Лидокаин: применение и механизм действия¶

Лидокаин — лекарственное средство из группы местных анестетиков амидного типа, применяемое для обратимой блокады проведения нервных импульсов с целью устранения болевой чувствительности. По химической структуре представляет собой ацетанилидное производное (2-(диэтиламино)-N-(2,6-диметилфенил)ацетамид), впервые синтезированное в 1943 году шведским химиком Нильсом Лёфгреном. Международное непатентованное наименование — лидокаин; распространённые торговые названия — Ксилокаин, Лидокаин-Буфус и другие. Вещество включено в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов и применяется практически во всех областях медицины, где требуется обезболивание.

¶Механизм действия

Лидокаин блокирует потенциалзависимые натриевые каналы мембран нервных волокон. Связываясь с внутренней поверхностью канала, он препятствует входу ионов натрия внутрь клетки, из-за чего мембрана теряет способность деполяризоваться и генерировать потенциал действия. В результате нервный импульс не проводится по волокну, и болевой сигнал не достигает центральной нервной системы.

Эффект развивается быстро — в среднем через 1–5 минут после местного нанесения — и сохраняется от 30 минут до нескольких часов в зависимости от способа введения, концентрации и наличия сосудосуживающих добавок (например, адреналина, который замедляет вымывание препарата из тканей).

¶Способы применения

Лидокаин выпускается в нескольких лекарственных формах, что определяет широту его использования.

¶Инъекционная анестезия

Инъекционные формы — основное применение препарата. Выделяют несколько видов местной анестезии:

• Терминальная (поверхностная) — нанесение на слизистые оболочки и кожу без прокола;
• Инфильтрационная — послойное пропитывание тканей раствором в зоне операции;
• Проводниковая — введение вблизи нервного ствола, что выключает чувствительность целой области;
• Спинальная и эпидуральная — введение в спинномозговое пространство или эпидуральную область.

¶Терапевтическое применение

Помимо анестезии, лидокаин применяется как антиаритмическое средство. При внутривенном введении он подавляет патологическую активность в желудочках сердца и используется при желудочковых аритмиях, в том числе при остром инфаркте миокарда. Это свойство обусловлено тем же механизмом блокады натриевых каналов, но уже в клетках миокарда.

¶Применение в стоматологии

Стоматология — одна из наиболее частых сфер использования лидокаина. Препарат применяют для обезболивания при лечении кариеса, удалении зубов, установке имплантатов и других вмешательствах. Обычно используется 2 % раствор с адреналином, что удлиняет действие и снижает кровоточивость. Для поверхностного обезболивания места укола перед инъекцией применяют гели и спреи.

¶Применение в неотложной медицине

В экстренных ситуациях лидокаин вводят внутривенно при остановке кровообращения, сопровождающейся фибрилляцией желудочков, а также при рефрактерных желудочковых тахикардиях. В прошлом он входил в стандартные протоколы сердечно-лёгочной реанимации, однако в современных рекомендациях уступил место другим антиаритмикам (амиодарону) и сохранил значение как альтернативное средство.

¶Применение в косметологии и дерматологии

В косметологии лидокаин входит в состав обезболивающих кремов перед инъекционными процедурами (мезотерапия, контурная пластика, лазерная эпиляция) и в состав татуировочных анестетиков. В дерматологии мази с лидокаином применяют при зуде, нейродермите, а также при укусах насекомых. В сочетании с прилокаином (крем ЭМЛА) он обеспечивает обезболивание кожи перед венепункцией и другими малотравматичными процедурами.

¶Побочные эффекты и ограничения

Лидокаин относительно безопасен, однако при передозировке или случайном внутрисосудистом введении возможны системные реакции:

• со стороны нервной системы — головокружение, сонливость, тремор, судороги, угнетение сознания;
• со стороны сердца — брадикардия, снижение артериального давления, нарушения ритма вплоть до остановки;
• аллергические реакции — кожная сыпь, крапивница, в редких случаях анафилактический шок.

Противопоказания включают повышенную чувствительность к амидным анестетикам, тяжёлые нарушения проводимости сердца (синоатриальная и атриовентрикулярная блокада), выраженную печёночную недостаточность, поскольку метаболизм препарата происходит в печени. С осторожностью применяют при беременности, в детском возрасте и у пациентов с эпилепсией.

¶Сравнение с другими анестетиками

Лидокаин относится к амидной группе, к которой также принадлежат бупивакаин, мепивакаин, артикаин и ропивакаин. В отличие от эфирных анестетиков (новокаин, дикаин), амиды реже вызывают аллергию и более стабильны в растворе. По сравнению с новокаином лидокаин действует быстрее, сильнее и продолжительнее. Артикаин и бупивакаин превосходят его по глубине и длительности эффекта, но лидокаин остаётся наиболее распространённым и доступным препаратом благодаря сбалансированному профилю действия и низкой стоимости.

¶Историческая справка

Лидокаин был синтезирован в 1943 году и введён в клиническую практику в 1948 году как замена новокаину, к которому часто возникала аллергия. Своё название он получил от сочетания слов «ligno» (древесный) и «caine» (общий суффикс анестетиков), поскольку первоначально изучался как производное ксилидина. С середины XX века препарат стал одним из самых востребованных анестетиков в мире и сохраняет это положение до настоящего времени.

¶Формы выпуска и хранение

Растворы для инъекций выпускаются в ампулах и флаконах, гели и мази — в тубах, спреи — во флаконах с дозатором. Хранят препараты при комнатной температуре в защищённом от света месте; растворы с адреналином требуют защиты от света и не подлежат замораживанию. Срок годности зависит от формы и обычно составляет от 2 до 3 лет.