Линезолид: антибактериальный препарат¶

Линезолид — синтетический антибактериальный препарат из группы оксазолидинонов, применяемый для лечения тяжёлых инфекций, вызванных грамположительными бактериями, в том числе устойчивыми к другим антибиотикам. Выпускается в форме таблеток (чаще всего 600 мг), а также раствора для инфузий. В России линезолид зарегистрирован как рецептурный лекарственный препарат и отпускается из аптек только по назначению врача.

¶Общие сведения

Линезолид был разработан в конце 1980-х — начале 1990-х годов и стал первым представителем класса оксазолидинонов, внедрённым в клиническую практику. Международное непатентованное наименование — linezolid. Торговые названия различаются в зависимости от производителя (например, Зивокс, Линезолид-Тева и другие). Действующее вещество выпускается в дозировках 400 и 600 мг; дозировка 600 мг является наиболее распространённой для взрослых пациентов.

Препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) РФ, что подразумевает государственное регулирование цен на него.

¶Механизм действия

Линезолид нарушает синтез белка в бактериальной клетке. Он связывается с 23S-рибосомальной РНК большой субъединицы рибосомы и препятствует образованию комплекса инициации трансляции. Такой механизм отличается от действия большинства других антибиотиков, поэтому перекрёстная устойчивость с ними не развивается. Препарат действует бактериостатически (в отношении некоторых штаммов — бактерицидно).

Спектр активности охватывает:

• метициллин-резистентный золотистый стафилококк (MRSA);
• ванкомицин-резистентные энтерококки (VRE);
• пенициллин-резистентные пневмококки;
• стрептококки, в том числе устойчивые к другим препаратам;
• некоторые анаэробные микроорганизмы.

¶Показания к применению

Основные показания:

• внебольничная и нозокомиальная пневмония, в том числе вызванная MRSA;
• осложнённые инфекции кожи и мягких тканей;
• инфекции, вызванные VRE;
• некоторые формы туберкулёза с множественной лекарственной устойчивостью (в составе комбинированной терапии).

Применение линезолида обычно резервируется для случаев, когда другие антибиотики неэффективны или противопоказаны, что связано с риском развития резистентности.

¶Дозировка и форма выпуска

Стандартная доза для взрослых — 600 мг каждые 12 часов (внутрь или внутривенно). Длительность курса определяется врачом и зависит от локализации и тяжести инфекции. Таблетки принимают независимо от приёма пищи. Переход с внутривенной формы на таблетированную возможен без изменения дозы благодаря высокой биодоступности препарата (около 100 %).

¶Побочные эффекты и ограничения

Наиболее значимые нежелательные реакции:

• миелосупрессия (тромбоцитопения, анемия, лейкопения) при длительном приёме;
• периферическая и оптическая нейропатия при курсах свыше 28 дней;
• серотониновый синдром при одновременном приёме с серотонинергическими препаратами;
• нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, диарея).

Линезолид является слабым ингибитором моноаминоксидазы, что требует осторожности при сочетании с рядом лекарств и продуктов, богатых тирамином.

¶Оборот в России

Линезолид относится к рецептурным препаратам. Самостоятельная покупка без назначения врача недопустима: бесконтрольное применение антибиотиков способствует росту резистентности и повышает риск побочных эффектов. В Москве и других городах препарат представлен в аптеках при наличии рецепта; его наличие и цену можно уточнить в конкретной аптечной сети. Цены подлежат государственному регулированию как для препарата из перечня ЖНВЛП.

Покупка и пересылка рецептурных лекарств через неофициальные каналы, включая интернет-площадки без лицензии, сопряжена с риском приобретения фальсифицированного или неправильно хранившегося препарата.

¶Значение

Линезолид занимает важное место в арсенале средств борьбы с госпитальными инфекциями, вызванными резистентными грамположительными возбудителями. Его высокая биодоступность позволяет рано переводить пациентов с внутривенного введения на таблетированную форму, что сокращает сроки госпитализации. Вместе с тем препарат остаётся резервным средством, и его рациональное использование рассматривается как условие сохранения эффективности на длительную перспективу.