Мертенил: побочные действия и переносимость¶

Мертенил (международное непатентованное наименование — дезлоратадин) — антигистаминный препарат второго поколения, селективный блокатор периферических H1-рецепторов гистамина. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, по 5 мг действующего вещества. Применяется для symptomatic-терапии аллергического ринита, крапивницы и других состояний, сопровождающихся зудом и высыпаниями. Побочные эффекты препарата в целом сопоставимы с таковыми у других антигистаминных средств второго поколения и, как правило, слабо выражены.

¶Общая характеристика переносимости

Дезлоратадин относится к метаболитам лоратадина и отличается высокой селективностью к H1-рецепторам при минимальном сродстве к мускариновым и серотониновым рецепторам. Именно это определяет низкую частоту таких классических для антигистаминов первого поколения эффектов, как сонливость, сухость во рту и нарушения координации. В клинических исследованиях частота нежелательных явлений при приёме дезлоратадина была сопоставима с плацебо, а по ряду показателей — ниже, чем у лоратадина и цетиризина.

Тем не менее, как и любой лекарственный препарат, Мертенил не лишён побочных действий. Их принято разделять по частоте: очень частые (более 1 случая на 10), частые (от 1 на 100 до 1 на 10), нечастые (от 1 на 1000 до 1 на 100) и редкие (от 1 на 10 000 до 1 на 1000).

¶Основные побочные эффекты

¶Со стороны нервной системы

Наиболее обсуждаемый эффект — головная боль, которая в клинических испытаниях регистрировалась чаще других нежелательных реакций. Также возможны головокружение, бессонница, повышенная утомляемость, редко — сонливость. По сравнению с препаратами первого поколения вероятность седативного действия существенно ниже, однако полностью исключить индивидуальную сонливость нельзя, особенно при превышении рекомендованной дозы.

¶Со стороны желудочно-кишечного тракта

К частым реакциям относят сухость во рту, тошноту, дискомфорт в животе. Реже наблюдаются диарея, запор, повышение аппетита, изменение вкусовых ощущений. Эти явления обычно носят транзиторный характер и не требуют отмены препарата.

¶Со стороны сердечно-сосудистой системы

Редко отмечаются тахикардия, ощущение сердцебиения, повышение артериального давления. При соблюдении терапевтических доз клинически значимого удлинения интервала QT не выявлено, однако при передозировке или одновременном приёме с препаратами, влияющими на ритм, такой риск теоретически существует.

¶Со стороны кожи и аллергические реакции

Возможны кожная сыпь, зуд, крапивница, редко — фотосенсибилизация. В единичных случаях описывались анафилактические реакции, ангионевротический отёк, одышка. Такие состояния требуют немедленной отмены препарата и обращения за медицинской помощью.

¶Со стороны гепатобилиарной системы

В редких случаях регистрировалось повышение активности печёночных ферментов (АЛТ, АСТ), гепатит. При длительном приёме у пациентов с заболеваниями печени рекомендуется контроль биохимических показателей крови.

¶Прочие реакции

К нечастым эффектам относят миалгию, лихорадку, недомогание, редко — увеличение массы тела, нарушение менструального цикла, эмоциональную лабильность.

¶Факторы, повышающие риск

Вероятность и выраженность побочных действий возрастают в следующих ситуациях:

• превышение рекомендованной суточной дозы (5 мг для взрослых и детей старше 12 лет);
• одновременный приём с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин, некоторые антидепрессанты), что повышает концентрацию дезлоратадина в плазме;
• употребление алкоголя, усиливающего седативные эффекты;
• наличие тяжёлых заболеваний печени или почек;
• индивидуальная гиперчувствительность к компонентам препарата.

¶Особые указания и группы риска

При беременности и в период грудного вскармливания применение Мертенила допускается только по назначению врача, когда предполагаемая польза превышает потенциальный риск для плода или ребёнка. Данные о безопасности дезлоратадина у беременных ограничены.

У детей до 12 лет препарат в таблетированной форме обычно не применяется; для младших возрастных групп существуют иные лекарственные формы и дозировки.

Пациентам с печёночной недостаточностью может потребоваться коррекция режима дозирования. При почечной недостаточности тяжёлой степени также рекомендуется осторожность.

¶Передозировка

При приёме дозы, значительно превышающей терапевтическую, возможно усиление головной боли, сонливости, тахикардии. Специфического антидота нет; проводится симптоматическая терапия, при необходимости — промывание желудка и сорбенты. Гемодиализ малоэффективен.

¶Взаимодействия

Клинически значимых взаимодействий с большинством лекарственных средств не выявлено. Однако совместный приём с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 повышает плазменную концентрацию дезлоратадина, что может усилить побочные эффекты. Сочетание с алкоголем и седативными средствами увеличивает риск сонливости и снижения внимания.

¶Сравнение с другими антигистаминами

Как видно из таблицы, Мертенил занимает позицию одного из наиболее «мягких» препаратов по профилю седативного действия, что делает его удобным для пациентов, ведущих активный образ жизни и управляющих транспортом.

¶Заключительные замечания

Большинство побочных реакций на Мертенил носят лёгкий или умеренный характер, возникают в первые дни терапии и не требуют отмены. При появлении выраженных симптомов — отёка, затруднения дыхания, стойкой тахикардии, желтухи — необходимо прекратить приём и обратиться к врачу. Информация о нежелательных явлениях подлежит уточнению в официальной инструкции производителя, поскольку состав вспомогательных веществ и форма выпуска у разных торговых наименований дезлоратадина могут различаться.