Лорноксикам как нестероидный противовоспалительный препарат¶

Лорноксикам — лекарственное средство из группы нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), относящееся к классу оксикамов. Применяется преимущественно для купирования острой боли и воспаления, в том числе в послеоперационном периоде. Характеризуется быстрым началом действия и наличием парентеральных форм, что отличает его от многих других представителей группы.

¶Химическая природа и механизм действия

По химическому строению лорноксикам является производным теноксама и близок к пироксикаму, от которого отличается наличием хлор- и аминогрупп в молекуле. Это структурное изменение повышает его анальгетическую активность и ускоряет выведение.

Механизм действия основан на неизбирательном ингибировании циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) — ферментов, участвующих в превращении арахидоновой кислоты в простагландины. Снижение синтеза простагландинов приводит к уменьшению воспаления, боли и жара. Подавление ЦОГ-1 связывают с риском повреждения слизистой желудка и влиянием на агрегацию тромбоцитов, а ингибирование ЦОГ-2 — с противовоспалительным и обезболивающим эффектом.

¶Формы выпуска и дозировки

Лорноксикам выпускается в нескольких лекарственных формах:

Суточная доза при приёме внутрь обычно составляет 8–16 мг, разделённых на два приёма. Максимальная суточная доза — 16 мг. При парентеральном введении начальная доза — 8 мг, при необходимости повторяют через 8–12 часов. Длительность применения ограничивают, как правило, несколькими днями из-за риска побочных эффектов.

¶Показания к применению

Основные показания связаны с кратковременным лечением болевого синдрома средней и высокой интенсивности:

• послеоперационная боль;
• острая боль при травмах, вывихах, растяжениях;
• болевой синдром при люмбаго, ишиалгии, ревматических заболеваниях;
• альгодисменорея (болезненные менструации);
• лихорадочные состояния (в качестве жаропонижающего).

При хронических воспалительных заболеваниях суставов (ревматоидный артрит, остеоартроз) лорноксикам применяют, но обычно как средство второго ряда из-за профиля безопасности.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь лорноксикам быстро и почти полностью всасывается; биодоступность близка к 90–100 %. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1–2 часа. При внутривенном введении анальгетический эффект развивается в течение 5–10 минут. Период полувыведения составляет около 3–4 часов, что короче, чем у пироксикама. Метаболизируется в печени до неактивного метаболита (5-гидроксилорноксикам), выводится преимущественно почками. У пожилых людей и при нарушениях функции печени или почек выведение замедляется.

¶Противопоказания

К абсолютным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к лорноксикаму или другим НПВП, в том числе аспириновая астма;
• эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• выраженная печёночная и почечная недостаточность;
• тяжёлая сердечная недостаточность;
• нарушения свёртываемости крови, геморрагический диатез;
• беременность (III триместр) и период грудного вскармливания;
• детский возраст (для большинства форм — до 18 лет).

С осторожностью назначают при язвенной болезни в анамнезе, артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца, сахарном диабете, у пациентов старше 65 лет.

¶Побочные эффекты

Наиболее часто встречаются расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, тошнота, боль в животе, диарея, изжога. Возможны эрозии и язвы, желудочно-кишечные кровотечения. Со стороны нервной системы отмечают головную боль, головокружение, сонливость, редко — депрессию и бессонницу. Описаны изменения со стороны крови (тромбоцитопения, лейкопения), повышение печёночных ферментов, кожные реакции, задержка жидкости и повышение артериального давления. При парентеральном введении возможны болезненность и воспаление в месте инъекции.

¶Особые указания и взаимодействия

Лорноксикам не рекомендуется сочетать с другими НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, из-за повышения риска побочных эффектов. Одновременный приём с антикоагулянтами (варфарин), антиагрегантами (ацетилсалициловая кислота), глюкокортикоидами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина увеличивает вероятность кровотечений. Диуретики и ингибиторы АПФ на фоне лорноксикама могут ослаблять гипотензивный эффект и повышать риск почечной недостаточности. При приёме с литием возможно повышение его концентрации в крови.

Препарат может влиять на способность управлять транспортом и работать с механизмами, поэтому в начале терапии следует соблюдать осторожность.

¶Место среди НПВП

Лорноксикам занимает нишу препарата для быстрого обезболивания, особенно когда требуется парентеральное введение. По силе анальгетического действия он сопоставим с кеторолаком и диклофенаком, но имеет более короткий период полувыведения. По сравнению с селективными ингибиторами ЦОГ-2 (целекоксиб, эторикоксиб) он чаще вызывает желудочно-кишечные осложнения, однако превосходит их по скорости наступления эффекта при инъекционном применении. Выбор между лорноксикамом и другими НПВП определяется характером боли, длительностью терапии и индивидуальными факторами риска пациента.