Мелоксикам: дозировки и применение¶

Мелоксикам — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) класса оксикамов, применяемый для symptomatic-терапии воспалительных и дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата. Относится к селективным ингибиторам циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), что снижает риск поражения слизистой оболочки желудка по сравнению с неселективными НПВП. Выпускается в форме таблеток, растворов для инъекций и ректальных суппозиториев. Дозировка 150 мг не является стандартной для приёма внутрь: максимальная суточная доза препарата для перорального применения составляет 15 мг, а для внутримышечного введения — 15 мг в сутки. Упоминание «150 мг» в поисковых запросах обычно связано с путаницей между миллиграммами и другими единицами либо с концентрацией препарата в растворе.

¶Фармакологические свойства

Мелоксикам избирательно подавляет активность циклооксигеназы-2 — фермента, участвующего в синтезе простагландинов, которые опосредуют воспаление, боль и отёк. В отличие от неселективных НПВП, он в меньшей степени угнетает ЦОГ-1, отвечающую за защиту слизистой желудка и агрегацию тромбоцитов. Это обеспечивает более благоприятный профиль желудочно-кишечной безопасности, хотя риск осложнений полностью не исключён.

После приёма внутрь мелоксикам хорошо всасывается, биодоступность достигает 89 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 5–6 часов. Препарат связывается с белками плазмы на 99 %, метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, выводится преимущественно через кишечник и почки. Период полувыведения составляет около 20 часов, что позволяет принимать его один раз в сутки.

¶Дозировки и формы выпуска

Стандартные дозировки мелоксикама существенно ниже 150 мг:

При воспалительных заболеваниях (ревматоидный артрит, остеоартрит) начальная доза обычно составляет 7,5 мг в сутки, при недостаточном эффекте её повышают до 15 мг. Для внутримышечного введения используют 15 мг (1,5 мл раствора с концентрацией 10 мг/мл) однократно в сутки в течение не более 2–3 дней, после чего пациента переводят на пероральную форму.

Доза 150 мг превышает максимальную терапевтическую в 10 раз и не применяется в клинической практике. Возможные источники путаницы: концентрация раствора может указываться как 10 мг/мл, а объём ампулы — 1,5 мл, что при невнимательном чтении даёт сочетание цифр «150». Кроме того, в ветеринарии существуют препараты мелоксикама для животных с иными концентрациями.

¶Показания к применению

Мелоксикам назначают при следующих состояниях:

• остеоартрит (артроз) — для уменьшения боли и улучшения подвижности суставов;
• ревматоидный артрит;
• анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева);
• другие воспалительные и дегенеративные заболевания суставов;
• краткосрочное обезболивание при острых состояниях (в инъекционной форме).

Препарат предназначен для симптоматической терапии: он уменьшает боль и воспаление, но не влияет на прогрессирование основного заболевания и не заменяет базисную терапию.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Мелоксикам не назначают при:

• гиперчувствительности к компонентам препарата, в том числе после приёма ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (риск бронхоспазма, ангионевротического отёка);
• язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• тяжёлой печёночной и почечной недостаточности;
• выраженной сердечной недостаточности;
• беременности (III триместр) и в период грудного вскармливания;
• детском возрасте (для таблеток — до 15 лет, для инъекций — до 18 лет).

С осторожностью применяют у пожилых пациентов, при артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца, цереброваскулярных заболеваниях, сахарном диабете, а также при одновременном приёме антикоагулянтов, диуретиков и ингибиторов АПФ. Длительное использование НПВП, включая мелоксикам, связано с повышенным риском тромботических осложнений, поэтому препарат применяют минимально возможными курсами.

¶Побочные эффекты и взаимодействия

Наиболее частые нежелательные реакции: диспепсия, тошнота, боль в животе, головная боль, головокружение, кожная сыпь. Реже возникают эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, кровотечения, повышение артериального давления, отёки, нарушение функции почек, изменения со стороны крови.

Мелоксикам усиливает действие антикоагулянтов и антиагрегантов, повышая риск кровотечений. Совместный приём с другими НПВП не рекомендуется из-за усиления токсичности. Диуретики и ингибиторы АПФ могут снижать эффективность мелоксикама и повышать риск почечной недостаточности. Антациды не влияют на всасывание препарата.

¶Место в терапии и аналоги

Мелоксикам входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов РФ. Он относится к группе «традиционных» НПВП с преимущественной селективностью к ЦОГ-2, занимая промежуточное положение между неселективными средствами (диклофенак, ибупрофен) и высокоселективными коксибами (целекоксиб, эторикоксиб). Выбор в пользу мелоксикама делают при необходимости длительного обезболивания у пациентов с риском желудочно-кишечных осложнений.

Препарат отпускается по рецепту. Самостоятельное изменение дозировки, тем более приём доз, кратно превышающих рекомендованные (например, 150 мг), недопустимо и может привести к тяжёлым осложнениям, включая кровотечения, острую почечную недостаточность и угнетение кроветворения.