Лоратадин при бронхиальной астме¶

Лоратадин — антигистаминный препарат второго поколения, селективный блокатор периферических H1-рецепторов гистамина. При бронхиальной астме он не является препаратом базисной (противовоспалительной) терапии и не входит в основные руководства по лечению этого заболевания; его применение ограничено сопутствующими аллергическими состояниями и рассматривается как вспомогательная мера при отдельных фенотипах болезни.

¶Фармакологические свойства

Лоратадин относится к длительно действующим антигистаминным средствам. После приёма внутрь он быстро всасывается, достигая максимальной концентрации в плазме через 1–2 часа; период полувыведения составляет в среднем 8–12 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки. Метаболизируется в печени с участием изофермента CYP3A4, а активный метаболит дезлоратадин обеспечивает значительную часть эффекта. Лоратадин практически не проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому в терапевтических дозах вызывает минимальную сонливость в отличие от препаратов первого поколения (дифенгидрамин, хлоропирамин).

Механизм действия связан с конкурентной блокадой H1-рецепторов. Гистамин — один из медиаторов, высвобождаемых тучными клетками при аллергических реакциях, — вызывает бронхоспазм, отёк слизистой и гиперсекрецию. Блокируя его рецепторы, лоратадин ослабляет эти эффекты, однако не влияет на другие звенья патогенеза астмы: эозинофильное воспаление, ремоделирование бронхов, гиперреактивность дыхательных путей.

¶Роль гистамина в патогенезе астмы

Гистамин участвует в ранней фазе аллергической реакции: он высвобождается из тучных клеток при контакте с аллергеном и вызывает сокращение гладких мышц бронхов, повышение проницаемости сосудов и стимуляцию афферентных нервных окончаний. Это обосновывает теоретическую возможность применения антигистаминных средств при астме. Однако в поздней фазе, определяющей хроническое течение болезни, ведущую роль играют цитокины, эозинофилы и Т-лимфоциты, на которые H1-блокаторы не действуют. Именно поэтому монотерапия антигистаминными препаратами не способна контролировать астму.

¶Клинические данные

Исследования применения лоратадина и других антигистаминных второго поколения при астме дают неоднозначные результаты. Отмечено, что препарат может умеренно уменьшать бронхоспазм, вызванный физической нагрузкой, и ослаблять сезонное ухудшение симптомов у пациентов с аллергической (атопической) астмой в период цветения. В ряде работ показано небольшое снижение потребности в бронходилататорах короткого действия. Вместе с тем влияние на объём форсированного выдоха за первую секунду (ОФВ1) и на частоту обострений остаётся клинически незначимым по сравнению с ингаляционными глюкокортикостероидами.

Международные и национальные руководства (в частности, документы GINA — Глобальной инициативы по бронхиальной астме) не включают антигистаминные препараты в схемы базисного лечения. Их рассматривают лишь как средство для контроля сопутствующих проявлений аллергии.

¶Сопутствующие состояния

Наиболее обосновано применение лоратадина при сочетании астмы с другими атопическими заболеваниями:

• аллергический ринит — часто сопутствует астме и ухудшает её контроль; лечение ринита антигистаминными средствами косвенно облегчает дыхание;
• атопический дерматит и крапивница — прямые показания к назначению препарата;
• сезонная аллергия на пыльцу — в период обострения антигистаминная терапия уменьшает носовые и глазные симптомы.

В этих случаях лоратадин не лечит саму астму, но устраняет факторы, способствующие её обострению.

¶Ограничения и безопасность

Лоратадин обычно хорошо переносится. Возможные побочные эффекты: головная боль, сухость во рту, повышенная утомляемость, в редких случаях — тахикардия. Препарат с осторожностью применяют при тяжёлых нарушениях функции печени, поскольку при этом замедляется его метаболизм и возрастает концентрация в крови. Дозировка для взрослых и детей старше 12 лет — 10 мг в сутки; для детей от 2 до 12 лет она подбирается по массе тела.

Ключевое ограничение — лоратадин не заменяет базисную терапию. Отмена или замена ингаляционных глюкокортикостероидов на антигистаминные средства недопустима и может привести к утрате контроля над заболеванием и тяжёлым обострениям. При приступе удушья препарат также неэффективен: для купирования бронхоспазма применяются ингаляционные β2-агонисты короткого действия.

¶Место в терапии

Таким образом, лоратадин при астме занимает узкую нишу: он показан пациентам с атопической формой болезни и сопутствующими аллергическими заболеваниями, которым требуется контроль гистаминозависимых симптомов. Самостоятельного значения как средство лечения бронхиальной астмы препарат не имеет. Решение о его назначении принимает врач с учётом сопутствующей патологии, а базисная противовоспалительная терапия остаётся основой лечения.