Максимальная суточная доза конкора¶

Конкор (международное непатентованное наименование — бисопролол) — кардиоселективный бета1-адреноблокатор, применяемый при артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца и хронической сердечной недостаточности. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 10 мг; при хронической сердечной недостаточности она ограничена 10 мг, а рекомендованная поддерживающая доза обычно не превышает 5 мг в сутки. Превышение этих значений не повышает эффективность, но увеличивает риск брадикардии, гипотонии и бронхоспазма.

¶Действующее вещество и формы выпуска

Конкор выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, содержащих бисопролола фумарат в дозировках 2,5 мг, 5 мг и 10 мг. Существуют также лекарственные формы бисопролола других производителей. Действующее вещество — бисопролол — относится к селективным блокаторам бета1-адренорецепторов, расположенных преимущественно в миокарде. Селективность снижает влияние на бронхи и периферические сосуды, однако при высоких дозах она частично утрачивается.

¶Максимальные дозы по показаниям

Суточная доза подбирается индивидуально и зависит от диагноза, сопутствующих заболеваний и переносимости препарата.

При хронической сердечной недостаточности дозу титруют медленно: начиная с 1,25 мг, её удваивают не чаще чем раз в две недели, поскольку резкое повышение дозы может вызвать декомпенсацию. Верхний предел 10 мг в сутки для этой категории пациентов достигается редко.

¶Фармакокинетика и связь с дозой

Бисопролол имеет линейную фармакокинетику в диапазоне 2,5–10 мг: концентрация в плазме растёт пропорционально дозе. Период полувыведения составляет 10–12 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки. Препарат выводится почками и через печень примерно в равных долях, поэтому при почечной или печёночной недостаточности максимальная суточная доза снижается — обычно до 5 мг и менее. У пациентов с клиренсом креатинина ниже 20 мл/мин суточная доза не должна превышать 10 мг, а на практике ограничивается меньшими значениями.

¶Превышение дозы и передозировка

Приём дозы выше терапевтической не даёт дополнительного клинического эффекта, но усиливает нежелательные реакции:

• выраженная брадикардия (урежение пульса ниже 50–55 ударов в минуту);
• артериальная гипотензия;
• атриовентрикулярная блокада;
• бронхоспазм, особенно у пациентов с бронхиальной астмой;
• усугубление симптомов сердечной недостаточности;
• гипогликемия у больных сахарным диабетом.

Острая передозировка бета-адреноблокаторами проявляется резкой брадикардией, падением давления, сердечной недостаточностью, бронхоспазмом и нарушением сознания. Терапия включает отмену препарата, промывание желудка, введение атропина, адреностимуляторов и, при необходимости, кардиостимуляцию. Антидота с прямым специфическим действием не существует.

¶Ограничения и особые группы

Максимальная доза корректируется в следующих случаях:

• Пожилой возраст. Метаболизм замедлен, поэтому дозу повышают осторожно, ориентируясь на частоту пульса и давление.
• Почечная и печёночная недостаточность. Суточная доза ограничивается 5 мг и менее.
• Бронхообструктивные заболевания. Высокие дозы утрачивают кардиоселективность и могут провоцировать бронхоспазм.
• Сахарный диабет. Бисопролол маскирует симптомы гипогликемии, поэтому дозу подбирают с учётом гликемического контроля.
• Беременность и лактация. Применение возможно только по строгим показаниям под наблюдением врача.

¶Взаимодействия, влияющие на дозу

Одновременный приём некоторых препаратов меняет эффективную и максимально допустимую дозу:

• блокаторы кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем) усиливают брадикардию и риск блокады;
• антиаритмики (амиодарон, хинидин) потенцируют угнетение проводимости;
• гипотензивные средства усиливают снижение давления;
• индукторы и ингибиторы печёночных ферментов изменяют концентрацию бисопролола в плазме;
• нестероидные противовоспалительные средства ослабляют гипотензивный эффект.

В таких комбинациях суточная доза конкора обычно не превышает 5 мг.

¶Отмена препарата

Прекращать приём следует постепенно, снижая дозу в течение одной-двух недель. Резкая отмена даже небольшой дозы может вызвать синдром отмены: усиление стенокардии, тахикардию, повышение давления, риск инфаркта миокарда. Это правило действует независимо от того, какая суточная доза принималась.

¶Значение рекомендаций

Максимальная суточная доза конкора для взрослых — 10 мг — установлена инструкцией по медицинскому применению и подтверждена клиническими исследованиями. Самостоятельное превышение дозы недопустимо: подбор терапии проводит врач с учётом показаний, сопутствующих заболеваний и сопутствующего лечения. При появлении выраженной брадикардии, головокружения или одышки необходимо обратиться за медицинской помощью.