Мельдоний: применение в ампулах¶

Мельдоний — лекарственное средство, относящееся к группе метаболических препаратов (цитопротекторов). По химической структуре представляет собой синтетический аналог гамма-бутиробетаина. Выпускается в нескольких лекарственных формах, среди которых раствор для инъекций в ампулах применяется для парентерального введения при острых состояниях и в случаях, когда приём таблеток невозможен или недостаточен. Международное непатентованное наименование — мельдоний (meldonium). Препарат известен также под торговыми названиями, наиболее распространённое из которых — Милдронат.

¶Общие сведения

Мельдоний был разработан в Латвии в 1970-х годах в Институте органического синтеза АН Латвийской ССР. Автором считается химик Иварс Калвиньш. Изначально препарат позиционировался как средство для повышения физической работоспособности и восстановления после нагрузок, позднее получил применение в кардиологии и неврологии. В ряде стран, включая Россию и государства постсоветского пространства, мельдоний зарегистрирован как рецептурный лекарственный препарат. В США и большинстве стран Европейского союза он не одобрен к медицинскому применению.

¶Лекарственная форма

Раствор для инъекций выпускается в ампулах объёмом 5 мл с концентрацией действующего вещества 100 мг/мл, что соответствует 500 мг мельдония в одной ампуле. Вспомогательные вещества обычно включают воду для инъекций. Раствор представляет собой прозрачную бесцветную или слегка окрашенную жидкость. Ампулы предназначены для внутривенного, внутримышечного и парабульбарного (под глазное яблоко) введения. Хранение осуществляется в защищённом от света месте при температуре, как правило, не выше 25 °C.

¶Фармакологическое действие

Механизм действия связан с угнетением фермента гамма-бутиробетаингидроксилазы, что снижает синтез карнитина и замедляет транспорт длинноцепочечных жирных кислот в митохондрии. В условиях ишемии это переключает энергетический обмен клетки с окисления жирных кислот на более экономичное окисление глюкозы. Препарат также способствует улучшению микроциркуляции, снижению периферического сопротивления сосудов и обладает умеренным кардиопротекторным и антигипоксическим действием.

¶Показания к применению

Инъекционная форма применяется в составе комплексной терапии при следующих состояниях:

• ишемическая болезнь сердца, включая инфаркт миокарда в составе комбинированного лечения;
• хроническая сердечная недостаточность;
• дисгормональная кардиомиопатия;
• острые и хронические нарушения мозгового кровообращения, в том числе инсульт;
• энцефалопатия различного генеза;
• снижение работоспособности и повышенные физические нагрузки;
• абстинентный синдром при хроническом алкоголизме;
• офтальмологические нарушения, связанные с ишемией сетчатки.

Назначение препарата производится только врачом с учётом диагноза и сопутствующих заболеваний.

¶Способ применения и дозы

Дозировка определяется индивидуально и зависит от тяжести состояния. Типовые схемы при внутривенном введении:

Курс лечения обычно составляет от 4 до 6 недель, при необходимости повторяется. Внутривенное введение допускается струйно или капельно; при капельном способе раствор разводят физиологическим раствором натрия хлорида. Внутримышечное введение применяется реже из-за возможной болезненности. Парабульбарные инъекции выполняются только специалистом.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат не применяется при:

• повышенной индивидуальной чувствительности к компонентам;
• повышении внутричерепного давления, вызванном венозным застоем или внутричерепной опухолью;
• тяжёлой печёночной и почечной недостаточности;
• беременности и в период грудного вскармливания;
• в детском возрасте (данные о безопасности ограничены).

С осторожностью назначают при хронических заболеваниях печени и почек, а также при склонности к нарушениям сердечного ритма.

¶Побочные эффекты

Возможные нежелательные реакции включают:

• со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, изменения артериального давления, боль в груди;
• со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, возбуждение, нарушения сна;
• со стороны пищеварения: диспепсия, тошнота, сухость во рту;
• аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, отёк;
• местные реакции: болезненность и уплотнение в месте инъекции.

При появлении выраженных реакций введение прекращают и корректируют терапию.

¶Особые указания

Мельдоний не предназначен для самолечения и отпускается по рецепту. При длительном применении рекомендуется контроль функции печени и почек. Препарат может влиять на результаты некоторых лабораторных исследований. Данные о взаимодействии с другими лекарствами ограничены; одновременное применение с нитратами и гипотензивными средствами требует осторожности из-за возможного усиления действия.

¶Правовой и спортивный статус

С 1 января 2016 года мельдоний включён Всемирным антидопинговым агентством (WADA) в список запрещённых субстанций. Это привело к ряду дисквалификаций спортсменов. В медицине препарат продолжает применяться в странах, где он зарегистрирован, однако его доказанная эффективность остаётся предметом научных дискуссий: часть исследований указывает на ограниченность данных клинических испытаний.

¶Аналоги и формы

Помимо раствора в ампулах, существуют капсулы для приёма внутрь. Синонимами действующего вещества выступают препараты с тем же МНН. Замену лекарства подбирает врач; самостоятельная смена формы и дозы не рекомендуется.