Локоид как лекарственное средство¶

Локоид — торговое наименование лекарственного препарата из группы синтетических глюкокортикостероидов для наружного применения. Действующим веществом является гидрокортизона 17-бутират — негалогенизированный эфир гидрокортизона. Препарат выпускается в форме мази и крема и применяется в дерматологии для устранения воспаления, зуда и других проявлений дерматозов, чувствительных к терапии кортикостероидами.

¶Состав и действующее вещество

В основе фармакологического действия препарата лежит гидрокортизона 17-бутират. Это синтетическое производное природного гормона коры надпочечников гидрокортизона (кортизола), модифицированное по 17-му положению молекулы. Такая модификация повышает липофильность соединения и его способность проникать через роговой слой кожи, одновременно снижая системную биодоступность по сравнению с обычным гидрокортизоном.

Гидрокортизона 17-бутират относится к так называемым негалогенизированным («нефторированным») топическим стероидам: в его молекуле отсутствуют атомы фтора или хлора, которые вводят в структуру более сильных препаратов этой группы. Именно отсутствием галогена во многом объясняется благоприятный профиль безопасности мази — низкий риск местных побочных реакций при достаточной терапевтической активности.

Концентрация действующего вещества в препарате составляет 0,1 % (1 мг гидрокортизона 17-бутирата в 1 г мази). Помимо активного компонента, в состав мази входят вспомогательные вещества, формирующие основу: белый мягкий парафин (вазелин) и жидкий парафин (минеральное масло). В креме Локоид основа иная — она включает воду и эмульгаторы, что делает крем менее жирным и более подходящим для влажных, мокнущих участков кожи, тогда как мазь предпочтительна при сухих, шелушащихся и лихенифицированных очагах.

¶Фармакологические свойства

Гидрокортизона 17-бутират реализует своё действие через связывание с внутриклеточными глюкокортикоидными рецепторами. Комплекс «стероид — рецептор» проникает в ядро клетки и изменяет экспрессию ряда генов, что приводит к угнетению синтеза провоспалительных медиаторов (простагландинов, лейкотриенов, цитокинов), снижению миграции иммунных клеток в очаг воспаления и стабилизации мембран лизосом. Клинически это выражается в уменьшении отёка, гиперемии, инфильтрации и зуда.

По классификации топических кортикостероидов по степени активности (принято выделять четыре класса — от слабых до очень сильных) Локоид относят к препаратам слабой или умеренной активности. Это отличает его от фторированных средств, применяемых при тяжёлых формах дерматозов, и определяет его нишу — лечение относительно лёгких и среднетяжёлых воспалительных изменений кожи, а также длительная поддерживающая терапия, где применение сильных стероидов нежелательно.

При нанесении на кожу часть действующего вещества всасывается в системный кровоток. Степень абсорбции зависит от площади обработки, состояния кожного барьера, наличия окклюзионной повязки и длительности применения. При соблюдении стандартных схем нанесения на ограниченные участки системное всасывание невелико, однако при обработке обширных зон или повреждённой кожи оно возрастает, что требует осторожности.

¶Показания к применению

Препарат применяется при дерматозах, поддающихся терапии наружными глюкокортикостероидами. К основным показаниям относят:

• атопический дерматит и другие формы экземы;
• аллергический и контактный дерматит;
• псориаз (в лёгких и среднетяжёлых формах, вне острых стадий);
• себорейный дерматит;
• простой хронический лишай (нейродермит);
• укусы насекомых и токсидермии, сопровождающиеся зудом и воспалением.

Выбор между мазью и кремом определяется характером очага поражения: мазь применяют при сухой коже, выраженном шелушении и утолщении эпидермиса, крем — при мокнутии и локализации в складках.

¶Способ применения и режим дозирования

Мазь наносят тонким слоем на поражённые участки кожи 1–2 раза в сутки, слегка втирая. Длительность непрерывного применения у взрослых обычно не превышает двух недель; при необходимости более продолжительной терапии используют прерывистые схемы или переход на менее активные средства. У детей применение ограничивают по площади и длительности, поскольку соотношение поверхности тела и массы у ребёнка повышает риск системных эффектов. Препарат не предназначен для нанесения на кожу лица без назначения врача, а также на обширные участки без медицинского контроля.

¶Противопоказания и побочные эффекты

К противопоказаниям относят повышенную индивидуальную чувствительность к компонентам, бактериальные, вирусные и грибковые поражения кожи (в том числе туберкулёз кожи, сифилис, ветряную оспу, простой герпес), а также трофические язвы и раневые поверхности в месте нанесения.

При длительном или нерациональном использовании возможны местные реакции: жжение, зуд, сухость, атрофия кожи, стрии, телеангиэктазии, гипертрихоз, вторичные инфекции. При нанесении на большие площади и особенно под окклюзионные повязки описаны системные эффекты, характерные для глюкокортикостероидов, — угнетение функции коры надпочечников, гипергликемия. Риск возрастает при применении у детей и при обработке кожи век.

¶Особые указания и место в терапии

Локоид занимает промежуточное положение между слабыми безрецептурными гидрокортизоновыми мазями и сильными фторированными стероидами. Его относительная безопасность делает препарат удобным для амбулаторной практики, педиатрии (по назначению врача) и длительного контроля хронических дерматозов. Вместе с тем бесконтрольное применение топических стероидов, в том числе негалогенизированных, способно привести к атрофическим изменениям кожи и обострению после отмены, поэтому терапию проводят по назначению и под наблюдением дерматолога. Отпуск из аптек осуществляется по рецепту.