эффектов.

Препарат выпускается в формах, обеспечивающих доставку действующего вещества в разные отделы кишечника: таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, таблетки пролонгированного действия, суппозитории, ректальные суспензии (клизмы), гели и пена для ректального применения.

¶Формы выпуска и торговые наименования

Месалазин представлен на рынке под множеством торговых названий. Среди наиболее известных:

Формы с pH-зависимым высвобождением растворяются при определённой кислотности: например, покрытие, растворяющееся при pH выше 6, высвобождает вещество в терминальном отделе подвздошной кишки и толстой кишке. Формы с замедленным высвобождением действуют за счёт времени прохождения по ЖКТ.

¶Показания к применению

Основные показания:

• Язвенный колит — индукция и поддержание ремиссии при лёгкой и среднетяжёлой степени тяжести.
• Болезнь Крона — ограниченное применение, преимущественно при поражении толстой кишки; эффективность ниже, чем при язвенном колите.
• Профилактика рецидивов после достижения ремиссии.

При дистальных формах колита (проктит, проктосигмоидит) предпочтительны ректальные формы — суппозитории и клизмы, обеспечивающие высокую концентрацию в очаге поражения. При распространённом поражении применяют пероральные препараты, иногда в комбинации с ректальными.

¶Дозирование

Дозы подбираются индивидуально в зависимости от формы и тяжести заболевания. Ориентировочные схемы:

• при обострении язвенного колита — обычно 2–4 г в сутки перорально в несколько приёмов;
• поддерживающая терапия — 1,5–2 г в сутки;
• ректальные формы — 1–4 г в сутки в зависимости от препарата.

Таблетки принимают во время еды, не разжёвывая. Ректальные формы применяют после опорожнения кишечника.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Нежелательные реакции чаще связаны с желудочно-кишечным трактом: тошнота, диарея, боли в животе, метеоризм. Возможны головная боль, кожные реакции. Редко — нефротоксичность (интерстициальный нефрит), панкреатит, гепатотоксичность, нарушения со стороны крови.

Противопоказания: повышенная чувствительность к салицилатам, выраженные нарушения функции печени и почек, язвенная болезнь в стадии обострения, детский возраст (для ряда форм), последние недели беременности.

При длительном приёме рекомендуется периодический контроль функции почек и печени, общего анализа крови.

¶Особенности применения

Месалазин способен взаимодействовать с некоторыми препаратами. Он может усиливать действие непрямых антикоагулянтов, повышать риск миелосупрессии при сочетании с азатиоприном и меркаптопурином. Одновременный приём с нестероидными противовоспалительными средствами увеличивает риск поражения почек.

При беременности применение возможно по строгим показаниям под контролем врача. Проникновение в грудное молоко незначительно, однако при кормлении требуется наблюдение за ребёнком.

¶Место в терапии

Месалазин остаётся препаратом первой линии для поддержания ремиссии язвенного колита и одним из базовых средств индукционной терапии при лёгких и среднетяжёлых формах. При неэффективности применяют кортикостероиды, иммунодепрессанты и биологические препараты. Комбинирование пероральных и ректальных форм повышает эффективность по сравнению с монотерапией.

Препарат включён в клинические рекомендации по лечению воспалительных заболеваний кишечника в России и за рубежом.