Мелоксикам в инъекционной форме¶

Мелоксикам — нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) класса оксикамов, применяемое для купирования болевого синдрома и воспаления. Инъекционная (внутримышечная) форма представляет собой раствор для уколов, содержащий мелоксикам в виде натриевой соли; она предназначена для краткосрочного применения в ситуациях, когда приём таблеток невозможен или требуется быстрое наступление эффекта.

¶Общая характеристика

Мелоксикам относится к селективным ингибиторам циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) — фермента, участвующего в синтезе простагландинов, которые поддерживают воспаление и болевую чувствительность. Преимущественное действие на ЦОГ-2 при относительном щажении ЦОГ-1 связывают с меньшим риском повреждения слизистой желудка по сравнению с неселективными НПВС, хотя риск полностью не исключён.

Международное непатентованное наименование — мелоксикам (meloxicam). Выпускается под множеством торговых названий, среди которых наиболее известен Мовалис; существуют также дженерики (Мелоксикам, Мовасин, Артрозан и другие). Раствор для инъекций обычно содержит 10 мг действующего вещества в 1 мл (ампулы 1,5 мл — 15 мг) либо 10 мг в ампуле 2 мл. В состав вспомогательных веществ входят, в частности, меглюмин, гликофурол, полоксамер, глицин, этанол, натрия гидроксид и вода для инъекций.

¶Показания к применению

Инъекционная форма применяется для кратковременного лечения обострений, когда пероральный приём затруднён:

• ревматоидный артрит;
• остеоартрит (артроз) крупных суставов;
• анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева);
• острый болевой синдром при воспалительных и дегенеративных заболеваниях опорно-двигательного аппарата.

Уколы используют для быстрого облегчения боли в первые дни терапии, после чего пациента, как правило, переводят на таблетированную или иную пероральную форму. Длительность внутримышечного введения обычно не превышает 2–3 суток.

¶Фармакокинетика и механизм действия

После внутримышечного введения мелоксикам практически полностью всасывается; максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1–2 часа, что быстрее, чем при приёме внутрь. Биодоступность близка к 100 %. Препарат более чем на 99 % связывается с белками плазмы, метаболизируется в печени (в том числе с участием изоферментов цитохрома P450), выводится преимущественно через кишечник и почки. Период полувыведения составляет около 15–20 часов, что позволяет вводить препарат один раз в сутки.

Обезболивающий и противовоспалительный эффект обусловлен подавлением синтеза простагландинов в очаге воспаления, снижением отёка, боли и скованности в суставах.

¶Способ применения и дозы

Раствор вводится внутримышечно, глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы. Стандартная доза для взрослых — 7,5 или 15 мг один раз в сутки. Максимальная суточная доза — 15 мг. Для пациентов с повышенным риском побочных эффектов, а также при тяжёлой почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг в сутки. Самостоятельное изменение дозировки недопустимо; препарат отпускается по рецепту врача.

¶Противопоказания

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к мелоксикаму или другим компонентам раствора;
• «аспириновая» астма и аллергические реакции на другие НПВС в анамнезе;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
• выраженная печёночная и почечная недостаточность;
• тяжёлая сердечная недостаточность;
• нарушения свёртываемости крови;
• беременность (особенно третий триместр) и период грудного вскармливания;
• детский и подростковый возраст (до 18 лет);
• воспалительные заболевания кишечника в обострении.

¶Побочные эффекты и меры предосторожности

Наиболее частые нежелательные реакции: диспепсия, тошнота, боли в животе, головная боль, головокружение, кожные высыпания, реакции в месте инъекции. Реже возникают эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, повышение артериального давления, отёки, нарушения функции печени и почек, изменения картины крови.

Применение НПВС, включая селективные, связано с повышенным риском тромбозов и сердечно-сосудистых осложнений, поэтому у пациентов с факторами риска требуется осторожность. Одновременный приём с антикоагулянтами, другими НПВС, некоторыми антидепрессантами и диуретиками повышает вероятность нежелательных взаимодействий. Во время лечения рекомендуется контроль состояния желудочно-кишечного тракта, печени, почек и артериального давления.

¶Место в терапии

Инъекционный мелоксикам занимает нишу средства для быстрого купирования обострений суставной и позвоночной боли. Его не рассматривают как препарат для длительного парентерального применения: после стихания острого периода пациента переводят на пероральные формы или иные схемы лечения. Выбор между мелоксикамом и другими НПВС (диклофенаком, нимесулидом, целекоксибом и прочими) определяется врачом с учётом характера заболевания, сопутствующей патологии и индивидуальной переносимости.