Ливазо — гиполипидемический препарат¶

Ливазо — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества питавастатина (pitavastatin), относящегося к группе статинов (ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы). Применяется для снижения уровня холестерина липопротеинов низкой плотности (ХС ЛПНП) и коррекции дислипидемии у пациентов с гиперхолестеринемией и смешанной дислипидемией. Выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, для приёма внутрь.

¶Действующее вещество

Питавастатин — синтетический статин, разработанный в Японии компанией Kowa и одобренный для клинического применения в Японии в 2003 году. В отличие от ряда других статинов, он имеет преимущественно печёночный путь метаболизма и минимально вовлекает изофермент CYP3A4 системы цитохрома P450, что снижает риск лекарственных взаимодействий. Молекула характеризуется наличием циклопропильной группы в структуре, что придаёт ей устойчивость к метаболизму.

¶Фармакологическое действие

Питавастатин конкурентно ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу — ключевой фермент синтеза холестерина в печени. Подавление фермента приводит к снижению внутриклеточного холестерина, компенсаторному увеличению числа рецепторов ЛПНП на гепатоцитах и усиленному захвату ХС ЛПНП из крови. Результат — снижение концентрации общего холестерина, ХС ЛПНП и триглицеридов, а также умеренное повышение холестерина липопротеинов высокой плотности (ХС ЛПВП).

Препарат оказывает также плейотропные эффекты: улучшает функцию эндотелия, обладает противовоспалительным и антиоксидантным действием, что связывают с дополнительным влиянием на сердечно-сосудистый риск.

¶Показания

Основные показания к применению:

• первичная гиперхолестеринемия и смешанная дислипидемия у взрослых, когда диета и немедикаментозные меры недостаточны;
• профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с высоким риском;
• семейная гиперхолестеринемия (в составе комплексной терапии).

Назначение препарата производится врачом с учётом уровня липидов, сопутствующих заболеваний и общего сердечно-сосудистого риска.

¶Дозировка и режим приёма

Препарат принимают внутрь один раз в сутки, независимо от приёма пищи. Стандартная начальная доза составляет 1–2 мг в сутки; при необходимости дозу повышают до 4 мг. У пациентов с нарушениями функции почек, печени или при риске миопатий дозу подбирают индивидуально, начиная с минимальной. Коррекция дозы проводится под контролем липидограммы и биохимических показателей крови.

¶Противопоказания

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к питавастатину или компонентам препарата;
• активные заболевания печени, стойкое повышение активности трансаминаз неясного генеза;
• беременность и период грудного вскармливания;
• одновременный приём циклоспорина;
• возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены).

С осторожностью применяют при сахарном диабете, гипотиреозе, наследственных мышечных заболеваниях, злоупотреблении алкоголем.

¶Побочные эффекты

Наиболее часто регистрируются:

• головная боль, головокружение;
• миалгия, мышечная слабость;
• повышение активности печёночных ферментов (АЛТ, АСТ);
• диспепсические явления, запор или диарея;
• редко — рабдомиолиз, аутоиммунная миопатия.

При появлении необъяснимой мышечной боли, слабости или тёмной мочи приём препарата следует прекратить и обратиться к врачу.

¶Лекарственные взаимодействия

Поскольку питавастатин метаболизируется преимущественно путём глюкуронидации с участием UGT1A3 и в незначительной степени — CYP2C9, его взаимодействие с ингибиторами CYP3A4 выражено слабее, чем у симвастатина или аторвастатина. Тем не менее не рекомендуется сочетание с циклоспорином, фибратами (риск миопатии повышается), некоторыми антибиотиками-макролидами и противогрибковыми средствами. Грейпфрутовый сок существенно не влияет на концентрацию препарата.

¶Сравнение со другими статинами

Питавастатин нередко рассматривают как вариант для пациентов, принимающих множество препаратов, поскольку он меньше вовлечён в метаболические пути цитохрома P450.

¶Безопасность и мониторинг

Перед началом терапии и в процессе лечения контролируют липидный профиль, активность трансаминаз, уровень креатинфосфокиназы при наличии симптомов со стороны мышц. Пациентам с сахарным диабетом следует учитывать, что статины могут незначительно повышать уровень глюкозы. Регулярный контроль позволяет своевременно выявить нежелательные реакции и скорректировать терапию.

¶Правовой статус

Ливазо отпускается по рецепту врача. В разных странах препарат зарегистрирован под различными торговыми наименованиями; питавастатин включён в клинические рекомендации по лечению дислипидемий ряда стран. Информация о конкретных формах выпуска, дозировках и производителях зависит от национальной регистрации и указана в инструкции по медицинскому применению.