Локрен: приём, дозировка и ограничения¶

Локрен (международное непатентованное наименование — бетаксолол) — лекарственный препарат из группы селективных бета-адреноблокаторов без внутренней симпатомиметической активности, применяемый преимущественно в кардиологии и офтальмологии. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь и глазных капель. Принимать препарат следует строго по назначению врача, поскольку режим дозирования зависит от заболевания, сопутствующей терапии и индивидуальных особенностей пациента.

¶Фармакологические свойства

Бетаксолол блокирует бета-1-адренорецепторы, расположенные преимущественно в миокарде, что приводит к снижению частоты сердечных сокращений, уменьшению сердечного выброса и потребности миокарда в кислороде. В высоких дозах селективность частично утрачивается, и препарат начинает влиять также на бета-2-адренорецепторы бронхов и периферических сосудов.

При приёме внутрь бетаксолол хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 2–4 часа. Период полувыведения составляет порядка 14–22 часов, что позволяет принимать таблетки один раз в сутки. Препарат частично метаболизируется в печени и выводится преимущественно почками.

В форме глазных капель бетаксолол снижает продукцию внутриглазной жидкости, благодаря чему уменьшается внутриглазное давление. Системная абсорбция при инстилляции ниже, чем при приёме внутрь, но полностью не исключена.

¶Показания к применению

Таблетированная форма применяется при:

• артериальной гипертензии (как монотерапия или в составе комбинированной терапии);
• хронической сердечной недостаточности с систолической дисфункцией (в стабильной фазе);
• ишемической болезни сердца, включая профилактику приступов стенокардии;
• нарушениях сердечного ритма, в частности при наджелудочковых тахиаритмиях.

Глазные капли используются для снижения повышенного внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме и внутриглазной гипертензии.

¶Как принимать таблетки

Дозировка подбирается индивидуально. Ориентировочные схемы, приводимые в инструкции, выглядят следующим образом:

Таблетки принимают внутрь, не разжёвывая, запивая достаточным количеством воды. Приём пищи существенного влияния на биодоступность не оказывает, однако для поддержания стабильной концентрации препарата в крови желательно принимать его в одно и то же время суток. При недостаточном эффекте дозу увеличивают постепенно, с интервалом в несколько недель, под контролем артериального давления и частоты пульса.

Резкая отмена препарата недопустима: это может вызвать синдром отмены в виде усиления стенокардии, повышения давления и нарушений ритма. Дозу снижают постепенно, в течение одной-двух недель.

¶Как применять глазные капли

При глаукоме закапывают по одной капле в конъюнктивальный мешок поражённого глаза два раза в сутки. При недостаточном снижении внутриглазного давления возможен переход на трёхкратный режим, но только по решению офтальмолога. Во время инстилляции рекомендуется слегка нажать на слёзную точку у внутреннего угла глаза и не моргать в течение 1–2 минут — это уменьшает попадание препарата в системный кровоток. Если применяются другие глазные капли, интервал между ними должен составлять не менее 5–10 минут.

¶Особые указания

Пациентам с бронхиальной астмой и хронической обструктивной болезнью лёгких препарат назначают с осторожностью. При сахарном диабете бетаксолол может маскировать симптомы гипогликемии, прежде всего тахикардию. Во время терапии возможно снижение толерантности к физическим нагрузкам и появление ощущения холода в конечностях.

Отмену препарата проводят постепенно. Перед плановым хирургическим вмешательством необходимо сообщить анестезиологу о приёме бета-адреноблокаторов. Не следует одновременно применять Локрен с другими бета-блокаторами, в том числе в форме глазных капель, из-за риска суммирования эффектов.

¶Противопоказания

К основным противопоказаниям относятся:

• выраженная брадикардия и атриовентрикулярная блокада II–III степени;
• кардиогенный шок и декомпенсированная сердечная недостаточность;
• тяжёлые формы бронхиальной астмы;
• синдром слабости синусового узла;
• тяжёлые нарушения периферического кровообращения.

При беременности и в период грудного вскармливания применение возможно только при явном преобладании пользы над риском.

¶Побочные эффекты

Наиболее часто отмечаются утомляемость, головокружение, брадикардия, похолодание конечностей, нарушения сна. Со стороны желудочно-кишечного тракта возможны тошнота и диспепсия. При применении глазных капель встречаются жжение, слезотечение, преходящее снижение чёткости зрения.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Бетаксолол усиливает действие антигипертензивных средств и замедляет сердечный ритм при совместном приёме с блокаторами кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем). Сочетание с инсулином и пероральными сахароснижающими препаратами требует контроля гликемии. Нестероидные противовоспалительные средства могут ослаблять гипотензивный эффект.